(4-azidopyridin-2-yl)methanol | 1423032-60-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: (4-azidopyridin-2-yl)methanol
• CAS: 1423032-60-3
• 化学式: C₆H₆N₄O
• mdl: MFCD22628485
• 分子量: 150.14
• InChiKey: WFZKHDBTXDOMHM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.166
• 拓扑面积：
  47.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (4-azidopyridin-2-yl)methanol 在 盐酸 、 氯化亚砜 、 一水合肼 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 氯仿 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 丙酮 为溶剂， 反应 56.0h， 生成 2-aminomethylpyridine(oxalo)platinum(II) azide
  参考文献：
  名称：

  [EN] VISUAL DETECTION OF PLATINATED DNA LESIONS FROM A CLICKABLE CISPLATIN PROBE USED AS DIAGNOSTIC TOOL OR TO IDENTIFY SYNERGISTIC TREATMENTS
  [FR] DÉTECTION VISUELLE DE LÉSIONS D'ADN PLATINÉ PROVENANT D'UNE SONDE DE CISPLATINE CLIQUABLE UTILISÉE COMME OUTIL DE DIAGNOSTIC OU POUR IDENTIFIER DES TRAITEMENTS SYNERGIQUES

  摘要：

  本发明涉及一种用于可视化DNA-铂交联的新化合物，以及其作为研究工具和筛选方法中的用途，用于识别与顺铂、卡铂和奥沙利铂等铂化合物结合使用的候选药物。配方（I）、（II）或（III）。导致此申请的项目已获得欧洲研究理事会（ERC）在欧盟“地平线2020”研究和创新计划下的资助（授予协议编号[647973]）。

  公开号：

  WO2017102934A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氯-2-吡啶甲酸 在 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 、 sodium azide 、 草酰氯 、 calcium chloride 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 402.0h， 生成 (4-azidopyridin-2-yl)methanol
  参考文献：
  名称：

  染色质通过顺铂调节基因组靶向。

  摘要：

  顺铂衍生物可形成各种类型的DNA损伤（DNA-Pt），并引发多效性DNA损伤反应。在这里，我们报告了一种以高分辨率可视化DNA-Pt的策略，该方法利用了一种新颖的含叠氮化物的顺铂衍生物（我们称为APPA），一种细胞预提取方案以及通过点击化学方法在细胞中进行DNA-Pt标记的方法。我们的研究表明，用组蛋白脱乙酰基酶（HDAC）抑制剂SAHA预处理细胞可导致可检测到的DNA-Pt簇与遍在蛋白连接酶RAD18和复制蛋白PCNA共同定位。在这些条件下，与跨病变合成（TLS）的激活一致，SAHA和顺铂共处理促进了低保真聚合酶Polη的局灶性积累，该酶也与PCNA共同定位。值得注意的是 这些协同治疗以RAD18依赖性方式协同触发PCNA的单泛素化和凋亡。我们的数据提供了染色质在用顺铂衍生物和相关细胞应答调节基因组靶向中的作用的证据。

  DOI：

  10.1002/anie.201701144

文献信息

• VISUAL DETECTION OF PLATINATED DNA LESIONS FROM A CLICKABLE CISPLATIN PROBE USED AS DIAGNOSTIC TOOL OR TO IDENTIFY SYNERGISTIC TREATMENTS
  申请人：Centre National de la Recherche Scientifique

  公开号：EP3390420A1

  公开（公告）日：2018-10-24