O-Ethyl Dolutegravir | 1802141-49-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: O-Ethyl Dolutegravir
• 英文别名: (3S,7R)-N-[(2,4-difluorophenyl)methyl]-11-ethoxy-7-methyl-9,12-dioxo-4-oxa-1,8-diazatricyclo[8.4.0.03,8]tetradeca-10,13-diene-13-carboxamide
• CAS: 1802141-49-6
• 化学式: C₂₂H₂₃F₂N₃O₅
• 分子量: 447.439
• InChiKey: MQZSNSSKVHOHIA-PXAZEXFGSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.41
• 拓扑面积：
  88.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  O-Ethyl Dolutegravir 在 lithium bromide 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 反应 25.0h， 生成 dolutegravir sodium
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR PREPARING POLYCYCLIC CARBAMOYL PYRIDONE DERIVATIVES AND INTERMEDIATES THEREOF
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE DÉRIVÉS DE CARBAMOYLPYRIDONE POLYCYCLIQUES ET D'INTERMÉDIAIRES DE CEUX-CI

  摘要：

  本发明涉及一种用于合成多环碳酰基吡啶酮衍生物的新型方法，其化学式为(B)：其中Ar、W1、W2、W3、X、Y和Z如规范中所定义；以及用于该方法的新型化学中间体。

  公开号：

  WO2015177537A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(2-(ethoxymethyl)-1,3-dioxolan-2-yl)acetic acid 在 N-甲基吗啉 、 盐酸 、 甲烷磺酸 、 四丁基溴化铵 、 sodium ethanolate 、 氯甲酸乙酯 、 溶剂黄146 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 49.5h， 生成 O-Ethyl Dolutegravir
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR PREPARING POLYCYCLIC CARBAMOYL PYRIDONE DERIVATIVES AND INTERMEDIATES THEREOF
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE DÉRIVÉS DE CARBAMOYLPYRIDONE POLYCYCLIQUES ET D'INTERMÉDIAIRES DE CEUX-CI

  摘要：

  本发明涉及一种用于合成多环碳酰基吡啶酮衍生物的新型方法，其化学式为(B)：其中Ar、W1、W2、W3、X、Y和Z如规范中所定义；以及用于该方法的新型化学中间体。

  公开号：

  WO2015177537A1

文献信息

• 一种制备多环氨基甲酰基吡啶酮化合物的方法
  申请人：齐鲁制药有限公司

  公开号：CN114835730A

  公开（公告）日：2022-08-02

  本发明提供了一种适合工业化的多环氨基甲酰基吡啶酮化合物的制备方法。本发明以1‑(2,2‑二甲氧基乙基)‑5‑乙氧基‑6‑(乙氧基羰基)‑4‑氧代‑1,4‑二氢吡啶‑3‑甲酸为起始原料，经缩合、脱保护、环合、去烷基化制备多环氨基甲酰基吡啶酮化合物。
• Processes for preparing dolutegravir and analogues thereof
  申请人：LEK Pharmaceuticals d.d.

  公开号：EP3045461A1

  公开（公告）日：2016-07-20

  The present invention relates to processes for preparing substances with antiviral activity, in particular the integrase inhibitor dolutegravir and analogues thereof, as well as intermediates useful in the processes.

  本发明涉及制备具有抗病毒活性物质的工艺，特别是整合酶抑制剂多鲁曲韦及其类似物，以及在该工艺中有用的中间体。
• Process for the preparation of dolutegravir and pharmaceutically acceptable salts thereof
  申请人：Laurus Labs Limited

  公开号：US10301321B2

  公开（公告）日：2019-05-28

  The present invention relates to a novel process for the preparation of dolutegravir and pharmaceutically acceptable salts thereof using novel intermediates.

  本发明涉及一种利用新型中间体制备多鲁曲韦及其药学上可接受的盐类的新型工艺。
• Processes for preparing dolutegravir and cabotegravir and analogues thereof
  申请人：Lek Pharmaceuticals d.d.

  公开号：US10335394B2

  公开（公告）日：2019-07-02

  The present invention relates to processes for preparing substances with antiviral activity, in particular the integrase inhibitors dolutegravir and cabotegravir and analogues thereof, as well as intermediates useful in the processes.

  本发明涉及制备具有抗病毒活性物质的工艺，特别是整合酶抑制剂多鲁曲韦和卡博曲韦及其类似物，以及在这些工艺中有用的中间体。
• [EN] NOVEL PROCESS FOR THE PREPARATION OF DOLUTEGRAVIR AND PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF<br/>[FR] NOUVEAU PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE DOLUTÉGRAVIR ET DE SES SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES
  申请人：LAURUS LABS PRIVATE LTD

  公开号：WO2015110897A3

  公开（公告）日：2015-12-03