6-(4-(4-fluorophenoxy)phenyl)picolinic acid | 361436-85-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 6-(4-(4-fluorophenoxy)phenyl)picolinic acid
• 英文别名: 6-(4-(4-Fluorophenoxyl)phenyl)picolinic acid；6-[4-(4-fluorophenoxy)phenyl]pyridine-2-carboxylic acid
• CAS: 361436-85-3
• 化学式: C₁₈H₁₂FNO₃
• 分子量: 309.297
• InChiKey: GNQXGXWIDMOBEE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  59.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(4-(4-fluorophenoxy)phenyl)picolinic acid 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 (S)-N-(1,6-diamino-1-oxohexan-2-yl)-6-(4-(4-fluorophenoxy)phenyl)picolinamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIDINE COMPOUNDS AS SODIUM CHANNEL BLOCKERS
  [FR] COMPOSÉS PYRIDINES COMME BLOQUEURS DES CANAUX SODIQUES

  摘要：

  该发明涉及公式I的取代吡啶化合物：(I)或其药学上可接受的盐、前药或溶剂化合物，其中A1、X、A2、R1a、R1b、R1c、G和z的定义如规范中所述。该发明还涉及利用公式I的化合物治疗对钠通道阻滞有响应的疾病。本发明的化合物特别适用于治疗疼痛。

  公开号：

  WO2012007836A1
• 作为产物：
  描述：

  1-(4-氟苯氧基)-4-硝基苯 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 5%-palladium/activated carbon 硫酸 、 四丁基氟化铵 、 水 、 氢气 、 potassium acetate 、 sodium hydroxide 、 sodium nitrite 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 乙二醇二甲醚 、 水 为溶剂， 反应 40.33h， 生成 6-(4-(4-fluorophenoxy)phenyl)picolinic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIDINE COMPOUNDS AS SODIUM CHANNEL BLOCKERS
  [FR] COMPOSÉS PYRIDINES COMME BLOQUEURS DES CANAUX SODIQUES

  摘要：

  该发明涉及公式I的取代吡啶化合物：(I)或其药学上可接受的盐、前药或溶剂化合物，其中A1、X、A2、R1a、R1b、R1c、G和z的定义如规范中所述。该发明还涉及利用公式I的化合物治疗对钠通道阻滞有响应的疾病。本发明的化合物特别适用于治疗疼痛。

  公开号：

  WO2012007836A1

文献信息

• Aryl substituted pyridines, pyrimidines, pyrazines and triazines and the use thereof
  申请人：Hogenkamp J. Derk

  公开号：US20050043305A1

  公开（公告）日：2005-02-24

  This invention relates aryl substituted pyridines, pyrimidines, pyrazines and triazines of Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug or solvate thereof, wherein A 1 , A 2 , A 3 , R 1 —R 4 , X and Y are set in the specification. The invention is also directed to the use of compounds of Formula I for the treatment of neuronal damage following global and focal ischemia, for the treatment or prevention of neurodegenerative conditions such as amyotrophic lateral sclerosis (ALS), and for the treatment, prevention or amelioration of both acute or chronic pain, as antitinnitus agents, as anticonvulsants, and as antimanic depressants, as local anesthetics, as antiarrhythmics and for the treatment or prevention of diabetic neuropathy.

  本发明涉及式I的芳基取代的吡啶、嘧啶、吡嗪和三嗪化合物，或其药学上可接受的盐、前药或溶剂化物，其中A1、A2、A3、R1—R4、X和Y在说明书中设置。本发明还涉及将式I化合物用于治疗全局和局部缺血后的神经损伤，用于治疗或预防神经退行性疾病，如肌萎缩性侧索硬化症（ALS），以及用于治疗、预防或改善急性或慢性疼痛，作为抗耳鸣剂，抗癫痫药物和抗躁狂抑郁药物，局部麻醉剂，抗心律失常药物，以及用于治疗或预防糖尿病神经病变。
• Pyridine Compounds as Sodium Channel Blockers
  申请人：Kyle Donald J.

  公开号：US20130345211A1

  公开（公告）日：2013-12-26

  The invention relates to substituted pyridine compounds of Formula I: (I) or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, or solvate thereof wherein A 1 , X, A 2 , R 1a , R 1b , R 1c , G, and z are defined as set forth in the specification. The invention is also directed to the use of compounds of Formula I to treat a disorder responsive to the blockade of sodium channels. Compounds of the present invention are especially useful for treating pain.

  本发明涉及式I的取代吡啶化合物：（I）或其药学上可接受的盐，前药或溶剂，其中A1，X，A2，R1a，R1b，R1c，G和z如规范所述。本发明还涉及使用式I的化合物来治疗对钠通道阻滞有反应的疾病。本发明的化合物特别适用于治疗疼痛。
• PYRIDINE COMPOUNDS AS SODIUM CHANNEL BLOCKERS
  申请人：Purdue Pharma L.P.

  公开号：US20150344465A1

  公开（公告）日：2015-12-03

  The invention relates to substituted pyridine compounds of Formula I: (I) or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, or solvate thereof, wherein A 1 , X, A 2 , R 1a , R 1b , R 1c , G, and z are defined as set forth in the specification. The invention is also directed to the use of compounds of Formula I to treat a disorder responsive to the blockade of sodium channels. Compounds of the present invention are especially useful for treating pain.

  该发明涉及式(I)的取代吡啶化合物，或其药学上可接受的盐、前药或溶剂，其中A1、X、A2、R1a、R1b、R1c、G和z如规范中所述。该发明还涉及使用式(I)的化合物治疗对钠通道阻滞有反应的疾病。本发明的化合物特别适用于治疗疼痛。
• ARYL SUBSTITUTED PYRIDINES, PYRIMIDINES, PYRAZINES AND TRIAZINES AND THE USE THEREOF
  申请人：Euro-Celtique S.A.

  公开号：EP1265866A2

  公开（公告）日：2002-12-18
• US6867210B2
  申请人：——

  公开号：US6867210B2

  公开（公告）日：2005-03-15