名称:
sansalvamide A 肽模拟物的合成:含有三唑、恶唑、噻唑和假脯氨酸的化合物
摘要:
与用肽类似物观察到的相比,基于肽模拟物的大环化合物通常具有改进的药代动力学特性。描述了基于活性 sansalvamide A 结构的 13 种拟肽衍生物的合成,其中这些类似物沿大环骨架包含杂环(三唑、恶唑、噻唑或假脯氨酸)。这些衍生物的合成采用了几种可用于将大环肽转化为其拟肽对应物的方法。这些方法包括肽修饰以生成用于点击化学的炔烃和叠氮化物、丝氨酸转化为恶唑、Hantzsch 反应生成噻唑以及保护苏氨酸生成假脯氨酸衍生物。此外,我们展示了两种不同的拟肽部分,三唑和噻唑,
DOI:
10.1016/j.tet.2011.11.089