8-chloro-5,10-dihydro-11H-pyrrolo[2,1-c][1,4]-benzodiazepin-11-one | 73033-49-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯二氮卓类
• 英文名称: 8-chloro-5,10-dihydro-11H-pyrrolo[2,1-c][1,4]-benzodiazepin-11-one
• 英文别名: 8-chloro-10,11-dihydro-5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-11-one；3-chloro-5,11-dihydropyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-6-one
• CAS: 73033-49-5
• 化学式: C₁₂H₉ClN₂O
• 分子量: 232.669
• InChiKey: IMASVDHUDZWPOJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  34
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-chloro-5,10-dihydro-11H-pyrrolo[2,1-c][1,4]-benzodiazepin-11-one 生成 8,11-dichloro-5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine
  参考文献：
  名称：

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  1-(2-amino-4-chlorobenzyl)-2-pyrrolecarboxylic acid 以59%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  WRIGHT W. B.; GREENBLATT E. N.; DAY I. P.; QUINONES N. Q.; HARDY R. A. JR+, J. MED. CHEM., 1980, 23, NO 4, 462-465

  摘要：

  DOI：

文献信息

• 9H-pyrrolo[2,1-c]-1,2,4-triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepines
  申请人：Ciba-Geigy Corporation

  公开号：US04596799A1

  公开（公告）日：1986-06-24

  Disclosed are the novel compounds of formula I ##STR1## wherein ring A is unsubstituted or substituted by one or two identical or different substituents selected from lower alkyl, halogen, trifluoromethyl, lower alkoxy, hydroxy and acyloxy; or ring A is substituted on adjacent carbon atoms by lower alkylenedioxy; R represents hydrogen, halogen or lower alkyl; and Ar represents carbocyclic aryl or heteroaryl; which are useful as benzodiazepine receptor agonists, processes for preparing the same, pharmaceutical compositions comprising said compounds and methods of treating nervous system disorders, such as anxiety and epilepsy, by administration of said compounds and pharmaceutical compositions to mammals.

  揭示了式I的新化合物，其中环A未取代或被一个或两个相同或不同的取代基所取代，所述取代基选自较低的烷基、卤素、三氟甲基、较低的烷氧基、羟基和酰氧基；或者环A在相邻的碳原子上被较低的烷基二氧基取代；R代表氢、卤素或较低的烷基；Ar代表碳环芳基或杂环芳基；这些化合物可用作苯二氮䓬类受体激动剂，其制备方法，包括所述化合物的制药组合物以及通过将所述化合物和制药组合物用于哺乳动物治疗焦虑和癫痫等神经系统疾病的方法。
• Derivatives of 11-(1-piperazinyl)-5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine as central nervous system agents
  作者：William B. Wright、Eugene N. Greenblatt、Ivana P. Day、Nicanor Q. Quinones、Robert A. Hardy

  DOI：10.1021/jm00178a020

  日期：1980.4

  Four 11-(1-piperazinyl)-5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepines were prepared and evaluated as central nervous system agents. All were active psychotropic agents as determined by animal screening tests. The most interesting compound, 11-(1-piperazinyl)-5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine, showed dual activity as an antidepressant against tetrabenazine depression and as a neuroleptic as measured by protection

  制备了四个11-（1-哌嗪基）-5H-吡咯并[2,1-c] [1,4]苯并二氮杂并评估为中枢神经系统药物。通过动物筛选试验确定，它们都是精神活性药物。最有趣的化合物11-（1-哌嗪基）-5H-吡咯并[2,1-c] [1,4]苯并二氮杂卓显示出双重活性，可以对抗丁苯那嗪抑郁，并具有抗精神病药的作用，通过对安非他命的保护分组小鼠的致死率。
• 5H-Pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine derivatives
  申请人：American Cyanamid Company

  公开号：US04192803A1

  公开（公告）日：1980-03-11

  This disclosure describes substituted 11-piperazinyl-5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepines useful as anti-psychotic or neuroleptic agents.

  本公开说明了替代的11-哌嗪基-5H-吡咯并[2,1-c][1,4]苯二氮平，可作为抗精神病或神经阻滞剂。
• ——
  作者：WASLEY J. W. F.

  DOI：——

  日期：——
• US4192803A
  申请人：——

  公开号：US4192803A

  公开（公告）日：1980-03-11