N-(6-bromopyridin-2-yl)pyrazin-2-amine | 1146967-96-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: N-(6-bromopyridin-2-yl)pyrazin-2-amine
• CAS: 1146967-96-5
• 化学式: C₉H₇BrN₄
• 分子量: 251.085
• InChiKey: JGRHBUJNFZEODI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  50.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基-4-甲基吡啶 、 N-(6-bromopyridin-2-yl)pyrazin-2-amine 在 tris(dibenzylideneacetone)dipalladium (0) 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 sodium t-butanolate 作用下， 以 苯 为溶剂， 反应 48.0h， 以73%的产率得到N2-(4-methylpyridin-2-yl)-N6-(pyrazin-2-yl)pyridine-2,6-diamine
  参考文献：
  名称：

  通过配体设计控制结构和磁性相互作用：从铁磁到反铁磁耦合的一维配合物

  摘要：

  合成了四种不对称的吡嗪和/或 4-甲基吡啶调节的 N,N'-双(α-吡啶基)-2,6-二氨基吡啶配体 (PMN5) 并研究了它们的一维铜 (II) 配合物。当吡嗪是末端环时，配体表现出面内和面外配位模式，并形成一维锯齿状链聚合物。通过桥接吡嗪环的轨道正交重叠导致铁磁相互作用。中环吡嗪调节配体产生直接的一维化合物并具有反铁磁耦合。化合物的 EPR 光谱显示出明显的 Cu-N 键共价键。（© Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, 69451 Weinheim, Germany, 2008）

  DOI：

  10.1002/ejic.200700881
• 作为产物：
  描述：

  氨基吡嗪 、 2,6-二溴吡啶 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 caesium carbonate 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 乙二醇二甲醚 为溶剂， 反应 4.0h， 以59%的产率得到N-(6-bromopyridin-2-yl)pyrazin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  Pyridine- and isoquinoline-derivatives as Syk and JAK kinase inhibitors

  摘要：

  本发明涉及一种化合物的公式(I)，以及制备这种化合物的过程，以及它们在治疗一种病理状况或疾病中的应用，该病理状况或疾病容易通过抑制Syk激酶和/或Janus激酶来改善。

  公开号：

  EP2441755A1

文献信息

• [EN] THIAZOLE-SUBSTITUTED AMINOHETEROARYLS AS SPLEEN TYROSINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS AMINOHÉTÉROARYLE À SUBSTITUTION THIAZOLE INHIBITEURS DE TYROSINE KINASE SPLÉNIQUE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2014176210A1

  公开（公告）日：2014-10-30

  The invention provides certain thiazole-substituted aminoheteroaryl compounds of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X1, X2, X3, X4, Y1, Y2, Y3, Y4, and R4 are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions mediated by Spleen Tyrosine Kinase (Syk).

  该发明提供了某些噻唑取代的氨基杂环芳烃化合物的化学式(I)或其药学上可接受的盐，其中X1、X2、X3、X4、Y1、Y2、Y3、Y4和R4如本文所定义。该发明还提供了包含这些化合物的药物组合物，以及利用这些化合物治疗由脾酪氨酸激酶（Syk）介导的疾病或症状的方法。
• Pyridine- and isoquinoline-derivatives as Syk and JAK kinase inhibitors
  申请人：Almirall, S.A.

  公开号：EP2441755A1

  公开（公告）日：2012-04-18

  The present invention relates to a compound of formula (I), to the process for preparing such compounds and to their use in the treatment of a pathological condition or disease susceptible to amelioration by inhibition of Syk kinase and/or Janus kinases.

  本发明涉及一种化合物的公式(I)，以及制备这种化合物的过程，以及它们在治疗一种病理状况或疾病中的应用，该病理状况或疾病容易通过抑制Syk激酶和/或Janus激酶来改善。
• THIAZOLE-SUBSTITUTED AMINOHETEROARYLS AS SPLEEN TYROSINE KINASE INHIBITORS
  申请人：ANTHONY Neville J.

  公开号：US20160060255A1

  公开（公告）日：2016-03-03

  The invention provides certain thiazole-substituted aminoheteroaryl compounds of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , Y 1 , Y 2 , Y 3 , Y 4 , and R 4 are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions mediated by Spleen Tyrosine Kinase (Syk).

  本发明提供了式（I）的某些噻唑取代的氨基杂环芳香化合物或其药学上可接受的盐，其中X1、X2、X3、X4、Y1、Y2、Y3、Y4和R4如本文所定义。本发明还提供了包括这种化合物的制药组合物以及使用这些化合物治疗由脾酪氨酸激酶（Syk）介导的疾病或病况的方法。
• US9745295B2
  申请人：——

  公开号：US9745295B2

  公开（公告）日：2017-08-29
• [EN] PYRIDINE AND ISOQUINOLINE DERIVATIVES AS SYK- AND JAK-KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDINE ET D'ISOQUINOLÉINE EN TANT QU'INHIBITEURS DES SYK- ET JAK-KINASES
  申请人：ALMIRALL SA

  公开号：WO2012041476A1

  公开（公告）日：2012-04-05

  The present invention relates to a compound of formula (I), to the process for preparing such compounds and to their use in the treatment of a pathological condition or disease susceptible to amelioration by inhibition of Syk kinase and/or Janus kinases.

  本发明涉及一种化合物（I）的公式，用于制备这种化合物的方法以及它们在治疗对Syk激酶和/或Janus激酶抑制有改善作用的病理条件或疾病中的应用。