2-({3-Methyl-5-[2-(1,1,1-trifluoro-2-hydroxypropan-2-yl)-1,3-thiazol-5-yl]phenyl}amino)pyrimidin-4-ol | 1312537-52-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物
• 英文名称: 2-({3-Methyl-5-[2-(1,1,1-trifluoro-2-hydroxypropan-2-yl)-1,3-thiazol-5-yl]phenyl}amino)pyrimidin-4-ol
• 英文别名: 2-[3-methyl-5-[2-(1,1,1-trifluoro-2-hydroxypropan-2-yl)-1,3-thiazol-5-yl]anilino]-1H-pyrimidin-6-one
• CAS: 1312537-52-2
• 化学式: C₁₇H₁₅F₃N₄O₂S
• 分子量: 396.4
• InChiKey: IKLSOAUNFSITOR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  115
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-({3-Methyl-5-[2-(1,1,1-trifluoro-2-hydroxypropan-2-yl)-1,3-thiazol-5-yl]phenyl}amino)pyrimidin-4-ol 、 三氯氧磷 在 ice 、 sodium hydroxide 、 乙酸乙酯 、 magnesium sulfate 、 silica gel 、 ethyl acetate hexanes 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 1.5h， 以to afford 114 mg (0.28 mmol, 75%) of 2-(5-{3-[(4-chloropyrimidin-2-yl)amino]-5-methylphenyl}-1,3-thiazol-2-yl)-1,1,1-trifluoropropan-2-ol as a white solid的产率得到2-(5-{3-[(4-Chloropyrimidin-2-yl)amino]-5-methylphenyl}-1,3-thiazol-2-yl)-1,1,1-trifluoropropan-2-ol
  参考文献：
  名称：

  Aminopyrimidines as SYK inhibitors

  摘要：

  本发明提供了式（I）的新型嘧啶胺，它们是脾酪氨酸激酶的有效抑制剂，并且可用于治疗和预防由该酶介导的疾病，如哮喘、COPD和类风湿性关节炎。

  公开号：

  US08551984B2
• 作为产物：
  描述：

  2-[5-(3-{[4-(Benzyloxy)pyrimidin-2-yl]-amino}-5-methylphenyl)-1,3-thiazol-2-yl]-1,1,1-trifluoropropan-2-ol 、 乙醇 、 溶剂黄146 、 氢气 在 钯 甲醇 、 silica gel 、 乙酸乙酯 、 hexanes 作用下， 以 甲醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 16.0h， 以to provide 145 mg (0.367 mmol, 77%) of 2-({3-methyl-5-[2-(1,1,1-trifluoro-2-hydroxypropan-2-yl)-1,3-thiazol-5-yl]phenyl}amino)pyrimidin-4-ol as a white solid的产率得到2-({3-Methyl-5-[2-(1,1,1-trifluoro-2-hydroxypropan-2-yl)-1,3-thiazol-5-yl]phenyl}amino)pyrimidin-4-ol
  参考文献：
  名称：

  Aminopyrimidines as SYK inhibitors

  摘要：

  本发明提供了式（I）的新型嘧啶胺，它们是脾酪氨酸激酶的有效抑制剂，并且可用于治疗和预防由该酶介导的疾病，如哮喘、COPD和类风湿性关节炎。

  公开号：

  US08551984B2

文献信息

• AMINOPYRIMIDINES AS SYK INHIBITORS
  申请人：Altman Michael D.

  公开号：US20120277192A1

  公开（公告）日：2012-11-01

  The present invention provides novel pyrimidine amines of formula (I) which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD and rheumatoid arthritis.

  本发明提供了一种新型的嘧啶胺化合物(I)，它是脾酪氨酸激酶的有效抑制剂，可用于治疗和预防由该酶介导的疾病，如哮喘、COPD和类风湿性关节炎。
• Aminopyrimidines as SYK Inhibitors
  申请人：Altman Michael D.

  公开号：US20140243290A1

  公开（公告）日：2014-08-28

  The present invention provides novel pyrimidine amines of formula (I) which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD and rheumatoid arthritis.

  本发明提供了一种新的嘧啶胺化合物(I)，其是脾酪氨酸激酶的有效抑制剂，并且可用于治疗和预防由该酶介导的疾病，如哮喘、慢性阻塞性肺病和类风湿性关节炎。
• US8551984B2
  申请人：——

  公开号：US8551984B2

  公开（公告）日：2013-10-08
• US8759366B2
  申请人：——

  公开号：US8759366B2

  公开（公告）日：2014-06-24