Boc-Pro-Gly-OC3H7-i | 84077-71-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Boc-Pro-Gly-OC3H7-i
• 英文别名: tert-butyl (2S)-2-[(2-oxo-2-propan-2-yloxyethyl)carbamoyl]pyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 84077-71-4
• 化学式: C₁₅H₂₆N₂O₅
• 分子量: 314.382
• InChiKey: NYEJZXMFFJRJDC-NSHDSACASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  84.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Boc-Pro-Gly-OC3H7-i 在 盐酸 、 N-羟基丁二酰亚胺 、 1-羟基苯并三唑 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 21.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  N端和C端修饰的促甲状腺激素释放激素模拟物的合成和体内抗低温作用评价：[(4S,5S)-(5-甲基-2-氧代恶唑烷-4-基)羰基]-[3 -(噻唑-4-基)-L-丙氨酰]-L-脯氨酰胺

  摘要：

  我们探索了口服有效的促甲状腺素释放激素（TRH）模拟物，该模拟物在结构-活性关系研究中显示出较高的中枢神经系统效应，该研究基于从 TRH 开始对小鼠利血平诱导的体温过低（抗低体温作用）的体内拮抗活性。这导致我们得到 TRH 模拟物：[(4 S ,5 S )-(5-甲基-2-氧代恶唑烷-4-基)羰基]-[3-(噻唑-4-基)-L-丙氨酰]-L -脯氨酰胺1 ，口服后比TRH显示出更高的抗低温作用。接下来，我们尝试对1的 N 端和 C 端进行进一步化学修饰，以找到更口服有效的 TRH 模拟物。结果，我们获得了几种 N 端和 C 端修饰的 TRH 模拟物，它们表现出很高的抗低温作用。  全尺寸图像

  DOI：

  10.1248/cpb.c20-00454
• 作为产物：
  描述：

  BOC-L-脯氨酸 、 isopropyl glycinate p-toluenesulfonate 在 1-羟基苯并三唑 、 三乙胺 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 Boc-Pro-Gly-OC3H7-i
  参考文献：
  名称：

  N端和C端修饰的促甲状腺激素释放激素模拟物的合成和体内抗低温作用评价：[(4S,5S)-(5-甲基-2-氧代恶唑烷-4-基)羰基]-[3 -(噻唑-4-基)-L-丙氨酰]-L-脯氨酰胺

  摘要：

  我们探索了口服有效的促甲状腺素释放激素（TRH）模拟物，该模拟物在结构-活性关系研究中显示出较高的中枢神经系统效应，该研究基于从 TRH 开始对小鼠利血平诱导的体温过低（抗低体温作用）的体内拮抗活性。这导致我们得到 TRH 模拟物：[(4 S ,5 S )-(5-甲基-2-氧代恶唑烷-4-基)羰基]-[3-(噻唑-4-基)-L-丙氨酰]-L -脯氨酰胺1 ，口服后比TRH显示出更高的抗低温作用。接下来，我们尝试对1的 N 端和 C 端进行进一步化学修饰，以找到更口服有效的 TRH 模拟物。结果，我们获得了几种 N 端和 C 端修饰的 TRH 模拟物，它们表现出很高的抗低温作用。  全尺寸图像

  DOI：

  10.1248/cpb.c20-00454

文献信息

• [EN] PREPARATION AND USE OF REACTIVE OXYGEN SPECIES SCAVENGER<br/>[FR] PRÉPARATION ET UTILISATION D'UN PIÉGEUR D'ESPÈCES RÉACTIVES DE L'OXYGÈNE
  申请人：XW LAB INC

  公开号：WO2019041361A1

  公开（公告）日：2019-03-07

  A compound of Formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, and individual enantiomers or diastereomers thereof are disclosed. Compositions and methods useful for treatment or suppression of diseases, developmental delays and symptoms related to oxidative stress are also disclosed.

  公开了一种式（I）的化合物，其药用盐以及其个别对映体或二对映体。还公开了用于治疗或抑制疾病、发育延迟和与氧化应激有关症状的组合物和方法。
• Racemisierungsfreie Umesterung<i>N</i>-geschützter Dipeptid-ester mit Hilfe von Titan(IV)-alkoxiden
  作者：Hartmut Rehwinkel、Wolfgang Steglich

  DOI：10.1055/s-1982-29956

  日期：——