(R)-2-amino-1-(3-but-2-ynyloxy-3-o-tolyl-azetidin-1-yl)-3-(4-methoxyphenyl)propan-1-one 、
3-(1H-咪唑-4-基)丙酸盐酸盐 在
O-(benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium tetrafluoroborate 、
三乙胺 作用下,
以
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
反应 115.17h,
以40%的产率得到N-[(R)-2-(3-but-2-ynyloxy-3-o-tolylazetidin-1-yl)-1-(4-methoxybenzyl)-2-oxoethyl]-3-(1H-imidazol-4-yl)propionamide