4-(2-(2-(1H-imidazol-4-yl)phenoxy)ethylidene)cyclohexanecarboxamide | 1192814-99-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 4-(2-(2-(1H-imidazol-4-yl)phenoxy)ethylidene)cyclohexanecarboxamide
• CAS: 1192814-99-5
• 化学式: C₁₈H₂₁N₃O₂
• 分子量: 311.384
• InChiKey: ZPYGFMRKAJXUJX-LCYFTJDESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.06
• 重原子数：
  23.0
• 可旋转键数：
  5.0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  81.0
• 氢给体数：
  2.0
• 氢受体数：
  3.0

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-(2-(2-(1H-imidazol-4-yl)phenoxy)ethylidene)cyclohexanecarbonitrile 在 双氧水 、 potassium carbonate 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 16.0h， 以42%的产率得到4-(2-(2-(1H-imidazol-4-yl)phenoxy)ethylidene)cyclohexanecarboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZOLE DERIVATIVES AS IDO INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS IMIDAZOLE COMME INHIBITEURS DE L'IDO

  摘要：

  目前提供的是通用结构式（VII）、（VIII）所示的IDO抑制剂及其药物组合物，用于调节色胺酸2,3-二氧化酶的活性；治疗色胺酸2,3-二氧化酶（IDO）介导的免疫抑制；治疗受益于色胺酸-2,3-二氧化酶酶活性抑制的医疗状况；增强包括给予抗癌药物在内的抗癌治疗的有效性；治疗与癌症相关的肿瘤特异性免疫抑制；以及治疗与传染性疾病相关的免疫抑制。

  公开号：

  WO2011056652A1

文献信息

• Imidazole Derivatives as IDO Inhibitors
  申请人：Mautino Mario R.

  公开号：US20120277217A1

  公开（公告）日：2012-11-01

  Presently provided are IDO inhibitors of general formulae (VII), (VIII) as shown below and pharmaceutical compositions thereof, useful for modulating an activity of indoleamine 2,3-dioxygenase; treating indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO) mediated immunosuppression; treating a medical conditions that benefit from the inhibition of enzymatic activity of indoleamine-2,3-dioxygenase; enhancing the effectiveness of an anti-cancer treatment comprising administering an anti-cancer agent; treating tumor-specific immunosuppression associated with cancer; and treating immunosupression associated with an infectious disease.

  目前提供的是通式（VII），（VIII）所示的IDO抑制剂及其制药组合物，用于调节吲哚胺2,3-二氧化酶的活性；治疗由吲哚胺2,3-二氧化酶（IDO）介导的免疫抑制；治疗受益于抑制吲哚胺2,3-二氧化酶酶活性的医疗状况；增强包括给予抗癌药物在内的抗癌治疗的有效性；治疗与癌症相关的肿瘤特异性免疫抑制；以及治疗与传染病相关的免疫抑制。
• IDO Inhibitors
  申请人：Mautino Mario R.

  公开号：US20110136796A1

  公开（公告）日：2011-06-09

  Presently provided are compounds according to the formula (I) or (II), and pharmaceutical compositions comprising the compounds, wherein R 1 , R 4 , and R 5 are defined herein. Such compounds and compositions are useful for modulating an activity of indoleamine 2,3-dioxygenase; treating indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO) mediated immunosuppression; treating a medical conditions that benefit from the inhibition of enzymatic activity of indoleamine -2,3-dioxygenase; enhancing the effectiveness of an anti-cancer treatment comprising administering an anti-cancer agent; treating tumor-specific immunosuppression associated with cancer; and treating immunosupression associated with an infectious disease.

  目前提供了按照公式(I)或(II)定义的化合物以及含有这些化合物的药物组合物，其中R1、R4和R5的定义在此处。这些化合物和组合物对于调节吲哚胺2,3-二氧化酶的活性；治疗吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)介导的免疫抑制；治疗从抑制吲哚胺-2,3-二氧化酶的酶活性中获益的医疗状况；增强包括给予抗癌剂的抗癌治疗的有效性；治疗与癌症相关的肿瘤特异性免疫抑制；以及治疗与传染性疾病相关的免疫抑制具有用处。
• IMIDAZOLE DERIVATIVES AS IDO INHIBITORS
  申请人：Newlink Genetics Corporation

  公开号：EP2493862B1

  公开（公告）日：2016-10-05
• US8722720B2
  申请人：——

  公开号：US8722720B2

  公开（公告）日：2014-05-13
• US8748469B2
  申请人：——

  公开号：US8748469B2

  公开（公告）日：2014-06-10