4-氨基-5-氯-2-甲氧基吡啶 | 719305-30-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 4-氨基-5-氯-2-甲氧基吡啶
• 英文名称: 5-chloro-2-methoxypyridin-4-amine
• 英文别名: 4-amino-5-chloro-2-methoxypyridine
• CAS: 719305-30-3
• 化学式: C₆H₇ClN₂O
• 分子量: 158.587
• InChiKey: SPWQQXAMSSCSSH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  273.1±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.311±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  48.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氨基-5-氯-2-甲氧基吡啶 在 sodium hexamethyldisilazane 、 caesium carbonate 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 (5-chloro-2-methoxy-pyridin-4-yl)-[7-(3-chloro-propoxy)-5-isopropoxy-quinazolin-4-yl]-amine
  参考文献：
  名称：

  New heterocyclic analogues of 4-(2-chloro-5-methoxyanilino)quinazolines as potent and selective c-Src kinase inhibitors

  摘要：

  A series of 5,7-disubstituted quinazolines, bearing 4-heteroaryl substituents such as 2-pyridinylamine or 2-pyrazinylamine, has been synthetised and evaluated as c-Src kinase inhibitors. Highly potent inhibition, high selectivity and physical properties suitable for oral dosing were achieved within this series: 23d and 42 were identified as sub-0.1 mu M inhibitors in a c-Src-driven cell proliferation assay and displayed adequate rat pharmacokinetics after oral administration. (c) 2005 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2005.08.106
• 作为产物：
  描述：

  5-氯-2-甲氧基吡啶 在 硫酸 、 硝酸 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 69.0h， 生成 4-氨基-5-氯-2-甲氧基吡啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF THE BCL6 BTB DOMAIN PROTEIN-PROTEIN INTERACTION AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE L'INTERACTION PROTÉINE-PROTÉINE DU DOMAINE BCL6 BTB ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本申请涉及公式I（I）化合物或其药用可接受的盐、溶剂化合物和/或前药，包括含有这些化合物或药用可接受的盐、溶剂化合物和/或前药的组合物，以及在治疗可通过抑制与BCL6 BTB的相互作用可治疗的疾病、紊乱或状况中的各种用途，如癌症。

  公开号：

  WO2019153080A1

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF THE BCL6 BTB DOMAIN PROTEIN-PROTEIN INTERACTION AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'INTERACTION PROTÉINE-PROTÉINE DU DOMAINE BCL6 BTB ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：ONTARIO INSTITUTE FOR CANCER RES OICR

  公开号：WO2019153080A1

  公开（公告）日：2019-08-15

  The present application relates to compounds of Formula I (I) or pharmaceutically acceptable salts, solvates and/or prodrugs thereof, to compositions comprising these compounds or pharmaceutically acceptable salts, solvates and/or prodrugs thereof, and various uses in the treatment of diseases, disorders or conditions that are treatable by inhibiting interactions with BCL6 BTB, such as cancer.

  本申请涉及公式I（I）化合物或其药用可接受的盐、溶剂化合物和/或前药，包括含有这些化合物或药用可接受的盐、溶剂化合物和/或前药的组合物，以及在治疗可通过抑制与BCL6 BTB的相互作用可治疗的疾病、紊乱或状况中的各种用途，如癌症。
• [EN] DIHYDROOROTATE DEHYDROGENASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE DIHYDROOROTATE DÉSHYDROGÉNASE
  申请人：JANSSEN BIOTECH INC

  公开号：WO2020144638A1

  公开（公告）日：2020-07-16

  Disclosed are compounds, compositions and methods for treating diseases, disorders, or medical conditions that are affected by the modulation of DHODH. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein R1a, R1b, R2, and R3, are defined herein.

  揭示了一种通过调节DHODH来治疗受影响的疾病、疾病或医疗状况的化合物、组合物和方法。这些化合物由以下式（I）表示：其中R1a、R1b、R2和R3在此处定义。
• ERK INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Celgene Avilomics Research, Inc.

  公开号：US20140228322A1

  公开（公告）日：2014-08-14

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用它们的方法。
• [EN] 3-CYANO-QUINOLINE DERIVATIVES AS NON-RECEPTOR TYROSINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES DE LA 3-CYANO-QUINOLEINE, EN TANT QU'INHIBITEURS DE TYROSINE KINASE NON RECEPTEURS
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2004069249A1

  公开（公告）日：2004-08-19

  The invention concerns quinoline derivatives of: (Formula I) (A chemical formula should be inserted here - please see paper copy enclosed herewith) wherein Z is an O, S, SO, SO2, N(R2) or C(R2)(R3) group wherein each R2 or R3 group is hydrogen or (1-6C)alkyl, m is 1, 2 or 3, each R1 group is selected from halogeno, (1-6C)alkyl, (1-6C)alkoxy and any of the other meanings defined in the description, Ra is hydrogen or halogeno, Rb is hydrogen, halogeno, (1-6C)alkyl or (1-6C)alkoxy, Rc is (1-6C)alkoxy and Rd is hydrogen, halogeno, (1-6C)alkyl or (1-6C)alkoxy, or Rc and Rd together form a (1-3C)alkylenedioxy group, or pharmaceutically acceptable salts thereof; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an anti-invasive agent in the containment and/or treatment of solid tumour disease.

  该发明涉及喹啉衍生物：(化学式I) （此处应插入化学式 - 请参阅随函附上的纸质副本），其中Z为O、S、SO、SO2、N(R2)或C(R2)(R3)基团，其中每个R2或R3基团为氢或(1-6C)烷基，m为1、2或3，每个R1基团从卤代烷基、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基和描述中定义的其他含义中选择，Ra为氢或卤代基，Rb为氢、卤代基、(1-6C)烷基或(1-6C)烷氧基，Rc为(1-6C)烷氧基，Rd为氢、卤代基、(1-6C)烷基或(1-6C)烷氧基，或Rc和Rd一起形成(1-3C)烷基二氧基基团，或其药学上可接受的盐；它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在制造用作抗侵袭剂的药物的用途中在固体肿瘤疾病的控制和/或治疗中的使用。
• [EN] 4- (PYRIDIN-4-YLAMINO) -QUINAZOLINE DERIVATIVES AS ANTI-TUMOR AGENTS<br/>[FR] DERIVES DE 4-(PYRIDIN-4-YLAMINO)-QUINAZOLINE UTILISES COMME AGENTS ANTICANCEREUX
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2004056812A1

  公开（公告）日：2004-07-08

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I): wherein Z is an O, S, SO, SO2, N(R2) or C(R2)(R3) group wherein each R2 or R3 group is hydrogen or (1-6C)alkyl, m is 1, 2 or 3, each R1 group is selected from halogeno, (1-6C)alkyl, (1-6C)alkoxy and any of the other meanings defined in the description, Ra is hydrogen or halogeno, Rb is hydrogen, halogeno, (1-6C)alkyl or (1-6C)alkoxy, Rc is (1-6C)alkoxy, and Rd is hydrogen, halogeno, (1-6C)alkyl or (1-6C)alkoxy, or pharmaceutically-acceptable salts thereof; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an anti-invasive agent in the containment and/or treatment of solid tumour disease.

  该发明涉及式（I）的喹嗪啉衍生物：其中Z是O，S，SO，SO2，N（R2）或C（R2）（R3）基团，其中每个R2或R3基团是氢或（1-6C）烷基，m为1、2或3，每个R1基团选自卤代，（1-6C）烷基，（1-6C）烷氧基和描述中定义的任何其他含义，Ra是氢或卤代，Rb是氢，卤代，（1-6C）烷基或（1-6C）烷氧基，Rc是（1-6C）烷氧基，Rd是氢，卤代，（1-6C）烷基或（1-6C）烷氧基，或其药学上可接受的盐；制备它们的过程，含有它们的制药组合物以及它们在制造用于抗侵袭剂在固体肿瘤病的控制和/或治疗中使用的药物的制备中的用途。