摘要:
本发明公开了磺达肝癸钠中间体及其中间体和磺达肝癸钠的制备方法,它是在氢氧化钠存在条件下对全保护的五糖化合物Ⅲ进行酯水解反应,再将水解后的化合物硫酸化得到化合物IV,将中间体化合物I在50℃在吡啶中与SO 3 /吡啶反应18小时进行磺酸化得到化合物II,用氢氧化钯或钯碳催化剂,在甲醇和水中对化合物II进行催化氢化,使化合物II脱除所有R基团,得到磺达肝癸钠。本发明反应均为选择性高的专一性反应,每步反应均为近90%的产率,所得中间体粗品纯度较高,易于监测和跟踪,产率较高,不需纯化,操作简单,重现性好。通过催化氢化反应脱除苄基保护基并得到终产物,终产物纯度高,适于工业规模化生产,并大大降低了生产成本,产品在市场极具竟争力。