碘曲仑 | 79770-24-4

• 物质功能分类: 原料药 - 诊断用药 - 影象检查用药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 碘曲仑
• 中文别名: 2,4,6-三碘-5-[甲基-[3-[甲基-[2,4,6-三碘-3,5-双(1,3,4-三羟基丁-2-基氨基甲酰基)苯基]氨基]-3-氧代丙酰]氨基]-N,N'-双(1,3,4-三羟基丁-2-基)苯-1,3-二甲酰胺；2,4,6-三碘-5-[甲基-[3-[甲基-[2,4,6-三碘-3,5-双(1,3,4-三羟基丁-2-基氨基甲酰基)苯基]氨基]-3-氧
• 英文名称: Iotrolan
• 英文别名: 2,4,6-triiodo-5-[methyl-[3-oxo-3-[2,4,6-triiodo-N-methyl-3,5-bis(1,3,4-trihydroxybutan-2-ylcarbamoyl)anilino]propanoyl]amino]-1-N,3-N-bis(1,3,4-trihydroxybutan-2-yl)benzene-1,3-dicarboxamide
• CAS: 79770-24-4
• 化学式: C₃₇H₄₈I₆N₆O₁₈
• mdl: MFCD00867930
• 分子量: 1626.2
• InChiKey: XUHXFSYUBXNTHU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  1390.4±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  2.316±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  极易溶于水，易溶于二甲亚砜，几乎不溶于乙醇（96%）。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -4.2
• 重原子数：
  67
• 可旋转键数：
  24
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.513
• 拓扑面积：
  400
• 氢给体数：
  16
• 氢受体数：
  18

制备方法与用途

造影剂：碘曲仑

碘曲仑于1988年在德国首次上市，是一种无色透明固体，易溶于水，含碘46.8%。它为等渗非离子型二聚体六碘化物水溶性X线对比剂，渗透压约为其他低渗、单聚体非离子型造影剂的50%，更接近脑脊液和血浆的渗透压。因此，在进行脊髓、脑室造影时表现出良好的耐受性，并适用于关节、子宫、输卵管等体腔造影。其显像清晰，对比度好，持续时间长。

通过腰椎穿刺，碘曲仑可以获取高质量的腰椎、胸椎及颈椎X线片。注射后6小时，肾脏排泄量为32%，24小时排泄80%，72小时内排泄90%。注射后的72小时，病人粪便中仅见有0.5%。其从蛛网膜下隙清除，进入血液的半衰期为2.5～5.9小时，平均为3.6小时，并经肾脏排泄。碘曲仑仅有极少量进入乳汁，对婴儿不会造成影响。

临床适用于神经根造影术、腰段脊髓造影术（包括脊髓圆椎）、胸段脊髓造影术、颈段脊髓造影术；CT检查用于评估脑脊液循环，特别是在脑积水时的脑池造影及其他体腔检查。

注意事项

1. 严重的甲状腺机能亢进者禁用。大脑痉挛性疾病为蛛网膜下腔造影的相对禁忌症。孕妇及急性盆腔炎患者禁止做输卵管造影。对碘过敏者、患潜在性甲状腺肿者慎用。
2. 药物使用后可能会发生持续数天的严重头痛，如病人发生痉挛，应缓慢静脉注射10mg安定，痉挛停止后给予苯巴比妥0.2g以防复发。
3. 若出现过敏反应征兆或肌肉震颤现象时，应静脉注射地西泮。
4. 安定药或抗抑郁药可能降低癫痫阈值，需停药48小时后再使用造影剂。用药后72小时内应对病人进行监测，以防发生迟发性不良反应。特别是对酗酒、吸烟者及有癫痫倾向者应严密观察8小时，并令病人坐数分钟后平卧24小时，期间每15分钟检查一次生命体征。

不良反应

由于碘曲仑具有较好的神经耐受性，在用于椎管造影及体腔造影时，如关节腔、子宫输卵管等部位的造影很少发生不良反应。偶尔可出现轻度头痛、恶心、呕吐，极少数情况下可能出现轻微的肌肉紧张或功能异常。

以上内容由Chemicalbook的东方编辑整理（2016-03-03）。

文献信息

• [EN] TARGETED DRUG DELIVERY THROUGH AFFINITY BASED LINKERS<br/>[FR] ADMINISTRATION CIBLÉE D'UN MÉDICAMENT FAISANT APPEL À DES COUPLEURS FONDÉS SUR L'AFFINITÉ
  申请人：INVICTUS ONCOLOGY PVT LTD

  公开号：WO2015148126A1

  公开（公告）日：2015-10-01

  The current invention discloses targeted drug delivery conjugates comprising a targeting moiety linked to a drug via a molecule having an affinity for the targeting moiety. Typically, the conjugate comprises a targeting ligand and a molecule of interest, e.g., a therapeutic agent. The targeting ligand and the molecule of interest are linked to each other via an affinity ligand. The affinity ligand is further covalently or non-covalently linked to a drug or therapeutic agent. The drug can be modified to make it more soluble and so that it cleaves from the linking molecule at the target site.

  当前的发明揭示了包括通过具有与靶向基团亲和力的分子连接到药物的靶向药物传递共轭物。通常，该共轭物包括一个靶向配体和一个感兴趣的分子，例如，一个治疗剂。靶向配体和感兴趣的分子通过一个亲和配体相互连接。该亲和配体进一步以共价或非共价方式连接到药物或治疗剂。药物可以被修改以使其更溶解，并使其在靶点处从连接分子中解离。
• [EN] AFFINITY-ASSISTED PROTEIN MODIFICATION AND RECYCLING<br/>[FR] MODIFICATION ET RECYCLAGE DE PROTÉINES BASÉS SUR LEUR AFFINITÉ
  申请人：UNIV CALIFORNIA

  公开号：WO2016118770A1

  公开（公告）日：2016-07-28

  The present invention provides methods for preparing a protein conjugate having a defined number of conjugate groups. The method includes: forming a mixture containing a macrocyclic matrix material and a plurality of proteins; eluting the proteins from the macrocyclic matrix material to obtain a first separated protein fraction and a second separated protein fraction, wherein substantially all of the proteins in the first separated protein fraction have the same number of handle moieties; contacting the handle moieties with a conversion reagent under conditions sufficient to convert the handle moieties in the first separated protein fraction to reactive moieties; and contacting the reactive moieties with a conjugation reagent under conditions sufficient to form a plurality of protein conjugates, wherein substantially all of the protein conjugates in the plurality have the same number of conjugate groups. Also disclosed are methods for recovering enzymes and other proteins from mixtures for isolation and/or reuse of the enzymes and proteins.

  本发明提供了制备具有定义数量结合基团的蛋白共轭物的方法。该方法包括：形成含有大环矩阵材料和多种蛋白质的混合物；从大环矩阵材料中洗脱蛋白质，以获得第一分离的蛋白质分数和第二分离的蛋白质分数，其中第一分离的蛋白质分数中几乎所有蛋白质具有相同数量的手柄基团；将手柄基团与转化试剂接触，在足以将第一分离的蛋白质分数中的手柄基团转化为反应性基团的条件下；将反应性基团与结合试剂接触，在足以形成多种蛋白共轭物的条件下，其中多数蛋白共轭物具有相同数量的结合基团。还公开了从混合物中回收酶和其他蛋白质以便分离和/或重复使用酶和蛋白质的方法。
• Trimeric macrocyclic substituted benzene derivatives
  申请人：——

  公开号：US20040265236A1

  公开（公告）日：2004-12-30

  The metal complexes of general formula I 1 in which Hal stands for bromine or iodine and A 1 and A 2 have different meanings, are suitable as contrast media.

  具有一般公式I1的金属配合物，其中Hal代表溴或碘，而A1和A2具有不同的含义，适用于作为对比介质。
• NANOPARTICLE PEG MODIFICATION WITH H-PHOSPHONATES
  申请人：Rogers Thomas E.

  公开号：US20130066086A1

  公开（公告）日：2013-03-14

  The present invention provides phosphonate conjugates and methods of preparing the phosphonate conjugates so as to allow, for example, improved methods and compounds for modifying the surface of a nanoparticle to increase in vivo circulation times and targeted delivery performance.

  本发明提供了膦酸酯共轭物及其制备方法，以便例如改进方法和化合物来修改纳米颗粒的表面，从而增加体内循环时间和靶向传递性能。
• [EN] POLYMERIC HYPERBRANCHED CARRIER-LINKED PRODRUGS<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS LIÉS À DES EXCIPIENTS POLYMÉRIQUES HYPERBRANCHÉS
  申请人：ASCENDIS PHARMA AS

  公开号：WO2013024048A1

  公开（公告）日：2013-02-21

  The present invention relates to water-soluble carrier-linked prodrugs of formula (I),wherein POL is a polymeric moiety,each Hyp is independently a hyperbranched moiety,each moiety SP is independently a spacer moiety, each L is independently a reversible prodrug linker moiety, m is 0 or 1, each n is independently an integer from 2 to 200 and each x is independently 0 or 1. It further relates to pharmaceutical compositions comprising said water- soluble carrier-linked prodrugs and methods of treatment.

  本发明涉及水溶性载体连接的前药，其化学式为（I），其中POL是聚合物基团，每个Hyp是独立的超支化基团，每个基团SP是独立的间隔基团，每个L是独立的可逆前药连接基团，m为0或1，每个n是独立的整数，范围从2到200，每个x是独立的0或1。此外，还涉及包含所述水溶性载体连接的前药的药物组合物和治疗方法。