(2S,4R)-4-(2-chlorothiazol-5-yl)-4-hydroxy-2-methyltetrahydropyran | 161802-23-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: (2S,4R)-4-(2-chlorothiazol-5-yl)-4-hydroxy-2-methyltetrahydropyran
• 英文别名: (2S,4R)-4-(2-chloro-1,3-thiazol-5-yl)-2-methyloxan-4-ol
• CAS: 161802-23-9
• 化学式: C₉H₁₂ClNO₂S
• 分子量: 233.719
• InChiKey: OKUXSKWDQGTCNQ-IMTBSYHQSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  70.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2S,4R)-4-(2-chlorothiazol-5-yl)-4-hydroxy-2-methyltetrahydropyran 以 四氢呋喃 、 mineral oil 、 Petroleum ether 为溶剂， 生成 (2S,4R)-4-methoxy-2-methyl-4-[2-(1-methyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-6-ylthio)thiazol-5-yl]tetrahydropyran
  参考文献：
  名称：

  Thiazole derivatives

  摘要：

  本发明涉及公式I的噻唑衍生物 ##STR1## 其中Q是2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基或2-氧代-1,2-二氢喹啉-6-基，该基在1位的氮原子上带有(1-4C)烷基取代基; X1是硫、亚砜或磺酰基; Ar是噻唑二基基团; R1是(1-4C)烷基、(3-4C)烯基或(3-4C)炔基; R2和R3共同形成一个式子-A2-X2-A3-的基团，其中A2和A3，可以是相同的或不同的，每个都是(1-3C)烷基，X2是氧，该环可以带有一个或两个(1-4C)烷基取代基; 或其药学上可接受的盐; 用于制备它们的方法; 包含它们的制药组合物和它们作为5-脂氧合酶抑制剂的用途。

  公开号：

  US05478843A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯噻唑 、 (S)-2-甲基四氢吡喃-4-酮 在 正丁基锂 作用下， 以 乙醚 、 正己烷 为溶剂， 生成 (2S,4R)-4-(2-chlorothiazol-5-yl)-4-hydroxy-2-methyltetrahydropyran
  参考文献：
  名称：

  Thiazole derivatives

  摘要：

  本发明涉及公式I的噻唑衍生物 ##STR1## 其中Q是2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基或2-氧代-1,2-二氢喹啉-6-基，该基在1位的氮原子上带有(1-4C)烷基取代基; X1是硫、亚砜或磺酰基; Ar是噻唑二基基团; R1是(1-4C)烷基、(3-4C)烯基或(3-4C)炔基; R2和R3共同形成一个式子-A2-X2-A3-的基团，其中A2和A3，可以是相同的或不同的，每个都是(1-3C)烷基，X2是氧，该环可以带有一个或两个(1-4C)烷基取代基; 或其药学上可接受的盐; 用于制备它们的方法; 包含它们的制药组合物和它们作为5-脂氧合酶抑制剂的用途。

  公开号：

  US05478843A1

文献信息

• Ether derivatives having 5-lipoxygenase inhibitory activity
  申请人：Zeneca Limited

  公开号：US05478842A1

  公开（公告）日：1995-12-26

  The invention concerns ether derivatives of the formula I Q.sup.1 --X--Ar--Q.sup.2 I wherein Q.sup.1 is an optionally substituted 9-, 10- or 11-membered bicyclic heterocyclic moiety containing one or two nitrogen heteroatoms and optionally containing a further heteroatom selected from nitrogen, oxygen and sulphur; X is oxy, thio, sulphinyl or sulphonyl; Ar is optionally substituted phenylene, pyridinediyl, pyrimidinediyl, thiophenediyl, furandiyl, thiazolediyl, oxazoiediyl, thiadiazoiediyl or oxadiazolediyl; and Q.sup.2 is selected from the groups of the formulae II and III: ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, (2-5C)alkanoyl or optionally substituted benzoyl; R.sup.2 is (1-4C)alkyl; and R.sup.3 is hydrogen or (1-4C)alkyl; or R.sup.2 and R.sup.3 are linked to form a methylene, vinylene, ethylene or trimethylene group; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof; processes for their preparation; pharmaceutical compositions containing them and their use as 5-lipoxygenase inhibitors.

  本发明涉及公式I的醚衍生物 Q.sup.1 --X--Ar--Q.sup.2 I，其中Q.sup.1是可选地取代的含有一个或两个氮杂原子的9-、10-或11-成环杂环部分，并且可选地含有从氮、氧和硫中选择的另外一种杂原子；X是氧乙基、硫乙基、亚磺酰基或磺酰基；Ar是可选地取代的苯基、吡啶基、嘧啶基、噻吩基、呋喃基、噻唑基、恶唑基、噻二唑基或恶二唑基；Q.sup.2是公式II和III的组中选择的：##STR1##，其中R.sup.1是氢、(2-5C)烷酰或可选地取代的苯甲酰；R.sup.2是(1-4C)烷基；R.sup.3是氢或(1-4C)烷基；或者R.sup.2和R.sup.3连接形成一个亚甲基、乙烯基、亚乙基或三亚甲基组；或其药物可接受的盐；其制备过程；包含它们的药物组合物以及它们作为5-脂氧合酶抑制剂的使用。
• Thiazole derivatives as lipoxygenase inhibitors
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：EP0636624A1

  公开（公告）日：1995-02-01

  The invention concerns a thiazole derivative of the formula I wherein Q is 2-oxo-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-6-yl or 2-oxo-1,2-dihydroquinolin-6-yl which bears on the nitrogen atom at the 1-position a (1-4C)alkyl substituent; X¹ is thio, sulphinyl or sulphonyl; Ar is thiazolediyl; R¹ is (1-4C)alkyl, (3-4C)alkenyl or (3-4C)alkynyl; and R² and R³ together form a group of the formula -A²-X²-A³- which together with the carbon atom to which A² and A³ are attached define a ring having 5 or 6 ring atoms, wherein A² and A³, which may be the same or different, each is (1-3C)alkylene and X² is oxy, and which ring may bear one or two (1-4C)alkyl substituents; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof; processes for their preparation; pharmaceutical compositions containing them and their use as 5-lipoxygenase inhibitors.

  本发明涉及一种式 I 的噻唑衍生物 其中 Q 是 2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基或 2-氧代-1,2-二氢喹啉-6-基，其氮原子上 1 位有一个 (1-4C)烷基取代基； X¹ 为硫代、亚砜基或磺酰基； Ar 是噻唑二基； R¹ 是(1-4C)烷基、(3-4C)烯基或(3-4C)炔基；以及 R² 和 R³ 共同形成一个式 -A²-X²-A³- 的基团，该基团与 A² 和 A³ 所连接的碳原子一起定义了一个具有 5 或 6 个环原子的环，其中 A² 和 A³ 可以相同或不同，各自为 (1-3C) 亚烷基，X² 为氧基，该环可以带有一个或两个 (1-4C) 烷基取代基； 或其药学上可接受的盐； 它们的制备工艺；含有它们的药物组合物及其作为 5-脂氧合酶抑制剂的用途。
• 4-Aryl-4-hydroxy-tetrahydropyrans and 3-aryl-3-hydroxy-tetrahydrofurans as 5-lipoxygenase inhibitors
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：EP0623614B1

  公开（公告）日：1998-02-25
• US5478843A
  申请人：——

  公开号：US5478843A

  公开（公告）日：1995-12-26
• US5478842A
  申请人：——

  公开号：US5478842A

  公开（公告）日：1995-12-26