tert-butyl ((2R,3S,5R)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-(7-(methylsulfonyl)-2,7-diazaspiro[4.4]nonan-2-yl)tetrahydro-2H-pyran-3-yl)carbamate | 1601482-71-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: tert-butyl ((2R,3S,5R)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-(7-(methylsulfonyl)-2,7-diazaspiro[4.4]nonan-2-yl)tetrahydro-2H-pyran-3-yl)carbamate
• 英文别名: tert-butyl((2R,3S,5R)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-(7-(methylsulfonyl)-2,7-diazaspiro[4.4]nonan-2-yl)tetrahydro-2H-pyran-3-yl)carbamate；tert-butyl N-[(2R,3S,5R)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-(2-methylsulfonyl-2,7-diazaspiro[4.4]nonan-7-yl)oxan-3-yl]carbamate
• CAS: 1601482-71-6
• 化学式: C₂₄H₃₅F₂N₃O₅S
• 分子量: 515.622
• InChiKey: ASSMBFQEHXLVMN-VUFSBSLESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  96.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl ((2R,3S,5R)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-(7-(methylsulfonyl)-2,7-diazaspiro[4.4]nonan-2-yl)tetrahydro-2H-pyran-3-yl)carbamate 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以94%的产率得到(2R,3S,5R)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-(7-(methylsulfonyl)-2,7-diazaspiro[4.4]nonan-2-yl)tetrahydro-2H-pyran-3-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-PHENYL-5-HETEROCYCLYL-TETRAHYDRO-2H-PYRAN-3-AMINE COMPOUNDS FOR USE IN THE TREATMENT OF DIABETES AND ITS ASSOCIATED DISORDERS
  [FR] COMPOSÉS DE 2-PHÉNYL-5-HÉTÉROCYCLYL-TÉTRAHYDRO-2H-PYRAN-3-AMINE DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT DU DIABÈTE ET DE SES TROUBLES ASSOCIÉS

  摘要：

  本发明涉及一般式(I)的新化合物，其互变异构体形式、其对映体、其二对映异构体、其药学上可接受的盐或其前药，用于治疗或预防糖尿病（DM）、肥胖和其他代谢紊乱。该发明还涉及制备所述化合物的方法，以及含有它们的药物组合物及其用途。

  公开号：

  WO2014061031A1
• 作为产物：
  描述：

  1-(2,5-difluorophenyl)-2-nitroethanol 在 盐酸 、 sodium tetrahydroborate 、 sodium periodate 、 Jones reagent 、 癸硼烷 、 ruthenium(III) chloride trihydrate 、 sodium carbonate 、 caesium carbonate 、 锌 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基乙酰胺 、 水 、 丙酮 、 乙腈 为溶剂， 反应 41.0h， 生成 tert-butyl ((2R,3S,5R)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-(7-(methylsulfonyl)-2,7-diazaspiro[4.4]nonan-2-yl)tetrahydro-2H-pyran-3-yl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-PHENYL-5-HETEROCYCLYL-TETRAHYDRO-2H-PYRAN-3-AMINE COMPOUNDS FOR USE IN THE TREATMENT OF DIABETES AND ITS ASSOCIATED DISORDERS
  [FR] COMPOSÉS DE 2-PHÉNYL-5-HÉTÉROCYCLYL-TÉTRAHYDRO-2H-PYRAN-3-AMINE DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT DU DIABÈTE ET DE SES TROUBLES ASSOCIÉS

  摘要：

  本发明涉及一般式(I)的新化合物，其互变异构体形式、其对映体、其二对映异构体、其药学上可接受的盐或其前药，用于治疗或预防糖尿病（DM）、肥胖和其他代谢紊乱。该发明还涉及制备所述化合物的方法，以及含有它们的药物组合物及其用途。

  公开号：

  WO2014061031A1

文献信息

• 2-PHENYL-5-HETEROCYCLYL-TETRAHYDRO-2H-PYRAN-3-AMINE COMPOUNDS FOR USE IN THE TREATMENT OF DIABETES AND ITS ASSOCIATED DISORDERS
  申请人：CADILA HEALTHCARE LIMITED

  公开号：US20150246025A1

  公开（公告）日：2015-09-03

  The present invention relates to novel compounds of the general formula (I) their tautomeric forms, their enantiomers, their diastereoisomers, their pharmaceutically accepted salts, or pro-drugs thereof, which are useful for the treatment or prevention of diabetes mellitus (DM), obesity and other metabolic disorders. The invention also relates to process for the manufacture of said compounds, and pharmaceutical compositions containing them and their use.

  本发明涉及一种新颖的化合物，其通式为（I），其互变异构体形式，其对映异构体，其顺反异构体，其药学上可接受的盐或前药，用于治疗或预防糖尿病（DM），肥胖症和其他代谢性疾病。本发明还涉及制备所述化合物的方法，以及包含它们的药物组合物和它们的用途。