4-氟-2-(三氟甲氧基)苯胺 | 123572-66-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 中文名称: 4-氟-2-(三氟甲氧基)苯胺
• 英文名称: 4-fluoro-2-(trifluoromethoxy)aniline
• CAS: 123572-66-7
• 化学式: C₇H₅F₄NO
• 分子量: 195.116
• InChiKey: QFDKCJQODJFZID-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氟-2-(三氟甲氧基)苯胺 在 硫酸 、 palladium on activated charcoal 、 氢气 、 对甲苯磺酸 、 potassium nitrate 、 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 21.17h， 生成 N1-(2-(dimethylamino)ethyl)-N1-methyl-N4-(4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)-5-(trifluoromethoxy)benzene-1,2,4-triamine
  参考文献：
  名称：

  EGFR INHIBITOR, AND PREPARATION AND APPLICATION THEREOF

  摘要：

  公开号：

  EP3205650B1
• 作为产物：
  描述：

  间氟三氟甲氧基苯 在 硫酸 、 potassium nitrate 、 tin(ll) chloride 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 4-氟-2-(三氟甲氧基)苯胺
  参考文献：
  名称：

  EGFR抑制剂及其制备方法和用途

  摘要：

  本发明公开了EGFR抑制剂及其制备方法和用途。具体地，本发明涉及一种具有式(I)化合物N‑(5‑((4‑((2‑(烷基取代磺酰基)吡啶‑3‑基)氨基)嘧啶‑2‑基)氨基)‑苯基)丙烯酰基酰胺类似物，其中式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。该系列化合物具有抑制L858R EGFR突变体、T790MEGFR突变体和外显子19缺失激活突变体的活性，可以用来治疗单独或部分地由EGFR突变体活性介导疾病，例如在预防与治疗癌症尤其是非小细胞肺癌药物中的具有广泛应用，有望开发成新一代EGFR抑制剂。

  公开号：

  CN105503827B

文献信息

• EGFR抑制剂及其制备方法和用途
  申请人：上海翰森生物医药科技有限公司

  公开号：CN105503827B

  公开（公告）日：2019-09-24

  本发明公开了EGFR抑制剂及其制备方法和用途。具体地，本发明涉及一种具有式(I)化合物N‑(5‑((4‑((2‑(烷基取代磺酰基)吡啶‑3‑基)氨基)嘧啶‑2‑基)氨基)‑苯基)丙烯酰基酰胺类似物，其中式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。该系列化合物具有抑制L858R EGFR突变体、T790MEGFR突变体和外显子19缺失激活突变体的活性，可以用来治疗单独或部分地由EGFR突变体活性介导疾病，例如在预防与治疗癌症尤其是非小细胞肺癌药物中的具有广泛应用，有望开发成新一代EGFR抑制剂。
• [EN] FUSED MORPHLINOPYRIMIDINES AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] MORPHOLINOPYRIMIDINES CONDENSÉES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：FORUM PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2015066696A1

  公开（公告）日：2015-05-07

  The present invention relates to Fused Morpholinopyrimidines, pharmaceutical compositions comprising an effective amount of a Fused Morpholinopyrimidine and methods for using a Fused Morpholinopyrimidine in the treatment of a neurodegenerative disease, comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a Fused Morpholinopyrimidine.

  本发明涉及融合吗啉吡嘧啶类化合物，包括有效量的融合吗啉吡嘧啶类化合物的药物组合物以及使用融合吗啉吡嘧啶类化合物治疗神经退行性疾病的方法，包括向需要的受试者施用有效量的融合吗啉吡嘧啶类化合物。
• [EN] FUSED MORPHOLINOPYRIMIDINES AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] MORPHOLINOPYRIMIDINES FUSIONNÉES ET PROCÉDÉS D'UTILISATION DE CES DERNIÈRES
  申请人：FORUM PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2015066697A1

  公开（公告）日：2015-05-07

  The present invention relates to Fused Morpholinopyrimidines, pharmaceutical compositions comprising an effective amount of a Fused Morpholinopyrimidine and methods for using a Fused Morpholinopyrimidine in the treatment of a neurodegenerative disease, comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a Fused Morpholinopyrimidine.

  本发明涉及融合吗啉吡嘧啶类化合物，包括有效量的融合吗啉吡嘧啶的药物组合物以及使用融合吗啉吡嘧啶治疗神经退行性疾病的方法，包括向需要的受试者施用有效量的融合吗啉吡嘧啶。
• [EN] 1-PHENYLPYRROLE COMPOUNDS<br/>[FR] 1-PHÉNYLPYRROLES
  申请人：EXELIXIS INC

  公开号：WO2010042626A1

  公开（公告）日：2010-04-15

  The present invention comprises a compound for the prevention and/or treatment of cardiovascular diseases, nephropathy, fibrosis, primary aldosteronism or edema. The compound is of the following general formula (I): wherein R1 represents a C1 -C3 alkyl group; R2 represents a hydroxy -C1 -C4 alkyl group and the like; R3 represents a halogeno group, a halogeno-C1 -C3 alkyl group and the like; R4 represents a hydrogen atom, a halogeno group and the like,- R5 represents a sulfamoyl group or a C1-C3 alkylsulf onyl group; R6 represents a hydrogen atom, a halogeno group and the like] or an N-oxide, atropisomer of the foregoing, or pharmaceutically acceptable salt of the foregoing.

  本发明涉及一种用于预防和/或治疗心血管疾病、肾病、纤维化、原发性醛固酮分泌亢进或水肿的化合物。该化合物具有以下一般式（I）：其中R1代表C1-C3烷基基团；R2代表一个羟基-C1-C4烷基基团等；R3代表一个卤素基团，一个卤素-C1-C3烷基基团等；R4代表一个氢原子，一个卤素基团等；R5代表一个磺胺基团或一个C1-C3烷基磺酰基团；R6代表一个氢原子，一个卤素基团等，或者上述化合物的N-氧化物、旋光异构体或上述化合物的药用可接受的盐。
• 2,4-DIAMINOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS HISTAMINE H4 MODULATORS
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US20180289706A1

  公开（公告）日：2018-10-11

  The present invention relates to 2,4-diaminopyrimidines and pharmaceutically acceptable salts thereof, purification methods for the same, pharmaceutical compositions containing them, methods of obtaining and using them for the treatment of disease states, disorders, and conditions mediated by the histamine H 4 receptor activity.

  本发明涉及2,4-二氨基嘧啶及其药用盐，其纯化方法，含有它们的药物组合物，以及用于治疗由组胺H4受体活性介导的疾病状态、紊乱和病况的获取和使用方法。