(E)-3-(5-bromothiophen-2-yl)acryloyl azide | 636999-00-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物
• 英文名称: (E)-3-(5-bromothiophen-2-yl)acryloyl azide
• 英文别名: (2E)-3-(5-Bromothien-2-yl) Acryloyl Azide；(E)-3-(5-bromothiophen-2-yl)prop-2-enoyl azide
• CAS: 636999-00-3
• 化学式: C₇H₄BrN₃OS
• 分子量: 258.098
• InChiKey: CHKITWOREQYZEN-DUXPYHPUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  59.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (E)-3-(5-bromothiophen-2-yl)acryloyl azide 在 4-二甲氨基吡啶 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 1.32h， 生成 (E)-N-(2-(5-bromothiophen-2-yl)vinyl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  由羧酸和异氰酸烯基酯脱羧合成烯酰胺

  摘要：

  在此，我们报道了一种通过使用羧酸和烯基异氰酸酯作为 DMAP 促进的前体来获取烯酰胺的方案，而不涉及任何金属催化剂和脱水试剂。该协议简单实用，并且能够容忍多种官能团。考虑到简单性、两种起始材料的现成性以及烯酰胺的重要性，我们预计该反应将得到广泛的应用。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.3c01682
• 作为产物：
  描述：

  5-溴噻吩-2-甲醛 在 哌啶 、 吡啶 、 氯甲酸乙酯 、 三乙胺 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 (E)-3-(5-bromothiophen-2-yl)acryloyl azide
  参考文献：
  名称：

  氨基噻吩并吡啶酮的流入光氧化产生亚氨基吡啶二酮PTP4A3磷酸酶抑制剂

  摘要：

  连续流光氧化7-氨基噻吩并[3,2- c ]吡啶-4（5 H）-产生7-亚氨基噻吩并[3,2 - c ]吡啶-4,6（5 H，7 H）-二酮已经开发出利用环境空气作为唯一反应物的技术。N- H亚胺形成为主要产物，并且出色的官能团耐受性和克级转化率（无需色谱纯化）可实现氨基噻吩并吡啶酮支架的简便后期分散。几种类似物在体外具有对癌症相关蛋白酪氨酸磷酸酶PTP4A3的有效抑制作用，并且SAR支持探索性对接模型。

  DOI：

  10.1039/c9ob00025a

文献信息

• [EN] NEW COMPOUNDS USEFUL FOR THE TREATMENT OF OBESITY, TYPE II DIABETES AND CNS DISORDERS<br/>[FR] COMPOSES UTILES POUR LE TRAITEMENT DE L'OBESITE, DU DIABETE DE TYPE II ET DES TROUBLES DU SYSTEME NERVEUX CENTRAL
  申请人：BIOVITRUM AB

  公开号：WO2004000828A1

  公开（公告）日：2003-12-31

  The present invention relates to compounds of the general formula (I), wherein P is sulfone or sulfonamide; and A, B, W, X, Y and R3 are as defined in the description;to pharmaceutical compositions comprising these compounds, and to the use of the compounds for the prophylaxis and treatment of medical conditions relating to obesity, type II diabetes, and/or CNS disorders, to achieve reduction of body weight and of body weight gain.

  本发明涉及一般式（I）的化合物，其中P为砜或磺酰胺；A、B、W、X、Y和R3如描述中定义；含有这些化合物的药物组合物；以及利用这些化合物预防和治疗与肥胖、2型糖尿病和/或中枢神经系统疾病有关的医疗状况，以实现减轻体重和减少体重增加。
• New compounds
  申请人：——

  公开号：US20040024210A1

  公开（公告）日：2004-02-05

  The present invention relates to compounds of the general formula (I), 1 wherein P is sulfone or sulfonamide; and A, B, W, X, Y and R 3 are as defined in the description; to pharmaceutical compositions comprising these compounds, and to the use of the compounds for the prophylaxis and treatment of medical conditions relating to obesity, type II diabetes, and/or CNS disorders, to achieve reduction of body weight and of body weight gain.

  本发明涉及一般式(I)的化合物，其中P是磺酮或磺酰胺；A、B、W、X、Y和R3如描述中所定义；以及包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物预防和治疗与肥胖、2型糖尿病和/或中枢神经系统疾病相关的医疗状况，以实现减轻体重和减缓体重增加。
• Compounds
  申请人：Proximagen Limited

  公开号：US07943639B2

  公开（公告）日：2011-05-17

  The present invention relates to compounds of the general formula (I), wherein P is sulfone or sulfonamide; and A, B, W, X, Y and R3 are as defined in the description; to pharmaceutical compositions comprising these compounds, and to the use of the compounds for the prophylaxis and treatment of medical conditions relating to obesity, type II diabetes, and/or CNS disorders, to achieve reduction of body weight and of body weight gain.

  本发明涉及一般式（I）的化合物，其中P是磺酮或磺酰胺；而A、B、W、X、Y和R3如描述中所定义；以及包含这些化合物的制药组合物，以及这些化合物用于预防和治疗与肥胖、2型糖尿病和/或中枢神经系统疾病相关的医疗状况，以实现减轻体重和减少体重增加。
• Compounds useful for the treatment of obesity, type II diabetes and CNS disorders
  申请人：Biovitrum AB (publ)

  公开号：EP1897881A2

  公开（公告）日：2008-03-12

  The present invention relates to compounds of the general formula (I), wherein P is sulfone or sulfonamide; and A, B, W, X, Y and R3 are as defined in the description; to pharmaceutical compositions comprising these compounds, and to the use of the compounds for the prophylaxis and treatment of medical conditions relating to obesity, type II diabetes, and/or CNS disorders, to achieve reduction of body weight and of body weight gain.

  本发明涉及通式 (I) 的化合物、 其中 P 是砜或磺酰胺；以及 A、B、W、X、Y 和 R3 如描述中所定义； 本发明涉及包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物用于预防和治疗与肥胖、II 型糖尿病和/或中枢神经系统疾病有关的病症，以达到减轻体重和防止体重增加的目的。
• Discovery of Pyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-ones as Potent and Brain Penetrant GluN2A-Selective Positive Allosteric Modulators Reducing AMPA Receptor Binding Activity
  作者：Fumie Sakurai、Takafumi Yukawa、Asato Kina、Masataka Murakami、Kazuaki Takami、Sachie Morimoto、Masaki Seto、Makoto Kamata、Tohru Yamashita、Kosuke Nakashima、Naohiro Narita、Ezio Bettini、Annarosa Ugolini、Mauro Corsi、Tomoaki Hasui

  DOI：10.1016/j.bmc.2021.116576

  日期：2022.2