2-((R)-5-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl)-2,7-diazaspiro[3.5]nonane | 1334785-20-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: 2-((R)-5-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl)-2,7-diazaspiro[3.5]nonane
• 英文别名: 2-((R)-5-[1,2,3]triazol-2-yl-indan-1-yl)-2,7-diaza-spiro[3.5]nonane；2-[(1R)-5-(triazol-2-yl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]-2,7-diazaspiro[3.5]nonane
• CAS: 1334785-20-4
• 化学式: C₁₈H₂₃N₅
• 分子量: 309.414
• InChiKey: QKZBJZYYGFFGRV-QGZVFWFLSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  46
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-((R)-5-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl)-2,7-diazaspiro[3.5]nonane 、 2-(5-甲基吡啶-2-基)乙酸 、 三乙胺 、 1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺 在 4-二甲氨基吡啶 碳酸氢钠 、 二氯甲烷 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 、 crude product 、 silica 、 甲醇 、 乙酸乙酯 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以to provide the title compound (207 mg, 72.4%) as a brown gum的产率得到7-[(5-methylpyridin-2-yl)acetyl]-2-[5-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]-2,7-diazaspiro[3.5]nonane
  参考文献：
  名称：

  2,3-DIHYDRO-1H-INDEN-1-YL-2,7-DIAZASPIRO[3.5]NONANE DERIVATIVES

  摘要：

  本发明提供了一种式为（I）的化合物及其药物盐，其中R1、R2、Ra、L、Z、Z1和Z2的定义如本文所述，该化合物作为Ghrelin拮抗剂或反向激动剂；以及其制备的药物组合物；以及治疗通过Ghrelin受体拮抗介导的疾病、疾病或病症的方法。

  公开号：

  US20140080756A1
• 作为产物：
  描述：

  benzyl 2-(5-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl)-2,7-diazaspiro[3.5]nonane-7-carboxylate 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 作用下， 以 甲醇 、 二氧化碳 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 2-((R)-5-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl)-2,7-diazaspiro[3.5]nonane
  参考文献：
  名称：

  2,3-DIHYDRO-1H-INDEN-1-YL-2,7-DIAZASPIRO[3.5] NONANE DERIVATIVES

  摘要：

  本发明提供了一种式（I）的化合物或其药用盐，其中R1、R2、Ra、L、Z、Z1和Z2如本文所定义，其作为胃泌素拮抗剂或逆向激动剂；以及其药物组合物；以及通过胃泌素受体拮抗作用治疗疾病、紊乱或病况的方法。

  公开号：

  US20110230461A1

文献信息

• 2,3-dihydro-1H-inden-1-yl-2,7-diazaspiro[3.5] nonane derivatives
  申请人：Bhattacharya Samit K.

  公开号：US08609680B2

  公开（公告）日：2013-12-17

  The present invention provides a compound of Formula (I) or a pharmaceutically salt thereof wherein R1, R2, Ra, L, Z, Z1 and Z2 are as defined herein, that act as Ghrelin antagonists or inverse agonists; pharmaceutical compositions thereof; and methods of treating diseases, disorders, or conditions mediated by the antagonism of the Ghrelin receptor.

  本发明提供了公式（I）的化合物或其药物盐，其中R1、R2、Ra、L、Z、Z1和Z2如本文所定义，其作为Ghrelin拮抗剂或反向激动剂；其药物组成物；以及治疗由Ghrelin受体拮抗引起的疾病、障碍或病况的方法。
• 2,3 DIHYDRO-1H-INDEN-1-YL- 2,7-DIAZASPIRO [3.6]NONANE DERIVATIVES AND THEIR USE AS ANTAGONISTS OR INVERSE AGONISTS OF THE GHRELIN RECEPTOR
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：EP2547679A1

  公开（公告）日：2013-01-23
• 2,3 DIHYDRO-1H-INDEN-1-YL-2,7-DIAZASPIRO[3.6]NONANE DERIVATIVES AND THEIR USE AS ANTAGONISTS OR INVERSE AGONISTS OF THE GHRELIN RECEPTOR
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：EP2547679B1

  公开（公告）日：2015-11-04
• US8609680B2
  申请人：——

  公开号：US8609680B2

  公开（公告）日：2013-12-17
• [EN] 2,3 DIHYDRO-1H-INDEN-1-YL- 2,7-DIAZASPIRO [3.6] NONANE DERIVATIVES AND THEIR USE AS ANTAGONISTS OR INVERSE AGONISTS OF THE GHRELIN RECEPTOR<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 2,3-DIHYDRO-1H-INDÈN-1-YL-2,7-DIAZASPIRO[3.6]NONANE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'ANTAGONISTES OU AGONISTES INVERSES DU RÉCEPTEUR DE GHRÉLINE
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2011114271A1

  公开（公告）日：2011-09-22

  The present invention provides a compound of Formula (I) or a pharmaceutically salt thereof wherein R1, R2, Ra, L, Z, Z1 and Z2 are as defined herein, that act as Ghrelin antagonists or inverse agonists; pharmaceutical compositions thereof; and methods of treating diseases, disorders, or conditions mediated by the antagonism of the Ghrelin receptor.