1-(1-methylpiperidin-4-yl)-1H-imidazol-4-amine | 1453213-24-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 1-(1-methylpiperidin-4-yl)-1H-imidazol-4-amine
• 英文别名: 1-(1-methylpiperidin-4-yl)imidazol-4-amine
• CAS: 1453213-24-5
• 化学式: C₉H₁₆N₄
• 分子量: 180.253
• InChiKey: CWBGUWYMIPFZGP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  388.7±32.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.26±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  47.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(1-methylpiperidin-4-yl)-1H-imidazol-4-amine 、 2-chloro-5-[(2,6-difluoro-3,5-dimethoxybenzyl)oxy]pyrimidine 在 palladium diacetate 、 caesium carbonate 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 0.5h， 以241 mg的产率得到5-[(2,6-difluoro-3,5-dimethoxybenzyl)oxy]-N-[1-(1-methylpiperidin-4-yl)-1H-imidazol-4-yl]pyrimidin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  NITROGEN-CONTAINING AROMATIC HETEROCYCLIC COMPOUND

  摘要：

  提供了一种化合物，可作为膀胱癌的预防和/或治疗药物。通过对具有FGFR抑制作用的化合物进行研究，本发明人发现本发明的含氮芳香杂环化合物对FGFR1、FGFR2和/或FGFR3，特别是突变FGFR3具有抑制作用，因此完成了本发明。本发明的含氮芳香杂环化合物可用作与FGFR1、FGFR2和/或FGFR3相关的各种癌症的治疗药物，如肺癌和激素治疗耐药性乳腺癌、胃癌、三阴性乳腺癌、子宫内膜癌、膀胱癌和胶质母细胞瘤，特别是作为突变FGFR3阳性膀胱癌的预防和/或治疗药物。

  公开号：

  US20140142084A1

文献信息

• [EN] IMIDAZOLE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISORDERS<br/>[FR] COMPOSES D'IMIDAZOLE DESTINES AU TRAITEMENT DE TROUBLES NEURODEGENERATIFS
  申请人：PFIZER PROD INC

  公开号：WO2005092864A1

  公开（公告）日：2005-10-06

  The present invention relates to compounds of the Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and A are as defined. Compounds of the Formula (I) have activity inhibiting production of Aβ-peptide. The invention also relates to pharmaceutical compositions and methods for treating diseases and disorders, for example, neurodegenerative and/or neurological disorders, e.g., Alzheimer’s disease, in a mammal comprising compounds of the Formula (I).

  本发明涉及式(I)的化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和A的定义如上所述。式(I)的化合物具有抑制Aβ肽产生的活性。本发明还涉及制药组合物和治疗疾病和障碍的方法，例如，神经退行性和/或神经系统疾病，例如阿尔茨海默病，在哺乳动物中包括式(I)的化合物。
• IMIDAZOLE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISORDERS
  申请人：Brodney Michael A.

  公开号：US20080227781A1

  公开（公告）日：2008-09-18

  The present invention relates to compounds of the Formula I wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 6 , R 7 and A are as defined. Compounds of the Formula I have activity inhibiting production of Aβ-peptide. The invention also relates to pharmaceutical compositions and methods for treating diseases and disorders, for example, neurodegenerative and/or neurological disorders, e.g., Alzheimer's disease, in a mammal comprising compounds of the Formula I.

  本发明涉及式I的化合物，其中R1、R2、R3、R4、R6、R7和A的定义如所述。式I的化合物具有抑制Aβ-肽产生的活性。本发明还涉及含有式I化合物的药物组合物以及治疗哺乳动物的疾病和障碍的方法，例如神经退行性和/或神经系统疾病，例如阿尔茨海默病。
• US7342118B2
  申请人：——

  公开号：US7342118B2

  公开（公告）日：2008-03-11
• US7795447B2
  申请人：——

  公开号：US7795447B2

  公开（公告）日：2010-09-14
• US9464077B2
  申请人：——

  公开号：US9464077B2

  公开（公告）日：2016-10-11