4'-Fluoro-2-methyl-3-piperidino-propiophenon | 1427-20-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 4'-Fluoro-2-methyl-3-piperidino-propiophenon
• 英文别名: 4'-Fluor-3-piperidinoisobutyrophenon；1-(4-Fluorophenyl)-2-methyl-3-piperidin-1-ylpropan-1-one
• CAS: 1427-20-9
• 化学式: C₁₅H₂₀FNO
• 分子量: 249.328
• InChiKey: PJQPFCKUQRODKR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  126-128 °C(Press: 1.5 Torr)
• 密度：
  1.074±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  20.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  哌啶 、 聚合甲醛 、 4'-氟苯丙酮 在 盐酸 作用下， 生成 4'-Fluoro-2-methyl-3-piperidino-propiophenon
  参考文献：
  名称：

  啮齿动物降血脂药3-氨基-2-甲基-1-苯基丙酮的合成及药理研究

  摘要：

  合成了一系列 3-氨基-2-甲基-1-苯丙酮，并通过腹腔注射和口服 8 毫克/公斤/天的剂量降低血清胆固醇和甘油三酯水平，证明其对啮齿动物具有有效的降血脂活性。许多这些类似物在其治疗剂量下显示出比标准药物洛伐他汀和氯贝特显着更高的活性。2-甲基-3-（全氢氮杂-1-基）-1-苯丙酮（@！4）、3-（4-甲基哌嗪-1-基）-1-苯丙酮（5）和2-甲基-3-（ 4-吡咯烷羰基-甲基哌嗪-1-基)-1-(4-氟苯基)丙酮 (17) 在治疗 16 天后以 8 毫克/公斤/天的剂量降低 CF1 小鼠的血清胆固醇和甘油三酯水平的总体活性最好. 化合物 4、5 和 17 以 8 毫克/千克/天 ip 给药 16 天后分别使血清胆固醇水平降低 63%、58% 和 42% 这些药物分别将血清甘油三酯水平降低了 33%、37% 和 54%。在 Sprague ‐ Dawley 大鼠中，这些化合物在以 8 毫克/千克/天的剂量口服给药

  DOI：

  10.1002/ardp.19963290702

文献信息

• INTRACELLULAR KINASE INHIBITORS
  申请人：Flynn Gary A.

  公开号：US20110281850A1

  公开（公告）日：2011-11-17

  Intracellular kinase inhibitors and their therapeutic uses for patients with T cell malignancies, B cell malignancies, autoimmune disorders, and transplanted organs.

  细胞内激酶抑制剂及其治疗T细胞恶性肿瘤、B细胞恶性肿瘤、自身免疫性疾病和移植器官的用途。
• Synthesis and Pharmacological Studies of 3-Amino-2-methyl-1-phenylpropanones as Hypolipidemic Agents in Rodents
  作者：Yunsheng Huang、Iris H. Hall

  DOI：10.1002/ardp.19963290702

  日期：——

  series of 3‐amino‐2‐methyl‐1‐phenylpropanones were synthesized and proven to have potent hypolipidemic activity in rodents by lowering both serum cholesterol and triglyceride levels at 8 mg/kg/day, i.p. and orally. Many of these analogs showed significantly higher activity than standard drugs, lovastatin and clofibrate at their therapeutic doses. 2‐Methyl‐3‐(perhydroazepin‐1‐yl)‐1‐phenylpropanone (@!4)

  合成了一系列 3-氨基-2-甲基-1-苯丙酮，并通过腹腔注射和口服 8 毫克/公斤/天的剂量降低血清胆固醇和甘油三酯水平，证明其对啮齿动物具有有效的降血脂活性。许多这些类似物在其治疗剂量下显示出比标准药物洛伐他汀和氯贝特显着更高的活性。2-甲基-3-（全氢氮杂-1-基）-1-苯丙酮（@！4）、3-（4-甲基哌嗪-1-基）-1-苯丙酮（5）和2-甲基-3-（ 4-吡咯烷羰基-甲基哌嗪-1-基)-1-(4-氟苯基)丙酮 (17) 在治疗 16 天后以 8 毫克/公斤/天的剂量降低 CF1 小鼠的血清胆固醇和甘油三酯水平的总体活性最好. 化合物 4、5 和 17 以 8 毫克/千克/天 ip 给药 16 天后分别使血清胆固醇水平降低 63%、58% 和 42% 这些药物分别将血清甘油三酯水平降低了 33%、37% 和 54%。在 Sprague ‐ Dawley 大鼠中，这些化合物在以 8 毫克/千克/天的剂量口服给药