3,4-dihydro-6-methoxy-1-(phenylmethyl)-2(1H)-naphthalenone | 247936-61-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 四氢化萘
• 英文名称: 3,4-dihydro-6-methoxy-1-(phenylmethyl)-2(1H)-naphthalenone
• 英文别名: 1-benzyl-6-methoxy-3,4-dihydro-1H-naphthalen-2-one
• CAS: 247936-61-4
• 化学式: C₁₈H₁₈O₂
• 分子量: 266.34
• InChiKey: PNHGXLVOCRHXJN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3,4-dihydro-6-methoxy-1-(phenylmethyl)-2(1H)-naphthalenone 在 2,6-二甲基吡啶 、 4-二甲氨基吡啶 、 (S)-(-)- α-甲基苄胺 、 1,3-bis(diphenylphosphino)propanol 、 氨 、 sodium methylate 、 palladium diacetate 、 三氯化硼 、 四丁基碘化铵 、 lithium 、 三乙胺 、 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 乙醚 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， -78.0~75.0 ℃ 、413.7 kPa 条件下， 反应 14.08h， 生成 [4bS-(4bα,7α,8aβ)]-4b,5,6,7,8,8a,9,10-octahydro-7-hydroxy-4b-(phenylmethyl)-7-(1-propynyl)-2-phenanthrenecarboxylic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  GLUCOCORTICOID RECEPTOR MODULATORS

  摘要：

  公开号：

  EP1175383B1
• 作为产物：
  描述：

  3,4-dihydro-6-methoxy-1-(phenylmethylidenyl)-2-naphthalenone 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 作用下， 以 甲醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 19.0h， 生成 3,4-dihydro-6-methoxy-1-(phenylmethyl)-2(1H)-naphthalenone
  参考文献：
  名称：

  N-SUBSTITUTED AMINOTETRALINS AS LIGANDS FOR THE NEUROPEPTIDE Y Y5 RECEPTOR USEFUL IN THE TREATMENT OF OBESITY AND OTHER DISORDERS

  摘要：

  公开号：

  EP1076644B1

文献信息

• N-substituted aminotetralins as ligands for the neuropeptide Y Y5
  申请人：Ortho-McNeil Pharmaceutical, Inc.

  公开号：US06140354A1

  公开（公告）日：2000-10-31

  .beta.-Aminotetralin derivatives of the formula: ##STR1## which are ligands for the neuropeptide Y Y5 (NPY5) receptor, methods of preparation and pharmaceutical compositions containing a .beta.-aminotetralin derivative as the active ingredient are described. The .beta.-aminotetralins are useful in the treatment of disorders and diseases associated with NPY receptor subtype Y5.

  该公式的.beta.-氨基四氢萘衍生物：##STR1##，它们是神经肽Y Y5（NPY5）受体的配体，描述了制备方法和含有.beta.-氨基四氢萘衍生物作为活性成分的药物组合物。这些.beta.-氨基四氢萘在治疗与NPY受体亚型Y5相关的疾病和疾病中很有用。
• N-aralkylaminotetralins as ligands for the neuropeptide Y Y5 receptor
  申请人：Ortho-McNeil Pharmaceutical, Inc.

  公开号：US06201025B1

  公开（公告）日：2001-03-13

  &bgr;-Aminotetralin derivatives of the formula: which are ligands for the neuropeptide Y Y5 (NPY5) receptor, methods of preparation and pharmaceutical compositions containing a &bgr;-aminotetralin derivative as the active ingredient are described. The 62 -aminotetralins are useful in the treatment of disorders and diseases associated with NPY receptor subtype Y5.

  该公式的β-氨基四氢萘衍生物：作为神经肽Y Y5（NPY5）受体的配体，描述了制备方法和含有β-氨基四氢萘衍生物作为活性成分的药物组成物。这62个β-氨基四氢萘在治疗与NPY受体亚型Y5相关的疾病和疾病中是有用的。
• [EN] GLUCOCORTICOID RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] GLUCOCORTICOIDE RECEPTEUR MODULATEURS
  申请人：PFIZER PROD INC

  公开号：WO2000066522A1

  公开（公告）日：2000-11-09

  The present invention provides non-steroidal compounds of formula (I) which are selective modulators (i.e., agonists and antagonists) of a steroid receptor, specifically, the glucocorticoid receptor. The present invention also provides pharmaceutical compositions containing these compounds and methods for using these compounds to treat animals requiring glucocorticoid receptor agonist or antagonist therapy. Glucocorticoid receptor modulators are useful to treat diseases, such as obesity, diabetes, inflammation and others as described below. The present invention also provides intermediates and processes for preparing these compounds.

  本发明提供了式（I）的非甾体化合物，其是类固醇受体的选择性调节剂（即激动剂和拮抗剂），特别是糖皮质激素受体。本发明还提供了含有这些化合物的制药组合物，并提供使用这些化合物治疗需要糖皮质激素受体激动剂或拮抗剂治疗的动物的方法。糖皮质激素受体调节剂可用于治疗肥胖症、糖尿病、炎症等疾病，如下所述。本发明还提供制备这些化合物的中间体和方法。
• [EN] N-SUBSTITUTED AMINOTETRALINS AS LIGANDS FOR THE NEUROPEPTIDE Y Y5 RECEPTOR USEFUL IN THE TREATMENT OF OBESITY AND OTHER DISORDERS<br/>[FR] AMINOTETRALINES N SUBSTITUEES, LIGANDS DU RECEPTEUR Y Y5 DU NEUROPEPTIDE SERVANT AU TRAITEMENT DE L'OBESITE ET D'AUTRES TROUBLES
  申请人：ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.

  公开号：WO1999055667A1

  公开（公告）日：1999-11-04

  (EN) $g(b)-Aminotetralin derivatives of formula (1): which are ligands for the neuropeptide Y Y5 (NPY5) receptor, methods of preparation and pharmaceutical compositions containing a $g(b)-aminotetralins derivative as the active ingredient are described. The $g(b)-aminotetralins are useful in the treatment of disorders and diseases associated with NPY receptor subtype Y5.(FR) L'invention porte sur des dérivés d'aminotétraline de formule (1) ligands du récepteur Y Y5 (NPY5) du neuropeptide, sur leurs procédés de préparation, et sur des compositions pharmaceutiques les contenant comme principe actif. Les aminotétralines servent pour le traitement de troubles et de maladies liées au sous-type Y5 du récepteur NPY.

  (中文) 描述了公式（1）的$g(b)-氨基四环素衍生物，它们是神经肽Y Y5（NPY5）受体的配体，以及制备方法和含有$g(b)-氨基四环素衍生物作为活性成分的制药组合物。$g(b)-氨基四环素衍生物对于治疗与NPY受体亚型Y5相关的疾病和疾病非常有用。
• Glucocorticoid receptor modulators
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1201660B1

  公开（公告）日：2005-08-31