DHP-132 | 324576-99-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: DHP-132
• 英文别名: Diethyl 4-(4-tert-butylphenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
• CAS: 324576-99-0
• 化学式: C₂₃H₃₁NO₄
• mdl: MFCD01794299
• 分子量: 385.503
• InChiKey: KTDOBMMDMJUIGB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.1
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.48
• 拓扑面积：
  64.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  DHP-132 在 copper(II) nitrate trihydrate 、 溶剂黄146 作用下， 反应 0.08h， 以95%的产率得到4-(4-tert-butylphenyl)-2,6-dimethylpyridine-3,5-dicarboxylic acid diethyl ester
  参考文献：
  名称：

  M（NO 3）2 · X H 2 O，TNCB，TBAP和HMTAI对1,4-二氢吡啶进行快速有效的芳构化，并由硝苯地平d 3制备氘标记的脱氢硝苯地平

  摘要：

  在100°C的乙酸中，使用各种金属硝酸盐，溴化三硝酸铈（IV）溴酸盐（TNCB）和高碘酸四丁铵（TBAP）作为氧化剂，研究了各种1,4-二氢吡啶的简便有效芳构化。碘（HMTAI）在甲醇中回流。nifedipine-的有效转化d 3至dehydronifedipine- d 3作为内标可以以硝苯地平浓度的在体内测定中使用。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2010.04.096
• 作为产物：
  描述：

  对叔丁基苯甲醛 、 乙酰乙酸乙酯 在 ammonium hydroxide 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 DHP-132
  参考文献：
  名称：

  新型二氢吡啶衍生物作为增强抗肿瘤免疫的 PD-L1 降解剂的设计、合成和生物学评价

  摘要：

  通过靶向程序性细胞死亡-1/程序性细胞死亡配体1（PD-1/PD-L1）信号通路的免疫检查点阻断（ICB）是一种很有前景的肿瘤免疫治疗策略。开发诱导 PD-L1 蛋白降解的小分子已被证明是靶向免疫治疗途径的一种替代且有用的方法。我们之前的研究表明，乐卡地平可以下调 PD-L1 蛋白的表达，但其钙内流拮抗活性阻碍了进一步的发展。为了减轻意外的钙通道阻断作用，我们合成了一系列化合物，并通过构效关系 (SAR) 探索对其进行了评估。其中，化合物F4表现出钙拮抗活性的丧失，而PD-L1降解活性仍可保留。进一步的研究表明，F4以剂量和时间依赖性方式降解 PD-L1，并且可能通过溶酶体依赖性方式发挥作用。此外，化合物F4在小鼠中显示出 24.9% 的良好生物利用度值。此外，F4诱导的 PD-L1 降解增强了 T 细胞介导的对肿瘤细胞的杀伤。我们的研究结果表明发现了一种新的 PD-L1 降解剂，为免疫治疗提供了一种潜在的策略。

  DOI：

  10.1016/j.bioorg.2022.105820

文献信息

• 1,4-Dihydropyridine charge control agents for electrostatographic toners and developers
  申请人：EASTMAN KODAK COMPANY

  公开号：EP1109070A2

  公开（公告）日：2001-06-20

  A charge control agent is disclosed selected from the group consisting of 1,4-dihydropyridines having the following general structure: where R1, R2, R3, R4, R5, X, and Z are defined in the specification. These compounds are useful in electrostatographic toners and developers.

  本发明公开了一种电荷控制剂，它选自具有以下一般结构的 1,4-二氢吡啶类： 其中 R1、R2、R3、R4、R5、X 和 Z 的定义见说明书。这些化合物适用于电致发光调色剂和显影剂。
• CeCl₃·7H₂O-Catalyzed One-Pot Synthesis of Hantzsch 1,4-Dihydropyridines at Room Temperature
  作者：Gowravaram Sabitha、K. Arundhathi、K. Sudhakar、B. S. Sastry、J. S. Yadav

  DOI：10.1080/00397910802656091

  日期：2009.7.21

  An efficient synthesis of a series of 1,4-dihydropyridines was accomplished at room temperature by the reaction of aldehydes with ammonium acetate and ethyl acetoacetate catalyzed by CeCl3 center dot 7H2O.
• US6265127B1
  申请人：——

  公开号：US6265127B1

  公开（公告）日：2001-07-24