4-phenyl-5-(p-tolyl)thiazol-2-amine | 132981-94-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 4-phenyl-5-(p-tolyl)thiazol-2-amine
• 英文别名: 5-(4-Methylphenyl)-4-phenyl-1,3-thiazol-2-amine
• CAS: 132981-94-3
• 化学式: C₁₆H₁₄N₂S
• 分子量: 266.367
• InChiKey: JOFITCFLYKFRMN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  67.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-甲基苄基苯酮 在 溴 、 溶剂黄146 作用下， 生成 4-phenyl-5-(p-tolyl)thiazol-2-amine
  参考文献：
  名称：

  Okamiya, Nippon Kagaku Zasshi, 1959, vol. 80, p. 783

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Synthesis of 5-Phenylthiazolamines by Using Thiourea as an α-Bromination Shuttle
  作者：Irwan Iskandar Roslan、Kian-Hong Ng、Gaik-Khuan Chuah、Stephan Jaenicke

  DOI：10.1002/ejoc.201601410

  日期：2017.1.18

  A straightforward synthesis of 5-phenylthiazolamines via coupling of thiourea with phenylacetones, phenylacetophenones and β-tetralone has been developed. Thiourea acts as a substrate and an -bromination shuttle, transferring Br from the brominating reagent, CBrCl3, to the β-carbon of the carbonyl moiety before triggerring a series of steps to form the final product. Isolated yields of 80 to 95

  通过硫脲与苯基丙酮、苯基苯乙酮和 β-四氢萘酮的偶联，直接合成了 5-苯基噻唑胺。硫脲作为底物和 α-溴化穿梭，在触发一系列步骤形成最终产物之前，将 Br 从溴化试剂 CBrCl3 转移到羰基部分的 αβ-碳。获得了 80% 至 95% 的分离产率。该协议的主要特点包括最少使用试剂（底物、 和 CsHCO3 作为碱）、温和条件下的反应时间短（80 °C 下 2-3 小时）以及易于放大到克级数量。
• SUBSTITUTED PROPANAMIDES AS INHIBITORS OF NUCLEASES
  申请人：Masarykova univerzita

  公开号：EP3556756A1

  公开（公告）日：2019-10-23

  The invention provides compounds represented by the structural formula (1): wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6 are as defined in the claims. The compounds are inhibitors of nucleases, and are useful in particular in a method of treatment and/or prevention of proliferative diseases, neurodegenerative diseases, and other genomic instability associated diseases.

  本发明提供了结构式（1）所代表的化合物： 其中 R1、R2、R3、R4、R5、R6 如权利要求中定义。这些化合物是核酸酶的抑制剂，特别适用于增殖性疾病、神经退行性疾病和其他基因组不稳定性相关疾病的治疗和/或预防方法。
• [EN] SUBSTITUTED PROPANAMIDES AS INHIBITORS OF NUCLEASES<br/>[FR] PROPANAMIDES SUBSTITUÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE NUCLÉASES
  申请人：UNIV MASARYKOVA

  公开号：WO2019201867A1

  公开（公告）日：2019-10-24

  The invention provides compounds represented by the structural formula (1): wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6 are as defined in the claims. The compounds are inhibitors of nucleases, and are useful in particular in a method of treatment and/or prevention of proliferative diseases, neurodegenerative diseases, and other genomic instability associated diseases.