8-(4-fluoro-2-methylphenyl)-5,6,7,8-tetrahydro-2-[3-methoxy-4-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)phenyl]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine-8-methanol | 1262193-78-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 8-(4-fluoro-2-methylphenyl)-5,6,7,8-tetrahydro-2-[3-methoxy-4-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)phenyl]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine-8-methanol
• 英文别名: [8-(4-fluoro-2-methylphenyl)-2-[3-methoxy-4-(4-methylimidazol-1-yl)phenyl]-6,7-dihydro-5H-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-8-yl]methanol
• CAS: 1262193-78-1
• 化学式: C₂₅H₂₆FN₅O₂
• 分子量: 447.512
• InChiKey: FWBLCUZQEHSGTM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  78
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  在 四(三苯基膦)钯 sodium hydride 、 potassium carbonate 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 、 mineral oil 为溶剂， 反应 48.25h， 生成 8-(4-fluoro-2-methylphenyl)-5,6,7,8-tetrahydro-2-[3-methoxy-4-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)phenyl]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine-8-methanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED TRIAZOLE AND IMIDAZOLE DERIVATIVES AS GAMMA SECRETASE MODULATORS
  [FR] DÉRIVÉS DE TRIAZOLE ET D'IMIDAZOLE SUBSTITUÉS EN TANT QUE MODULATEURS DE GAMMA SECRÉTASE

  摘要：

  本发明涉及具有以下式（I）的新型取代三唑和咪唑衍生物，其中R1、R2、A1、A2、A3、A4、X和Het1的含义如权利要求中所定义。根据本发明的化合物可用作γ-分泌酶调节剂。该发明还涉及制备这种新型化合物的方法，包含所述化合物作为活性成分的药物组合物，以及将所述化合物用作药物的用途。

  公开号：

  WO2011006903A1

文献信息

• HETEROCYCLIC COMPOUND AND USE THEREOF
  申请人：KOIKE Tatsuki

  公开号：US20120059030A1

  公开（公告）日：2012-03-08

  The present invention provides a heterocycle derivative having a superior amyloid β production inhibitory activity and/or a superior γ-secretase modulation activity, and use thereof. A compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the present specification, or a salt thereof.

  本发明提供了一种具有优越的淀粉样蛋白β产生抑制活性和/或优越的γ-分泌酶调节活性的杂环衍生物，以及其用途。一种由下式（I）表示的化合物： 其中每个符号如本说明书中所定义，或其盐。
• FUSED TRIAZOLES FOR THE TREATMENT OR PROPHYLAXIS OF MILD COGNITIVE IMPAIRMENT
  申请人：Koike Tatsuki

  公开号：US20130178497A1

  公开（公告）日：2013-07-11

  The present invention provides a heterocycle derivative having a superior amyloid β production inhibitory activity and/or a superior γ-secretase modulation activity, and use thereof. A compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the present specification, or a salt thereof.

  本发明提供了一种具有优异的淀粉样β产生抑制活性和/或优异的γ-分泌酶调节活性的杂环衍生物及其使用。化合物的公式(I)表示的化合物：其中每个符号如本说明书所定义，或其盐。
• SUBSTITUTED TRIAZOLE AND IMIDAZOLE DERIVATIVES AS GAMMA SECRETASE MODULATORS
  申请人：Janssen Pharmaceuticals Inc.

  公开号：EP2454239B1

  公开（公告）日：2014-08-13
• NOVEL SUBSTITUTED TRIAZOLE AND IMIDAZOLE DERIVATIVES AS GAMMA SECRETASE MODULATORS
  申请人：Wu Tongfei

  公开号：US20120135981A1

  公开（公告）日：2012-05-31

  The present invention is concerned with novel substituted triazole and imidazole derivatives of Formula (I) wherein R 1 , R 2 , A 1 , A 2 , A 3 , A 4 , X, and Het 1 have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as gamma secretase modulators. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.
• US8822699B2
  申请人：——

  公开号：US8822699B2

  公开（公告）日：2014-09-02