fenofibrate bromide | 61002-20-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: fenofibrate bromide
• 英文别名: Propan-2-yl 2-[4-(4-bromobenzoyl)phenoxy]-2-methylpropanoate
• CAS: 61002-20-8
• 化学式: C₂₀H₂₁BrO₄
• 分子量: 405.288
• InChiKey: ODJGNZMCJNVOLJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  480.4±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.304±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.2
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  52.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  fenofibrate bromide 、 C₁₁H₁₃ClO₂ 在 乙二醇二甲醚溴化镍 、 锰 、 (4R,4'R)-1,1'-bis(3-(tert-butyl)phenyl)-4,4'-di(heptan-4-yl)-4,4',5,5'-tetrahydro-1H,1'H-2,2'-biimidazole 、 四丁基碘化铵 、 lithium iodide 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙二醇二甲醚 为溶剂， 反应 40.0h， 以78%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  Ni催化1-氯-1-烷醇酯的还原芳基化/乙烯基化不对称合成芳基/乙烯基烷基甲醇酯

  摘要：

  我们在此报告了一种不对称 Ni 催化的交叉亲电试剂偶联方法，通过芳基/乙烯基亲电试剂对易于获得的外消旋 1-氯-1-烷醇酯进行芳基化/乙烯基化来制备对映富集的芳基/乙烯基烷基甲醇酯。该方法具有广泛的底物范围，包括具有挑战性的手性烯丙基酯在内的 60 多个示例证明了这一点。它可以耐受多种官能团，包括烯基、羰基和游离羟基，这些官能团在传统的羰基还原和加成方法中可能无法存活。通过轻松制备一些关键中间体以及对手性药物和天然存在的化合物进行修饰，展示了本工作的合成效用。最后，我们描述了这种方法的有效一锅法。

  DOI：

  10.1039/d2sc02806a
• 作为产物：
  描述：

  fenofibrate boronic acid 在 1,3-二溴-5,5-二甲基海因 、 sodium methylate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 4.0h， 以80%的产率得到fenofibrate bromide
  参考文献：
  名称：

  镍通过还原性交叉偶联催化（杂）芳基溴的单氟甲基化†

  摘要：

  已经开发出通过还原性交叉偶联的轻度和有效的镍催化的（杂）芳基溴化物的镍催化的直接单氟甲基化。该方法显示出良好的效率，宽泛的官能团相容性以及对具有丰富工业原料BrCH 2 F的芳基和杂芳基溴化物的适用性。该策略为合成用于药物发现的单氟甲基化分子提供了一种有效的方法。

  DOI：

  10.1039/c9cc03737c

文献信息

• Nickel-catalyzed asymmetric reductive arylation of α-chlorosulfones with aryl halides
  作者：Deli Sun、Guobin Ma、Xinluo Zhao、Chuanhu Lei、Hegui Gong

  DOI：10.1039/d1sc00283j

  日期：——

  We report an asymmetric Ni-catalyzed reductive cross-coupling of aryl/heteroaryl halides with racemic α-chlorosulfones to afford enantioenriched sulfones. The reaction tolerates a variety of functional groups under mild reaction conditions, which complements the current methods. The utility of this work was demonstrated by facile late-stage functionalization of commercial drugs.

  我们报道了芳基/杂芳基卤化物与外消旋α-氯砜的不对称镍催化还原交叉偶联，得到对映体富集的砜。该反应在温和的反应条件下耐受多种官能团，这补充了现有的方法。这项工作的实用性通过商业药物的轻松后期功能化得到了证明。
• Synthesis of Fluorinated Alkyl Aryl Ethers by Palladium-Catalyzed C–O Cross-Coupling
  作者：Robert Szpera、Patrick G. Isenegger、Maxime Ghosez、Natan J. W. Straathof、Rosa Cookson、David C. Blakemore、Paul Richardson、Véronique Gouverneur

  DOI：10.1021/acs.orglett.0c02347

  日期：2020.8.21

  cross-coupling of (hetero)aryl bromides with fluorinated alcohols using the commercially available precatalyst tBuBrettPhos Pd G3 and Cs2CO3 in toluene. This Pd-catalyzed coupling features a short reaction time, excellent functional group tolerance, and compatibility with electron-rich and -poor (hetero)arenes. The method provides access to 18F-labeled trifluoroethyl ethers by cross-coupling with [

  在本文中，我们报告了一种高效的方案，可使用市售的预催化剂t BuBrettPhos Pd G3和Cs 2 CO 3在甲苯中将（杂）芳基溴化物与氟化醇交叉偶联。这种钯催化的偶联反应具有反应时间短，对官能团的耐受性强以及与富电子和贫电子（杂）芳烃相容的特点。该方法通过与[ 18 F]三氟乙醇交叉偶联而获得18 F-标记的三氟乙基醚。