[(N-Me)G24, (N-Me)I26]hIAPP(22-27) | 409085-42-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 肽模拟物
• 英文名称: [(N-Me)G24, (N-Me)I26]hIAPP(22-27)
• 英文别名: NF(N-Me)GA(N-Me)IL；(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2,4-diamino-4-oxobutanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]-methylamino]acetyl]amino]propanoyl]-methylamino]-3-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoic acid
• CAS: 409085-42-3
• 化学式: C₃₂H₅₁N₇O₈
• 分子量: 661.799
• InChiKey: QKIYXOQZMBTDDJ-PKMOWMNGSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.6
• 重原子数：
  47
• 可旋转键数：
  19
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  234
• 氢给体数：
  6
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [(N-Me)G24, (N-Me)I26]hIAPP(22-27) 、 1-((4-(氟-18F)苯甲酰基)氧基)-2,5-吡咯烷二酮 在 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.58h， 生成 [18F]FB-[(N-Me)G24, (N-Me)I26]hIAPP(22-27)
  参考文献：
  名称：

  Radiosynthesis andin vivoevaluation of a F-18-labeled pancreatic islet amyloid inhibitor

  摘要：

  胰岛淀粉样蛋白沉积的形成导致了 2 型糖尿病患者β细胞的逐渐丧失。胰岛淀粉样蛋白由胰岛淀粉样多肽（IAPP）组成。研究发现，[(N-Me)G24，(N-Me)I26]hIAPP(22-27)肽能以高亲和力结合人类 IAPP 并抑制其纤维化。我们使用 N-琥珀酰亚胺基-4-[18F]氟苯甲酸酯将[(N-Me)G24, (N-Me)I26]hIAPP(22-27) 标记为氟-18。在健康的 CF-1 小鼠体内进行的生物分布研究结果表明，18F 肽可被有效清除（0.04±0.02%ID/g 残留在血液中）。从体内清除的主要途径似乎是肝胆。肝脏、肠道和肾脏中的放射性累积量分别为 6.7±2.9、60.3±18.5 和 0.2±0.0%ID。其他器官的放射性积累可忽略不计。由于正常小鼠不会出现胰腺淀粉样蛋白沉积，因此在胰腺中只能看到本底放射性。对小鼠在注射后 2 小时的尿液进行的放射性-高效液相色谱分析显示，注射的 18F 肽有 29.3% 与另外两个代谢物峰一起完整地排出体外。对注射了18F肽的CF-1小鼠进行的动态microPET/CT成像显示，放射性示踪剂迅速被肝脏吸收，大部分在10分钟内进入肠道。这些结果为了解[(N-Me)G24, (N-Me)I26]hIAPP(22-27) 的生物处置提供了有用的信息，[(N-Me)G24, (N-Me)I26]hIAPP(22-27) 正被开发为一种胰腺淀粉样蛋白抑制剂。Copyright © 2010 John Wiley & Sons, Ltd. All Rights Reserved.

  DOI：

  10.1002/jlcr.1748