鞣花酸 | 476-66-4

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂 - 脂肪酸
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 单宁
• 中文名称: 鞣花酸
• 中文别名: 倍原；二缩双(三羟基甲酸)；柔花酸
• 英文名称: ellagic acid
• 英文别名: 2,3,7,8-Tetrahydroxy[1]benzopyrano[5,4,3-cde][1]benzopyran-5,10-dione；benzoaric acid；6,7,13,14-tetrahydroxy-2,9-dioxatetracyclo[6.6.2.04,16.011,15]hexadeca-1(15),4,6,8(16),11,13-hexaene-3,10-dione
• CAS: 476-66-4
• 化学式: C₁₄H₆O₈
• mdl: MFCD00006914
• 分子量: 302.197
• InChiKey: AFSDNFLWKVMVRB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  ≥350 °C
• 沸点：
  363.24°C (rough estimate)
• 密度：
  1.667
• 溶解度：
  1 M NaOH：10 mg/mL，深绿色
• LogP：
  0.239 (est)
• 物理描述：
  Ellagic acid appears as cream-colored needles (from pyridine) or yellow powder. Odorless. (NTP, 1992)
• 颜色/状态：
  Cream colored needles from pyridine
• 蒸汽压力：
  2.81X10-15 mm Hg at 25 °C (est)
• 分解：
  When heated to decomposition it emits acrid smoke and irritating vapors.
• 解离常数：
  pKa1 = 6.69 (phenol); pKa2 = 7.45 (phenol); pKa3 = 9.61(phenol); pKa4 = 11.50 (phenol) (est)
• 稳定性/保质期：
  按规格使用和贮存，不会发生分解，避免与氧化物接触。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  134
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  8

ADMET

毒理性

• 相互作用

自然发生的植物酚类化合物，具有抗突变和抗癌活性，在实验中测试了它们抑制强效肿瘤促进剂12-O-十四烷基佛波醇-13-醋酸（TPA）在小鼠表皮中生物化学和生物学效果的能力。当局部应用于小鼠皮肤时，单宁酸（TA）、鞣花酸以及几种没食子酸衍生物均能抑制TPA诱导的鸟氨酸脱羧酶活性、过氧化氢产生和DNA合成，这三个都是皮肤肿瘤促进的生物化学标志物。此外，在使用两步启动-促进协议的实验中，同样的酚类化合物也抑制了由TPA促进的皮肤肿瘤的发生率和产量。

Naturally occurring plant phenols with antimutagenic and anticarcinogenic activities were tested for their abilities to inhibit the biochemical and biological effects of the potent tumor promoter 12-O-tetradecanoyl-phorbol-13-acetate (TPA) in mouse epidermis in vivo. When applied topically to mouse skin, tannic acid (TA), ellagic acid, and several gallic acid derivatives all inhibit TPA-induced ornithine decarboxylase activity, hydroperoxide production, and DNA synthesis, three biochemical markers of skin tumor promotion. Moreover, in the two-step initiation-promotion protocol, the same phenolic compounds also inhibit the incidence and yield of skin tumors promoted by TPA.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

白藜芦醇在体外与槲皮素和鞣花酸对凋亡表现出协同效应...

Resveratrol is shown to have a synergistic effect in vitro with both quercetin and ellagic acid for apoptosis ...

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

... 鞣花酸（EA）以4克/千克饮食的剂量抑制了由4-(甲基亚硝基)-1-(3-吡啶基)-1-丁酮（NNK）在A/J小鼠中诱导的肿瘤多发性，抑制率为54%。这种抑制作用在0.06至4.0克/千克饮食的剂量之间呈剂量相关性 ...

... Ellagic acid (EA) at a dose of 4 g/kg diet inhibited multiplicity of tumors induced by 4-(methylnitrosamino)-1-(3-pyridyl)-1-butanone (NNK) in A/J mice by 54%. This inhibition was dose related between 0.06 and 4.0 g/kg diet ...

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

在半纯化饮食中按0.4和4克/千克的浓度给予鞣花酸（EA）后，在生物测试的20周和27周时，对N-亚硝基苯甲基胺（NBMA）诱导的食管肿瘤的平均数量产生了显著的（21%至55%）减少。EA对前肿瘤病变以及肿瘤病变都表现出了抑制作用。在仅接受EA的对照组大鼠中未观察到肿瘤。

When administered in a semi-purified diet at concentrations of 0.4 and 4 g/kg, ellagic acid (EA) produced a significant (21 to 55%) decrease in the average number of N-nitrosobenzylmethylamine (NBMA)-induced esophageal tumors after 20 and 27 weeks of the bioassay. EA exhibited inhibitory effects toward preneoplastic lesions as well as neoplastic lesions. Tumors were not observed in vehicle-control rats or in rats that received EA alone.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 解毒与急救

/SRP:/ 立即急救：确保已经进行了充分的中和。如果患者停止呼吸，请开始人工呼吸，最好使用需求阀复苏器、球囊阀面罩设备或口袋面罩，按训练操作。如有必要，执行心肺复苏。立即用缓慢流动的水冲洗受污染的眼睛。不要催吐。如果患者呕吐，让患者向前倾或将其置于左侧（如果可能的话，头部向下）以保持呼吸道畅通，防止吸入。保持患者安静，维持正常体温。寻求医疗帮助。 /毒物A和B/

/SRP:/ Immediate first aid: Ensure that adequate decontamination has been carried out. If patient is not breathing, start artificial respiration, preferably with a demand valve resuscitator, bag-valve-mask device, or pocket mask, as trained. Perform CPR if necessary. Immediately flush contaminated eyes with gently flowing water. Do not induce vomiting. If vomiting occurs, lean patient forward or place on the left side (head-down position, if possible) to maintain an open airway and prevent aspiration. Keep patient quiet and maintain normal body temperature. Obtain medical attention. /Poisons A and B/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

• 吸收

经口服摄入后，鞣花酸在大约1小时内达到最大浓度。

After oral consumption, ellagic acid reaches maximum concentrations in about 1 hour.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 清除

Ellagic acid is eliminated from the body in about 4 hours.

Ellagic acid is eliminated from the body in about 4 hours.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

本研究旨在确定...在大鼠整体胚胎培养模型系统中(14)C-鞣花酸(EA)和(3)H-N-甲基-N-亚硝脲(MNU)的分布...(14)C-EA（50微摩尔，持续2小时，已知的胚胎保护浓度；未添加MNU）用于证明EA在2小时暴露期内到达胚胎。大部分EA（99.5%）保留在培养基中，而卵黄囊和胚胎中的组织浓度分别达到57.0和47.9皮摩尔/毫克。

The present study was initiated to determine ... the distribution of (14)C-ellagic acid (EA) and (3)H-N-methyl-N-nitrosourea (MNU) in the rat whole embryo culture model system ... (14)C-EA (50 uM for 2 hr, known embryoprotective concentration; no MNU added) was used to demonstrate access of EA to the embryo within the 2 hr exposure period. The majority of EA (99.5%) remained in the media while tissue concentrations of 57.0 and 47.9 pmol/mg were attained in the yolk sacs and embryos, respectively.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

ellagic acid (EA)，来自水果ellagitannins，被证明在各种动物肿瘤模型中具有抗突变和抗癌作用。本研究中，EA剂量为4g/kg饮食，可抑制由4-(甲基亚硝基) -1-(3-吡啶基) -1-丁酮(NNK)诱导的A/J小鼠肿瘤多发性降低54%。这种抑制作用在0.06和4.0 g/kg饮食之间呈剂量依赖性。相比之下，两种相关化合物，esculin和esculetin，对肺肿瘤发生没有影响。研究了EA在A/J小鼠体内的生物分布作为EA剂量和灌胃后时间的函数。肺中EA水平与EA剂量在0.2和2.0 mmol之间呈正比。EA的最大水平，对应于21.3 nmol/g，在以2.0 mmol EA/kg体重灌胃后30分钟观察到，这仅相当于给药剂量的70 ppm。肝脏组织中EA的水平低10倍，在灌胃后30分钟达到最大值。在这个时间间隔内，EA的血液水平为1 nmol/mL。将EA包含在环糊精中，可以使肺组织中EA的水平加倍。这些结果表明，EA在肺组织中优先定位...

Ellagic acid (EA), derived from fruit ellagitannins, is known to be antimutagenic and anticarcinogenic in various animal tumor models. In this study, EA at a dose of 4 g/kg diet inhibited multiplicity of tumors induced by 4-(methylnitrosamino)-1-(3-pyridyl)-1-butanone (NNK) in A/J mice by 54%. This inhibition was dose related between 0.06 and 4.0 g/kg diet. In contrast, two related compounds, esculin and esculetin, had no effect on lung tumorigenesis. The biodistribution of ellagic acid (EA) /in A/J mice/ was studied as a function of dose and time after gavage of EA. The levels of EA in the lung were directly proportional to the dose of EA between 0.2 and 2.0 mmol. The maximum level of EA, corresponding to 21.3 nmol/g, was observed 30 minutes after gavage with 2.0 mmol of EA/kg body wt, which corresponds to only 70 ppm of the administered dose. The levels in liver tissues were 10-fold lower and reached a maximum 30 minutes after gavage. At this interval, the blood level of EA was 1 nmol/mL. The inclusion of EA in cyclodextrin doubles the level of EA in lung tissues. These results demonstrate that EA localizes preferentially in lung tissues ...

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

... 鞣花酸（EA），一种与生物制药性质不良相关的饮食抗氧化剂，被封装进聚（乳酸-共-乙交酯）（PLGA）和聚己内酯（PCL）纳米粒子中，以改善口服生物利用度 ... 评估了二癸基二甲基溴化铵（DMAB）稳定的纳米制剂的抗氧化潜力，以对抗大鼠环孢素A（CyA）诱导的肾毒性 ... 从大鼠体内的渗透研究中可以看出，与羧甲基纤维素钠悬浮液和聚乙烯醇（PVA）稳定的颗粒相比，肠道对DMAB稳定的纳米粒子形式的EA的摄取显著更高。EA和EA纳米粒子能够预防大鼠CyA诱导的肾毒性，这通过生化参数以及肾脏组织病理学得到了证实。

... Ellagic acid (EA), a dietary antioxidant associated with poor biopharmaceutical properties, was encapsulated into poly(lactide-co-glycolide) (PLGA) and polycaprolactone (PCL) nanoparticles to improve oral bioavailability ... The antioxidant potential of the didodecyldimethyl ammonium bromide (DMAB)-stabilized nanoparticulate formulations was evaluated against cyclosporine A (CyA)-induced nephrotoxicity in rats ... From in situ permeation studies in rats, it was evident that intestinal uptake of EA as DMAB-stabilized nanoparticles was significantly higher as compared to the sodium carboxymethyl cellulose suspension and the polyvinyl alcohol (PVA)-stabilized particles. EA and EA nanoparticles were able to prevent the CyA-induced nephrotoxicity in rats as evident by biochemical parameters as well as kidney histopathology.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26,S36
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  29322090
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• RTECS号：
  DJ2620000
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335
• 储存条件：
  密封保存，放置在通风干燥的地方，并避免与其它氧化物接触。

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: Ellagic acid
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
4,4′,5,5′,6,6′-Hexahydroxydiphenic acid 2,6,2′,6′-dilactone
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
皮肤刺激 (类别 2)
眼睛刺激 (类别 2A)
特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别 3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H315 造成皮肤刺激。
H319 造成严重眼刺激。
H335 可能引起呼吸道刺激。
警告申明
预防
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
响应
P302 + P352 如皮肤接触：用大量肥皂和水清洗。
P304 + P340 如吸入: 将患者移到新鲜空气处休息，并保持呼吸舒畅的姿势。
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P312 如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生.
P321 具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。
P332 + P313 如发生皮肤刺激：求医/ 就诊。
P337 + P313 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。
P362 脱掉沾染的衣服，清洗后方可重新使用。
储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405 存放处须加锁。
处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 4,4′,5,5′,6,6′-Hexahydroxydiphenic acid 2,6,2′,6′-dilactone
别名
: C14H6O8
分子式
: 302.19 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Ellagic acid
-
化学文摘登记号(CAS 476-66-4
No.) 207-508-3
EC-编号

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。
人员疏散到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
对光和空气敏感 充气保存
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
联合国运输名称: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
联合国运输名称: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
防渗透的衣服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 粉末
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 300 °C
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
生殖毒性 - 小鼠 - 静脉内的
对生殖的影响：流产。 特定发育异常：血液和淋巴系统（包括脾和骨髓）。
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
吸入 - 可能引起呼吸道刺激。
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 造成皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: DJ2620000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

简介

鞣花酸是一种天然有机物，广泛存在于水果和坚果中，属于多酚类物质。当它与三氯化铁反应时会变成蓝色，遇硫酸则变为黄色。这种物质被人体吸收后能增强抗癌能力，并且对肌肤有滋养作用。

作用

鞣花酸在体内还能清除体内的黑色素，加速其分解并防止黑色素在皮肤表面堆积，从而阻止黑色素生成，预防色斑的形成，具有一定的美白效果。因此，该物质被广泛应用于化妆品和药品的生产中。

生物活性

鞣花酸（Elagostasine, Gallogen）具有抗增殖和抗氧化性能。

靶点

• Topo I
• Topo II

化学性质

鞣花酸是一种白色泛绿结晶粉末，可溶于甲醇、乙醇及DMSO等有机溶剂。它来源于芒果（Mangifera indica）、柠檬桉叶（Eucalyptus citriodora）、千屈菜（Lythrum salicaria）、鼠掌老鹳草（Geranium sibiricum）和仙鹤草（Agrimonia pilosa var. japonica）。

用途

• 是一种常见的植物多酚，可作为谷胱甘肽S-转移酶的抑制剂。
• 可用于血浆中XIIa因子的测定，在血液凝固过程中起到接触激活的作用。
• 用于医药及化妆品领域，具有防癌和抑制病毒作用。
• 常见于多酚植物，是谷胱甘肽S-转移酶的抑制剂，常用于检测血浆中XIIa 因子；作为抗氧化剂；保护DNA双链。

生产方法

鞣花酸主要从植物中提取。在爪哇漆树所产五倍子、菱角果实、榄仁树果实以及蓝桉的叶子中含量较为丰富。通常将原料脱脂后用碱性水溶液浸提或用乙醇浸提，随后去除水溶蛋白和醇溶蛋白，并使用酶分解去除糖配体，即可制得较纯的鞣花酸。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  鞣花酸 在 三氧化硫-三乙胺复合物 、 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基乙酰胺 、 丙酮 为溶剂， 反应 48.0h， 以4%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  Dual anticoagulant/antiplatelet persulfated small molecules

  摘要：

  A new series of persulfated compounds was synthesized and assayed for in vitro anticoagulant and antiplatelet activities, which may be useful in the treatment of both venous and arterial thrombosis. Persulfation of polyphenolic components of wine, coumarins and other structurally diverse small molecules was achieved with triethylamine-sulphur trioxide adduct. The derivatives were highly effective in increasing the APTT, being trans-resveratrol 3-beta-D-glucopyranoside persulfate (15) the most potent (APTT(2) = 1.5 x 10(-4) M), and were able to completely block the clotting process at the highest concentration. Compound 15 showed good stability in human plasma and anticoagulation effects in whole blood. trans-Resveratrol 3-beta-D-glucopyranoside persulfate (15) and a series of polysulfated oligoflavonoids (1-4) also exhibited antiplatelet activity by inhibition of arachidonic acid and ADP-induced platelet aggregation. (C) 2011 Elsevier Masson SAS. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2011.03.016
• 作为产物：
  描述：

  pedunculagin 以 aq. buffer 为溶剂， 生成 鞣花酸
  参考文献：
  名称：

  HPLC / DAD–ESI / QTOF / MS检测的碱性条件下可水解单宁的稳定性和氧化产物

  摘要：

  可水解的丹宁酸存在于人类或食草动物用于食品或药品的植物中。碱性条件会改变单宁的结构，即酚基的氧化会导致有毒醌的形成。以前，已经用比色法或电子顺磁共振法研究了这些不稳定的醌类和其他氧化产物，这些方法只能提供有关产物的有限信息。

  DOI：

  10.1002/pca.2456
• 作为试剂：
  描述：

  环己基硼酸 在 copper(ll) sulfate pentahydrate 、 鞣花酸 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 60.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 8.0h， 以86%的产率得到环己醇
  参考文献：
  名称：

  Oxidative hydroxylation of arylboronic acids to phenols catalyzed by copper nanoparticles ellagic acid composite

  摘要：

  Copper nanoparticles (Cu NPs) were prepared by in situ reduction of CuSO4 center dot 5H(2)O using ellagic acid (EA) as the reducing agent as well as stabilizer and its catalytic activity is tested in the oxidative hydroxylation of phenylboronic acids to phenol without any added base or ligand. The synthesized Cu NPs-EA composite was characterized by UV-Vis., FT-IR, powder XRD and HRTEM analyses. The average particle size of Cu NPs is found to be in the range of 20-25 nm as evident from HRTEM and copper content is estimated to be 3.18 wt%. EA acts both as a reducing agent as well as a stabilizer for the in situ formation of Cu NPs. A small portion of Cu NPs is also found to undergo aerobic oxidation to give Cu2O NPs which does not take part in the reactions. A series of arylboronic acids are converted to the corresponding phenols in high yields at short reaction time under milder reaction conditions. It is also observed that Cu NPs-EA composite can be reused at least four times with a significant decrease in the yield. (C) 2014 Elsevier B.V. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.molcata.2014.09.016

文献信息

• [EN] COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS FOR CONTROLLING BIOFILMS<br/>[FR] COMPOSÉS, COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS DE LUTTE CONTRE LES BIOFILMS
  申请人：UNIV LEUVEN KATH

  公开号：WO2017070755A1

  公开（公告）日：2017-05-04

  The present invention relates to substituted 5-aryl-2-aminoimidiazole compounds being active against microbial biofilm formation. The invention also relates to compositions comprising a microbial biofilm inhibiting amount of said substituted 5-aryl-2-aminoimidiazole compounds in combination with excipients. Methods for inhibiting or controlling microbial biofilm formation in a plant, a body part of a human or an animal, or a surface with which a human or an animal may come into contact are also disclosed.

  本发明涉及对微生物生物膜形成具有活性的取代5-芳基-2-氨基咪唑化合物。该发明还涉及包含所述取代5-芳基-2-氨基咪唑化合物的微生物生物膜抑制量与赋形剂结合的组合物。还公开了在植物、人类或动物的身体部位，或人类或动物可能接触的表面上抑制或控制微生物生物膜形成的方法。
• Phenolic acid complexes of hyoscyamine and process for preparing the same
  申请人：Kiel S. Jeffrey

  公开号：US20060128637A1

  公开（公告）日：2006-06-15

  The present invention provides a novel tannate complex of hyoscyamine for human and veterinary pharmaceutical use. Tannate complexes of active pharmaceutical ingredients are used in sustained release applications and to improve certain organoleptic properties such as taste. A process for preparing the tannate complex of hyoscyamine is provided.

  本发明提供了一种用于人类和兽医药物使用的新型莨菪碱单宁酸盐复合物。活性药物成分的单宁酸盐复合物用于持续释放应用，并用于改善某些感官性质，例如口感。本发明还提供了一种制备莨菪碱单宁酸盐复合物的方法。
• Extracts of Isochrysis sp.
  申请人：Herrmann Martina

  公开号：US20100080761A1

  公开（公告）日：2010-04-01

  The present invention relates to extracts of Isochrysis sp., preferably Tahitian Isochrysis, its cosmetic, dermatological and/or therapeutic uses and compositions and cosmetic, dermatological or therapeutic products comprising such an extract of Isochrysis sp., preferably Tahitian Isochrysis.

  本发明涉及Isochrysissp.的提取物，优选为塔希提Isochrysis，及其在化妆品、皮肤病学和/或治疗学上的用途以及包含该Isochrysissp.提取物的化妆品、皮肤病学或治疗学产品，优选为塔希提Isochrysis。
• Process for synthesis of Oroxylin A
  申请人：Majeed Muhammed

  公开号：US10407401B1

  公开（公告）日：2019-09-10

  Disclosed is a novel, simple, scalable and environment friendly process for the synthesis of Oroxylin A from Baicalin. Baicalin is esterified to obtain a methyl ester which is further selectively methylated to provide Oroxylin A glucuronide methyl ester which on de-glycosylation results in the formation of Oroxylin A.

  揭示了一种新颖、简单、可扩展且环境友好的过程，用于从黄芩苷合成黄芩素A。将黄芩苷酯化以获得甲酯，进一步选择性地进行甲基化以提供甲酯化的黄芩素A葡萄糖苷，脱糖后形成黄芩素A。
• [EN] THERAPEUTIC INHIBITORY COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：LIFESCI PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2018011628A1

  公开（公告）日：2018-01-18

  Provided herein are heterocyclic derivative compounds and pharmaceutical compositions comprising said compounds that are useful for inhibiting plasma kallikrein. Furthermore, the subject compounds and compositions are useful for the treatment of diseases wherein the inhibition of plasma kallikrein inhibition has been implicated, such as angioedema and the like.

  本文提供了杂环衍生物化合物和包含这些化合物的药物组合物，用于抑制血浆激肽酶。此外，这些化合物和组合物对于治疗血浆激肽酶抑制已被证实有关的疾病，如血管性水肿等，具有益处。

表征谱图