8-bromo-1-chloro-5H-pyrido[4,3-b]indole-4-carboxamide | 1132094-36-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 8-bromo-1-chloro-5H-pyrido[4,3-b]indole-4-carboxamide
• CAS: 1132094-36-0
• 化学式: C₁₂H₇BrClN₃O
• 分子量: 324.564
• InChiKey: QFBNRUASZHNPSX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  71.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-bromo-5H-pyrido[4,3-b]indol-1-ol 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 氯化亚砜 、 氨 、 水 、 溶剂黄146 、 二氯磷酸苯酯 、 三乙胺 、 lithium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 150.0 ℃ 、2.5 MPa 条件下， 反应 54.0h， 生成 8-bromo-1-chloro-5H-pyrido[4,3-b]indole-4-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] AZACARBAZOLE BTK INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE BTK AZACARBAZOLE

  摘要：

  本发明提供了根据式（I）提供的Bruton's酪氨酸激酶（Btk）抑制剂化合物，或其药学上可接受的盐，其中CH、R1、R1a、R1b、R2、R3以及下标m1、m2、p、q和t如本文所述。本发明还提供了包括这些化合物的药物组合物以及它们在治疗中的应用。具体而言，本发明涉及使用式（I）的Btk抑制剂化合物治疗Btk介导的疾病。

  公开号：

  WO2016164284A1

文献信息

• Tricyclic Compounds Useful as Inhibitors of Kinases
  申请人：Truchon Jean-Francois

  公开号：US20100048551A1

  公开（公告）日：2010-02-25

  The present invention provides inhibitors of kinases, specifically IκB kinases, JAK1, JAK2, JAK3 and TYK2. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting said kinase activity by administering the compound to a patient in need of treatment for myeloproliferative disorders, cancer or NF-κB-mediated diseases.

  本发明提供了激酶抑制剂，特别是IκB激酶、JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的抑制剂。本发明还提供了包含这种抑制性化合物的组合物，并通过将该化合物用于需要治疗骨髓增生性疾病、癌症或NF-κB介导疾病的患者来抑制该激酶活性的方法。
• Tricyclic compounds useful as inhibitors of kinases
  申请人：Truchon Jean-Francois

  公开号：US08518964B2

  公开（公告）日：2013-08-27

  The present invention provides inhibitors of kinases, specifically IκB kinases, JAK1, JAK2, JAK3 and TYK2. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting said kinase activity by administering the compound to a patient in need of treatment for myeloproliferative disorders, cancer or NF-κB-mediated diseases.

  本发明提供了激酶抑制剂，特别是IκB激酶、JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的抑制剂。本发明还提供了包含这些抑制剂化合物的组合物，以及通过向需要治疗骨髓增殖性疾病、癌症或NF-κB介导疾病的患者施用该化合物来抑制该激酶活性的方法。
• WO2007/61764
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• TRICYCLIC COMPOUNDS USEFUL AS INHIBITORS OF KINASES
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP1954290B1

  公开（公告）日：2012-07-25
• AZACARBAZOLE BTK INHIBITORS
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP3280418B1

  公开（公告）日：2020-05-06