2,5-dioxopyrrolidin-1-yl (((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)glycylglycinate | 114726-49-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl (((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)glycylglycinate
• 英文别名: 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl 2-[2-({[(9H-fluoren-9-yl)methoxy]carbonyl}amino)acetamido]acetate；Fmoc-Gly-Gly-OSU；(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 2-[[2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)acetyl]amino]acetate
• CAS: 114726-49-7
• 化学式: C₂₃H₂₁N₃O₇
• 分子量: 451.436
• InChiKey: YWPGJWLLWYHMEN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  131
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,5-dioxopyrrolidin-1-yl (((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)glycylglycinate 在 碳酸氢钠 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 二乙二醇二甲醚 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 24.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  一种用于ADC的双药-接头的制备方法及其用途

  摘要：

  本发明公开了一种用于ADC的双药‑接头的制备方法及其用途。具体提供了一种式III所示的双药物链接组装单元、或其立体异构体、或其旋光异构体。该双药物链接组装单元能够与靶向接头链接得到式I所示的双药靶向接头‑药物偶联物。本发明特定的结构能有效降低该双药靶向接头‑药物偶联物的聚集，有利于工艺放大，从而提高靶向作用于肿瘤细胞的效率，降低对正常细胞的毒副作用，同时能够有效克服药物的耐药性，取得协同增效的抗肿瘤效果。与已经上市的ADC：Ds‑8201相比，本发明提供的ADC对HER2阳性细胞株N87和SK‑BR‑3d抑制作用都明显提高。本发明的双药物链接组装单元和双药靶向接头‑药物偶联物在制备预防和/或治疗的抗肿瘤药物中具有广阔的应用前景。

  公开号：

  CN115105607A
• 作为产物：
  描述：

  N-羟基丁二酰亚胺 、 N-芴甲氧羰基-甘氨酰-甘氨酸 在 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以69%的产率得到2,5-dioxopyrrolidin-1-yl (((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)glycylglycinate
  参考文献：
  名称：

  Colicin M hydrolyses branched lipids II from Gram-positive bacteria

  摘要：

  Lipids II found in some Gram-positive bacteria were prepared in radioactive form from L-lysine-containing UDP-MurNAc-pentapeptide. The specific lateral chains of Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium and Staphylococcus aureus (di-L-alanine, D-isoasparagine, and pentaglycine, respectively) were introduced by chemical peptide synthesis using the Fmoc chemistry. The branched nucleotides obtained were converted into the corresponding lipids II by enzymatic synthesis using the MraY and MurG enzymes. All of the lipids were hydrolysed by Escherichia coli colicin M at approximately the same rate as the meso-diaminopimelate-containing lipid II found in Gram-negative bacteria, thereby opening the way to the use of this enzyme as a broad spectrum antibacterial agent. (C) 2012 Elsevier Masson SAS. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.biochi.2011.12.019

文献信息

• [EN] CAMPTOTHECIN ANALOGUES, CONJUGATES AND METHODS OF USE<br/>[FR] ANALOGUES, CONJUGUÉS DE CAMPTOTHÉCINE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：ZYMEWORKS INC

  公开号：WO2022246576A1

  公开（公告）日：2022-12-01

  Camptothecin analogues of Formula (I) and conjugates comprising the camptothecin analogues are described. The camptothecin analogues and conjugates may be used as therapeutic agents, particularly in the treatment of cancer, an autoimmune disease or a viral infection.

  本文描述了公式(I)的拓扑异构体和含有该拓扑异构体的结合物。这些拓扑异构体和结合物可用作治疗剂，特别是用于治疗癌症、自身免疫疾病或病毒感染。
• 一种高稳定性的靶向接头-药物偶联物
  申请人：成都科岭源医药技术有限公司

  公开号：CN115957338A

  公开（公告）日：2023-04-14

  本发明公开了一种具有高稳定性和优异抗肿瘤效果的靶向接头‑药物偶联物，属于药物领域。本发明具体提供了一种具有特定连接子结构的药物链接组装单元，以及该药物链接组装单元与抗体连接形成的靶向接头‑药物偶联物，本发明具有特定连接子结构的靶向接头‑药物偶联物聚体含量和裸抗百分比低，DAR值合适，表现出优异的血浆稳定性、贮存稳定性和抗肿瘤作用，在制备预防和/或治疗肿瘤的药物中具有广阔的应用前景。
• 用于抗体偶联药物的氘代蒽环类毒素连接子及其合成方法和应用
  申请人：联宁（苏州）生物制药有限公司

  公开号：CN117659041A

  公开（公告）日：2024-03-08

  本发明涉及生物药物领域，特别涉及一种用于抗体偶联药物的氘代蒽环类毒素连接子及其合成方法和应用该连接子的化学结构通式为：#imgabs0#式中，当R为H时，n为0、1、2、3或5；当R为#imgabs1#n为2。本发明设计了全新型的用于抗体偶联药物的氘代蒽环类毒素连接子及其合成方法，成功实现了氘代蒽环类毒素连接子的高效合成，易于放大，便于商业化生产。
• [EN] LINKERS, DRUG LINKERS AND CONJUGATES THEREOF AND METHODS OF USING THE SAME<br/>[FR] LIEURS, LIEURS DE MÉDICAMENT, CONJUGUÉS DE CEUX-CI ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：[en]PROFOUNDBIO US CO.

  公开号：WO2023280227A2

  公开（公告）日：2023-01-12

  The present invention provides Polar units, Linker intermediates, Linkers, Drug-Linkers and Conjugates thereof