7-chloro-5-fluoro-4-methyl-1H-indole | 948581-71-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 7-chloro-5-fluoro-4-methyl-1H-indole
• CAS: 948581-71-3
• 化学式: C₉H₇ClFN
• 分子量: 183.613
• InChiKey: HBCSTWXUSYYHLM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  15.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-chloro-5-fluoro-4-methyl-1H-indole 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 、 三乙胺 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 5-fluoro-4-methyl-1H-indole
  参考文献：
  名称：

  NOVEL IMIDAZOPYRIDINE COMPOUND

  摘要：

  为了预防和/或治疗由钳切酶介导的疾病，如皮肤疾病、循环系统疾病、消化系统疾病、呼吸系统疾病、肝脏疾病、眼部疾病等，提供了一种药物，其活性成分是具有极强的钳切酶抑制活性、高安全性和高代谢稳定性的化合物。该化合物由以下式子表示：其中所有符号的含义与描述中相同，其盐、N-氧化物或溶剂化物，或其前药形式，可用作具有钳切酶抑制活性的药用成分，用于预防和/或治疗由钳切酶介导的疾病，如皮肤疾病、循环系统疾病、消化系统疾病、呼吸系统疾病、肝脏疾病、眼部疾病等。

  公开号：

  US20120094944A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氯-2-氟-5-硝基甲苯 、 乙烯基溴化镁 在 氯化铵 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.67h， 生成 7-chloro-5-fluoro-4-methyl-1H-indole
  参考文献：
  名称：

  NOVEL IMIDAZOPYRIDINE COMPOUND

  摘要：

  为了预防和/或治疗由钳切酶介导的疾病，如皮肤疾病、循环系统疾病、消化系统疾病、呼吸系统疾病、肝脏疾病、眼部疾病等，提供了一种药物，其活性成分是具有极强的钳切酶抑制活性、高安全性和高代谢稳定性的化合物。该化合物由以下式子表示：其中所有符号的含义与描述中相同，其盐、N-氧化物或溶剂化物，或其前药形式，可用作具有钳切酶抑制活性的药用成分，用于预防和/或治疗由钳切酶介导的疾病，如皮肤疾病、循环系统疾病、消化系统疾病、呼吸系统疾病、肝脏疾病、眼部疾病等。

  公开号：

  US20120094944A1

文献信息

• 17BetaHSD Type 5 Inhibitor
  申请人：Niimi Tatsuya

  公开号：US20110071146A1

  公开（公告）日：2011-03-24

  To provide a novel and excellent method for treating and/or preventing prostatic cancer, benign prostatic hyperplasia, acne, seborrhea, hirsutism, baldness, alopecia, precocious puberty, adrenal hypertrophy, polycystic ovary syndrome, breast cancer, lung cancer, endometriosis, leiomyoma and the like based on selective inhibitory activity against 17βHSD type 5. It was found that an N-sulfonylindole derivative, where the indole ring is substituted by a carboxy group, a carboxy-substituted lower alkyl group or a carboxy-substituted lower alkenyl group at its carbon atom, has potent selective inhibitory activity against 17βHSD type 5 and may become a therapeutic agent and/or preventive agent for benign prostatic hyperplasia, prostatic cancer and the like without accompanying adverse drug reactions due to a decrease in testosterone, and the present invention has thus been completed.

  提供一种新颖和优秀的方法，用于基于对17βHSD类型5的选择性抑制活性，治疗和/或预防前列腺癌、良性前列腺增生、痤疮、脂溢性皮炎、多毛症、秃发、脱发、早熟、肾上腺增生、多囊卵巢综合症、乳腺癌、肺癌、子宫内膜异位症、平滑肌瘤等疾病。发现一种N-磺酰基吲哚衍生物，其中吲哚环在其碳原子上被羧基取代，或者被羧基取代的低烷基或低烯基取代，具有强大的选择性抑制17βHSD类型5的活性，可能成为治疗和/或预防良性前列腺增生、前列腺癌等疾病的治疗剂和/或预防剂，而不伴随着由于睾酮降低而产生的不良药物反应，因此本发明得以完成。
• Imidazopyridine compound
  申请人：Takeuchi Jun

  公开号：US08569504B2

  公开（公告）日：2013-10-29

  For the prevention and/or treatment of chymase-mediated diseases such as skin diseases, circulatory diseases, digestive system diseases, respiratory diseases, liver diseases, ocular diseases or the like, a drug is provided having as an active ingredient a compound having extremely strong chymase inhibitory activity, high safety, and high metabolic stability. The compound represented by the formula (I): wherein all symbols have the same meanings as in the description, a salt thereof, an N-oxide thereof or a solvate thereof, or a prodrug thereof, is useful as a pharmaceutical ingredient having chymase inhibitory activity for preventing and/or treating of chymase-mediated disease, such as skin diseases, circulatory diseases, digestive system diseases, respiratory diseases, liver diseases, ocular diseases or the like.

  为预防和/或治疗由锥形酶介导的疾病，如皮肤病、循环系统疾病、消化系统疾病、呼吸系统疾病、肝病、眼部疾病等，提供一种药物，其活性成分为具有极强的锥形酶抑制活性、高安全性和高代谢稳定性的化合物。式（I）所表示的化合物：其中所有符号的含义与说明中相同，其盐、N-氧化物或溶剂化物，或其前药，可用作具有锥形酶抑制活性的药物成分，用于预防和/或治疗由锥形酶介导的疾病，如皮肤病、循环系统疾病、消化系统疾病、呼吸系统疾病、肝病、眼部疾病等。
• 17BetaHSD TYPE 5 INHIBITOR
  申请人：Niimi Tatsuya

  公开号：US20090181960A1

  公开（公告）日：2009-07-16

  To provide a novel and excellent method for treating and/or preventing prostatic cancer, benign prostatic hyperplasia, acne, seborrhea, hirsutism, baldness, alopecia, precocious puberty, adrenal hypertrophy, polycystic ovary syndrome, breast cancer, lung cancer, endometriosis, leiomyoma and the like based on selective inhibitory activity against 17βHSD type 5. It was found that an N-sulfonylindole derivative, where the indole ring is substituted by a carboxy group, a carboxy-substituted lower alkyl group or a carboxy-substituted lower alkenyl group at its carbon atom, has potent selective inhibitory activity against 17βHSD type 5 and may become a therapeutic agent and/or preventive agent for benign prostatic hyperplasia, prostatic cancer and the like without accompanying adverse drug reactions due to a decrease in testosterone, and the present invention has thus been completed.

  提供一种新颖优良的方法，用于基于对17βHSD type 5的选择性抑制活性，治疗和/或预防前列腺癌、良性前列腺增生、痤疮、皮脂溢出、多毛症、脱发、早熟、肾上腺增生、多囊卵巢综合症、乳腺癌、肺癌、子宫内膜异位症、平滑肌瘤等疾病。发现一种N-磺酰基吲哚衍生物，其中吲哚环在其碳原子上被羧基、羧基取代的低碳基或羧基取代的低烯基取代，具有强大的选择性抑制17βHSD type 5的活性，可以成为治疗剂和/或预防剂，用于治疗良性前列腺增生、前列腺癌等疾病，不会伴随着由于睾酮减少而引起的不良药物反应，因此本发明已经完成。
• US7855225B2
  申请人：——

  公开号：US7855225B2

  公开（公告）日：2010-12-21
• US8569504B2
  申请人：——

  公开号：US8569504B2

  公开（公告）日：2013-10-29