申请人:PHARMACIA & UPJOHN AB
公开号:WO1997001568A1
公开(公告)日:1997-01-16
(EN) The present invention relates to prevention and treatment of thromboembolic diseases by administration of a therapeutically effective dose of an active trisaccharide comprising an iduronic acid, a glucopyranosyl or glucopyranosylamine unit and a hexuronic acid selected from iduronic acid and glucuronic acid. The specific trisaccharides of the present invention have potent activity towards thrombin and also potentiate the inhibition of FXa, even if the trisaccharides lack sulfate groups. With the present invention, safe and potent anticoagulants with a potentially high oral absorption are achievable, due to the much smaller molecular size and presence of very few, if any, sulfate groups compared to presently available anticoagulants.(FR) La présente invention concerne la prévention et le traitement d'affections de caractère thromboembolique par l'administration d'une dose efficace, sur le plan thérapeutique, d'un trisaccharide actif comportant un acide iduronique, une unité glucopyrannosyle ou glucopyrannosylamine et un acide ascorbique choisi parmi les acides iduronique et glucuronique. Les trisaccharides spécifiques de la présente invention produisent des effets puissants sur la thrombine et ils renforcent l'inhibition du FXa même si les trisaccharides n'ont pas de groupes sulfates. La présente invention permet d'obtenir des anticoagulants sûrs et puissants, avec une absorption orale qui est potentiellement élevée, et ce grâce à la taille beaucoup plus faible des molécules et au fait que les groupes sulfates, s'ils sont présents, sont très peu nombreux par rapport à ceux des anticoagulants actuellement disponibles.