Tyr(O-t-Bu)-OAll | 267001-22-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Tyr(O-t-Bu)-OAll
• 英文别名: H2N-Tyr(tBu)-Oallyl；(S)-allyl 2-amino-3-(4-(tert-butoxy)phenyl)propanoate；H-Tyr(tBu)-Oallyl；O-t-butyltyrosine allyl ester；prop-2-enyl (2S)-2-amino-3-[4-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]phenyl]propanoate
• CAS: 267001-22-9
• 化学式: C₁₆H₂₃NO₃
• 分子量: 277.364
• InChiKey: IRMUWTPTTKGXCA-AWEZNQCLSA-N

物化性质

• 沸点：
  382.3±32.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.048±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  61.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Tyr(O-t-Bu)-OAll 在 sodium cyanoborohydride 、 溶剂黄146 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙腈 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  ANTIBODY-COUPLED CYCLIC PEPTIDE TYROSINE TYROSINE COMPOUNDS AS MODULATORS OF NEUROPEPTIDE Y RECEPTORS

  摘要：

  本发明包括将单克隆抗体与环状PYY肽结合的共轭物。该发明还涉及药物组合物及其使用方法。这种新型共轭物可用于预防、治疗或改善本文所披露的疾病和障碍。

  公开号：

  US20180117170A1
• 作为产物：
  描述：

  Fmoc-Tyr(tBu)-OAllyl 在 哌啶 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 Tyr(O-t-Bu)-OAll
  参考文献：
  名称：

  简化的新型莫来霉素类似物；使用丝氨酸模板策略来链接关键药剂师。

  摘要：

  抗生素研究的现状要求紧急发明可对多种药物具有耐药性的细菌起作用的新型药物。根据对新抗生素的紧迫性，世界卫生组织已将抗药性细菌分为关键，高和中优先级。天然存在的尿苷衍生的“核苷抗生素”通过抑制跨膜蛋白MraY（转座酶I）显示出对许多优先耐药生物的有希望的活性，这在临床上尚待探索。MraY的催化活性是细菌细胞活力和生长的重要过程，包括优先生物的活力。莫来霉素是天然存在的MraY抑制剂的一类。尽管具有强大的抗生素特性，穆雷霉素的结构复杂性提倡将简化的类似物作为潜在的先导结构。在本文中，我们报告了丝氨酸模板连接的简化穆来霉素型类似物的系统结构-活性关系（SAR）研究。这项关于丝氨酸模板类似物的SAR初步研究成功地揭示出，天然存在的穆雷霉素的复杂结构可以轻松简化，以提供抗药性强的优先抗性生物的生物活性支架。这项研究将为基于简化的丝氨酸模板的新型抗菌先导化合物的开发铺平道路。这项关于丝氨酸模板类似物的

  DOI：

  10.1002/cmdc.202000033

文献信息

• Nitrone protecting groups for enantiopure N-hydroxyamino acids: synthesis of N-terminal peptide hydroxylamines for chemoselective ligations
  作者：S. Irene Medina、Jian Wu、Jeffrey W. Bode

  DOI：10.1039/c004490c

  日期：——

  The synthesis of enantiopure N-benzylidene nitrones of N-hydroxy-α-amino acids and their incorporation using standard Fmoc-based peptide chemistry into solid-supported peptide chains is described. Deprotection and resin cleavage affords N-terminal peptide hydroxylamines, which are the key substrates for chemoselective ligations with C-terminal peptide α-ketoacids. This general route is applicable to

  对映纯的合成 ñ -亚苄基N-羟基-α-氨基酸的硝酮及其使用标准品的掺入Fmoc描述了基于肽的化学成固体支持的肽链。脱保护和树脂裂解得到ñ-末端肽羟胺，它们是与 C-末端肽α-酮酸。该通用途径适用于多种不同的N-末端残基，并为肽羟胺的固相合成提供了通用方法。
• Synthesis of the Repeating Decapeptide Unit of Mefp1 in Orthogonally Protected Form
  作者：Carol M. Taylor、Claudette A. Weir

  DOI：10.1021/jo991523w

  日期：2000.3.1

  homogeneous oligopeptides based on the repeating decapeptide unit of the protein. The fully protected decapeptide 10 has been synthesized from appropriately protected amino acid building blocks using a fragment condensation strategy. A key feature of the strategy is the late incorporation of the synthetically valuable dihydroxyproline residue. This synthesis of the orthogonally protected repeating decapeptide

  Mefp1是由海洋贻贝（Mytilus edulis）产生的一种蛋白质，可帮助生物粘附在湍流水中的表面。为了更好地理解粘附过程的性质，我们试图基于蛋白质的重复十肽单元合成均质的寡肽。完全保护的十肽10已使用片段缩合策略由适当保护的氨基酸构件合成。该策略的关键特征是合成有价值的二羟基脯氨酸残基的后期结合。Mefp1的正交保护的重复十肽单元的这种合成代表了重要的第一步，该第一步迈向了生产有用量的与蛋白质相关的均质寡肽。
• Solution-Phase Synthesis of Leuprolide and Its Intermediates
  申请人：Kadzimirzs Daniel

  公开号：US20090005535A1

  公开（公告）日：2009-01-01

  The invention relates to a process for producing the nonapeptide leuprolide and the intermediate N-protected oligopetides thereof, wherein at least one peptide bond of the compound is formed by reacting an activated carboxylic acid and an amine component in a continuous flow.

  本发明涉及一种生产非肽类激素类似物leuprolide及其N-保护寡肽中间体的方法，其中该化合物的至少一个肽键是通过在连续流中反应活化羧酸和胺组分来形成的。
• Solution-phase synthesis of leuprolide and its intermediates
  申请人：Nanokem S.A.

  公开号：US08013117B2

  公开（公告）日：2011-09-06

  A process for producing a nonapeptide leuprolide and an intermediate N-protected oligopetides, wherein at least one peptide bond of the compound is formed by reacting an activated carboxylic acid and an amine component in a continuous flow.

  生产一种非肽类九肽类叶普利肽和一种中间体N-保护寡肽的方法，其中该化合物的至少一个肽键是通过在连续流动中反应活化的羧酸和胺组分来形成的。
• Antibody-coupled cyclic peptide tyrosine tyrosine compounds as modulators of neuropeptide Y receptors
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：US10640544B2

  公开（公告）日：2020-05-05

  The present invention comprises conjugates comprising a monoclonal antibody conjugated to a cyclic PYY peptide. The invention also relates to pharmaceutical compositions and methods for use thereof. The novel conjugates are useful for preventing, treating or ameliorating diseases and disorders disclosed herein.

  本发明包括由单克隆抗体与环PYY肽结合而成的共轭物。本发明还涉及药物组合物及其使用方法。本发明的新型共轭物可用于预防、治疗或改善本文所揭示的疾病和失调。