2-phenyl-2H,4H-pyrazolo<4,3-b>pyrrolizine | 132680-66-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 2-phenyl-2H,4H-pyrazolo<4,3-b>pyrrolizine
• 英文别名: 2,4-dihydro-2-phenylpyrazolo[4,3-B]pyrrolizine；2-phenyl-4H-pyrazolo[4,3-b]pyrrolizine
• CAS: 132680-66-1
• 化学式: C₁₄H₁₁N₃
• 分子量: 221.261
• InChiKey: ICVSGZSYKBPMNS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  22.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-phenyl-2H,4H-pyrazolo<4,3-b>pyrrolizine 在 双(三甲基硅烷基)氨基钾 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 为溶剂， 以4%的产率得到2,4-Dihydro-2-phenyl-4,4-bis(4-pyridinylmethyl)-pyrazolo[4,3-B]pyrrolizine
  参考文献：
  名称：

  Polycyclic systems, and derivatives thereof, as neurotransmitter release

  摘要：

  公式（I）的化合物已被证明可以增强神经递质乙酰胆碱的释放，因此可能在治疗人类疾病中有用，其中发现神经化学物质水平低于正常水平，如阿尔茨海默病和其他涉及学习和认知的情况。本发明描述了包含公式（I）的化合物、制药组合物和治疗方法：##STR1##

  公开号：

  US05594001A1
• 作为产物：
  描述：

  4-oxo-2-phenyl-2H,4H-pyrazolo<4,3-b>pyrrolizine 在 lithium aluminium tetrahydride 、 三氯化铝 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.5h， 以71%的产率得到2-phenyl-2H,4H-pyrazolo<4,3-b>pyrrolizine
  参考文献：
  名称：

  杂环系统。十一。1 H，4 H-吡唑并[4,3- b ]吡咯嗪和2 H，4 H-吡唑并[4,3- b ]吡咯嗪衍生物的合成

  摘要：

  1-苯基-5-（1 H-吡咯-1-基）-1 H-吡唑-4-羧酸和2-苯基-3-（1 H-吡咯-1-基）-1的吡咯烷基羧酰胺衍生物的环化H-吡唑-4-羧酸提供亚胺盐，将其转化为相应的酮。后一种化合物的进一步还原提供了标题衍生物。

  DOI：

  10.1002/jhet.5570270653

文献信息

• NOVEL POLYCYCLIC SYSTEMS, AND DERIVATIVES THEREOF, AS NEUROTRANSMITTER RELEASE ENHANCER USEFUL IN THE TREATMENT OF COGNITIVE DISORDERS
  申请人：THE DU PONT MERCK PHARMACEUTICAL COMPANY

  公开号：EP0693069A1

  公开（公告）日：1996-01-24
• US5594001A
  申请人：——

  公开号：US5594001A

  公开（公告）日：1997-01-14
• US5990132A
  申请人：——

  公开号：US5990132A

  公开（公告）日：1999-11-23
• [EN] NOVEL POLYCYCLIC SYSTEMS, AND DERIVATIVES THEREOF, AS NEUROTRANSMITTER RELEASE ENHANCER USEFUL IN THE TREATMENT OF COGNITIVE DISORDERS<br/>[FR] NOUVEAUX SYSTEMES POLYCYCLIQUES ET LEURS DERIVES SERVANT D'ACTIVATEURS DE LA LIBERATION DE NEUROTRANSMETTEURS, UTILISES DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES COGNITIFS
  申请人：THE DU PONT MERCK PHARMACEUTICAL COMPANY

  公开号：WO1994024131A1

  公开（公告）日：1994-10-27

  (EN) Compounds of formula (I) have been shown to enhance the release of the neurotransmitter acetylcholine, and thus may be useful in the treatment of diseases of man where subnormal levels of this neurochemical are found, such as in Alzheimer's disease, and other conditions involving learning and cognition. This invention describes compounds, pharmaceutical compositions and methods of treatment comprising compounds of formula (I).(FR) On a mis en évidence que les composés de la formule (I) permettent d'activer la libération du neurotransmetteur acétylcholine, et par conséquent, peuvent être utiles dans le traitement de maladies chez des sujets présentant des niveaux subnormaux de cette substance neurochimique, tel que dans la maladie d'Alzheimer et dans d'autres états impliquant l'apprentissage et la cognition. Cette invention concerne des composés, des compositions pharmaceutiques et des procédés de traitement comprenant les composés de la formule (I).