2-(4,5-dihydro-1,3-thiazol-2-yl)-7-nitro-1H-indole | 913286-56-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 2-(4,5-dihydro-1,3-thiazol-2-yl)-7-nitro-1H-indole
• 英文别名: 2-(4,5-Dihydro-thiazol-2-yl)-7-nitro-1H-indole；2-(4,5-dihydrothiazol-2-yl)-7-nitro-1H-indole；2-(7-nitro-1H-indol-2-yl)-4,5-dihydro-1,3-thiazole
• CAS: 913286-56-3
• 化学式: C₁₁H₉N₃O₂S
• 分子量: 247.277
• InChiKey: DTLKFCONIOOCOV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  99.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(4,5-dihydro-1,3-thiazol-2-yl)-7-nitro-1H-indole 在 钯 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 8.0h， 以to give the title compound (80 mg, Yield 91%)的产率得到[2-(4,5-Dihydro-1,3-thiazol-2-yl)-1H-indol-7-yl]-amine
  参考文献：
  名称：

  INDOLE AND INDAZOLE DERIVATIVES HAVING A CELL-, TISSUE- AND ORGAN-PRESERVING EFFECT

  摘要：

  本发明涉及一种用于维持细胞、组织和器官的组合物，包含式（1）的吲哚和吲唑化合物作为活性成分，或其药学上可接受的盐或异构体，该组合物对于预防因冷藏、移植手术或移植后再灌注引起的器官、分离的细胞系统或组织的损伤具有有效性；一种保存方法；以及一种制备该组合物的方法。

  公开号：

  US20120270203A1
• 作为产物：
  描述：

  7-Nitro-1H-indole-2-carboxylic acid (2-chloro-ethyl)-amide 在 劳森试剂 作用下， 以 1,1-二氯乙烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 4.0h， 以60%的产率得到2-(4,5-dihydro-1,3-thiazol-2-yl)-7-nitro-1H-indole
  参考文献：
  名称：

  INDOLE COMPOUNDS AS AN INHIBITOR OF CELLULAR NECROSIS

  摘要：

  本发明涉及新的吲哚化合物，其药学上可接受的盐或异构体，用于预防或治疗细胞坏死和坏死相关疾病。本发明还涉及一种预防或治疗细胞坏死和坏死相关疾病的方法和组合物，该组合物包括所述吲哚化合物作为活性成分。

  公开号：

  US20100210647A1

文献信息

• [EN] INDOLE COMPOUNDS AS AN INHIBITOR OF CELLULAR NECROSIS<br/>[FR] COMPOSÉS D'INDOLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE NÉCROSE CELLULAIRE
  申请人：LG LIFE SCIENCES LTD

  公开号：WO2009025477A1

  公开（公告）日：2009-02-26

  The present invention relates to new indole compounds, pharmaceutically acceptable salts or isomers thereof which are useful for the prevention or treatment of cellular necrosis and necrosis-associated diseases. The present invention also relates to a method and a composition for the prevention or treatment of cellular necrosis and necrosis-associated diseases, comprising said indole compounds as an active ingredient.

  本发明涉及新的吲哚化合物、药学上可接受的盐或其异构体，用于预防或治疗细胞坏死和坏死相关疾病。本发明还涉及一种预防或治疗细胞坏死和坏死相关疾病的方法和组合物，其包括所述吲哚化合物作为活性成分。
• Fused heterocyclic compound
  申请人：Yasuma Tsuneo

  公开号：US20090247746A1

  公开（公告）日：2009-10-01

  The present invention provides a glucokinase activator containing a compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof or a prodrug thereof. According to the present invention, a glucokinase activator useful as a pharmaceutical agent such as agent for the prophylaxis or treatment of diabetes, obesity and the like, and the like can be provided.

  本发明提供了一种含有式(I)所表示的化合物的葡萄糖激酶激活剂，其中每个符号如规范中所定义，或其盐或前药。根据本发明，可以提供一种葡萄糖激酶激活剂，其作为药物剂量，如预防或治疗糖尿病、肥胖症等剂量，等等。
• Indole compounds as an inhibitor of cellular necrosis
  申请人：LG Life Sciences Ltd.

  公开号：US08222414B2

  公开（公告）日：2012-07-17

  The present invention relates to new indole compounds, pharmaceutically acceptable salts or isomers thereof which are useful for the prevention or treatment of cellular necrosis and necrosis-associated diseases. The present invention also relates to a method and a composition for the prevention or treatment of cellular necrosis and necrosis-associated diseases, comprising said indole compounds as an active ingredient.

  本发明涉及新的吲哚化合物，其药学上可接受的盐或异构体，用于预防或治疗细胞坏死和坏死相关疾病。本发明还涉及一种用于预防或治疗细胞坏死和坏死相关疾病的方法和组合物，其包括所述的吲哚化合物作为活性成分。
• Glucokinase activator compounds, methods of activating glucokinase and methods of treating diabetes and obesity
  申请人：Yasuma Tsuneo

  公开号：US08957070B2

  公开（公告）日：2015-02-17

  The present invention provides a glucokinase activator containing a compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof or a prodrug thereof. According to the present invention, a glucokinase activator useful as a pharmaceutical agent such as agent for the prophylaxis or treatment of diabetes, obesity and the like, and the like can be provided.

  本发明提供了一种含有式(I)所表示的化合物的葡萄糖激酶激活剂，其中每个符号如规范中所定义，或其盐或前药。根据本发明，可以提供一种葡萄糖激酶激活剂，可用作药物剂，如预防或治疗糖尿病、肥胖症等疾病的药剂等。
• Fused heterocyclic compounds
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：EP2308839A1

  公开（公告）日：2011-04-13

  The present invention provides a glucokinase activator containing a compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof or a prodrug thereof. According to the present invention, a glucokinase activator useful as a pharmaceutical agent such as agent for the prophylaxis or treatment of diabetes, obesity and the like, and the like can be provided.

  本发明提供了一种葡萄糖激酶激活剂，其中含有由式（I）代表的化合物： 其中各符号如说明书中所定义，或其盐或其原药。根据本发明，可以提供一种葡萄糖激酶激活剂，它可作为药物制剂，如用于预防或治疗糖尿病、肥胖症和类似疾病的制剂等。