4-氨基噻唑 | 17720-99-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: 4-氨基噻唑
• 英文名称: 4-aminothiazole
• 英文别名: thiazol-4-amine；4-Amino-thiazol；1,3-thiazol-4-amine
• CAS: 17720-99-9
• 化学式: C₃H₄N₂S
• 分子量: 100.144
• InChiKey: QHHHLHCCVDMOJI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  239.3±13.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.345

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  6
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  67.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2934100090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氨基噻唑 、 formic anhydride 在 吡啶 作用下， 反应 2.0h， 生成 N-(thiazol-2-yl)formamide
  参考文献：
  名称：

  Beattie; Crossley; Hill, European Journal of Medicinal Chemistry, 1979, vol. 14, # 2, p. 105 - 110

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2,2,2-三氟-N-4-噻唑-乙酰胺 在 sodium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 6.0h， 以21%的产率得到4-氨基噻唑
  参考文献：
  名称：

  偶氮偶联反应的机理。第 34 部分。 五元环杂芳族重氮离子的反应性

  摘要：

  六个五元环杂芳族重氮离子与 2​​-萘酚-3,6-二磺酸的偶氮偶联反应在不同的 pH 值下进行动力学研究。评估测量的速率常数对含水反应体系酸度的依赖性。可以证明 2-萘酚-3,6-二磺酸盐三阴离子的反应速度比 2-萘酚-3,6-二磺酸盐双阴离子快 4 × 108–8 × 108 倍。六个重氮离子的速率常数变化超过四个数量级。所有可比较的重氮离子的速率常数的对数与各自未取代的杂芳族母体化合物的 1 H nmr 化学位移线性相关。对于与取代的苯重氮离子的偶氮偶合，发现了类似的相关性。杂芳胺的重氮化没有完成，而是达到平衡。因此表明在酸性偶联系统中偶氮化合物只是动力学控制的产物。热力学产品...

  DOI：

  10.1139/v86-185

文献信息

• [EN] DIHYDROBENZOXAZINE AND TETRAHYDROQUINOXALINE SODIUM CHANNEL INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DES CANAUX SODIQUES DE TYPE DIHYDROBENZOXAZINE ET TÉTRAHYDROQUINOXALINE
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2013122897A1

  公开（公告）日：2013-08-22

  The present invention provides compounds of Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof, that are inhibitors of voltage-gated sodium channels, in particular Nav 1.7. The compounds are useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of sodium channels such as pain disorders. Also provided are pharmaceutical compositions containing compounds of the present invention.

  本发明提供了式I的化合物或其药学上可接受的盐，这些化合物是电压门控钠通道的抑制剂，特别是Nav 1.7。这些化合物对于治疗可通过抑制钠通道治疗的疾病，如疼痛障碍，是有用的。还提供了含有本发明化合物的药物组合物。
• [EN] SULFONAMIDE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS SULFONAMIDES
  申请人：PFIZER LTD

  公开号：WO2010079443A1

  公开（公告）日：2010-07-15

  The present invention relates to compounds of the formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, solvates or tautomers therof, to processes for the preparation of, intermediates used in the preparation of, and compositions containing such compounds, and the uses of such compounds, in particular for the treatment of pain.

  本发明涉及公式(I)的化合物及其药用可接受的盐、溶剂合物或互变异构体，以及用于制备该化合物的过程、用于制备的中间体和含有该化合物的组合物，以及该化合物的用途，特别是用于治疗疼痛。
• Pyrazolidine Derivatives with Heteroaryl Urea as Dipeptidyl Peptidase IV Inhibitors
  作者：Jin Hee Ahn、Sun Ho Jung、Jin Ah Kim、Seog Beom Song、Soon Ji Kwon、Kwang Rok Kim、Sang Dal Rhee、Sung-Dae Park、Jae Mok Lee、Sung Soo Kim、Hyae Gyeong Cheon

  DOI：10.1248/cpb.53.1048

  日期：——

  In the continuation of efforts to modify the structure of our novel DP-IV inhibitors, a series of pyrazolidine derivatives with heteroaryl urea was synthesized and evaluated for their ability to inhibit dipeptidyl peptidase IV (DP-IV).

  在继续努力改变新型DP-IV抑制剂结构的过程中，我们合成了一系列吡唑烷衍生物与杂芳基脲，并评估了它们抑制二肽基肽酶IV（DP-IV）的能力。
• 4-Aminothiazole
  申请人：SmithKline Corporation

  公开号：US03939172A1

  公开（公告）日：1976-02-17

  4-Aminothiazole is prepared in stable useful form by alkaline hydrolysis of 4-trifluoroacetamidothiazole. Also prepared are 4-sulfathiazole and 2-(4-thaizolyl)-indazole.

  4-氨基噻唑是通过4-三氟乙酰胺基噻唑的碱性水解稳定有用地制备的。还制备了4-磺酰噻唑和2-(4-噻唑基)-吲哚。
• 4-Sulfanilamidothiazole
  申请人：SmithKline Corporation

  公开号：US04011210A1

  公开（公告）日：1977-03-08

  4-Sulfanilamidothiazole having antibacterial activity is prepared from the previously unknown 4-aminothiazole.

  具有抗菌活性的4-磺酰胺基噻唑是由先前未知的4-氨基噻唑制备而成。