摘要:
从各种组织中分离出的硫醇蛋白酶抑制剂具有相当保守的共同氨基酸序列,即 Gln-Val-Val-Ala-Gly。我们采用溶液法合成了多种 Gln-Val-Val-Ala-Gly 衍生物。Z-Gln-Val-Val-Ala-Ala-pNA、Z-Gln-Val-Val-Ala-pNA和Z-Gln-Val-Val-pNA能微弱地抑制木瓜蛋白酶对Bz-Arg-βNA的酰胺分解活性,对硫醇蛋白酶抑制剂(如T-激肽原)诱导的木瓜蛋白酶抑制作用的保护活性强于相应的Z肽甲酯。Suc-Gln-Val-Val-Ala-Ala-pNA 对木瓜蛋白酶的抑制活性比 Z-Gln-Val-Val-Ala-Ala-pNA 更强,但没有显示出任何保护作用。pNA 衍生物和木瓜蛋白酶的圆二色光谱表明,肽的 pNA 分子参与了与酶催化位点以外的某些部分的结合。