2-chloro-5-methoxy-4-methylpyridine | 1227593-77-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 2-chloro-5-methoxy-4-methylpyridine
• CAS: 1227593-77-2
• 化学式: C₇H₈ClNO
• mdl: MFCD16610593
• 分子量: 157.6
• InChiKey: HZOALMODRBCKBL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  237.5±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.168±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.285
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  苯甲酸甲酯 、 2-chloro-5-methoxy-4-methylpyridine 生成 2-(2-chloro-5-methoxypyrimidin-4-yl)-1-phenylethanone
  参考文献：
  名称：

  THIAZOLOPYRIMIDONES AS INHIBITORS OF DDR1/2 AND THERAPEUTIC USES THEREOF

  摘要：

  本发明涉及一组式（I）的化合物，它们是Discoidin Domain Receptors（DDR1/2）的抑制剂，其过度表达在多种疾病中产生，例如癌症，肺纤维化，肝硬化，肝纤维化，狼疮性肾炎，骨关节炎，类风湿性关节炎和动脉粥样硬化等，因此本发明的化合物对于治疗上述疾病是有用的。

  公开号：

  EP4032896A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED THIADIAZOLYL DERIVATIVES AS DNA POLYMERASE THETA INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS SUBSTITUÉS DE THIADIAZOLYLE COMME INHIBITEURS DE L'ADN POLYMÉRASE THÊTA
  申请人：IDEAYA BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2022118210A1

  公开（公告）日：2022-06-09

  Disclosed herein are certain thiadiazolyl derivatives of Formula (I), (II), (III), or (IV): (I), (II), (III), (IV) that inhibit DNA Polymerase Theta (Polθ) activity, in particular inhibit Polθ activity by inhibiting ATP dependent helicase domain activity of Polθ. Also, disclosed are pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of treating and/or preventing diseases treatable by inhibition of Polθ such as cancer, including homologous recombination (HR) deficient cancers.

  本文披露了某些Formula (I), (II), (III), 或 (IV)的噻二唑衍生物：(I), (II), (III), (IV)，它们抑制DNA聚合酶Theta (Polθ)的活性，特别是通过抑制Polθ的ATP依赖的解旋酶结构域活性来抑制Polθ的活性。此外，还披露了包含这些化合物的药物组合物以及治疗和/或预防通过抑制Polθ可治疗的疾病的方法，例如癌症，包括同源重组 (HR) 缺陷癌症。
• [EN] O-LINKED THIADIAZOLYL COMPOUNDS AS DNA POLYMERASE THETA INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS THIADIAZOLYLE LIÉS À O UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'ADN POLYMÉRASE THÊTA
  申请人：IDEAYA BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2022259204A1

  公开（公告）日：2022-12-15

  Disclosed herein are certain thiadiazolyl derivatives Formula (I): (I) that inhibit DNA Polymerase Theta (Pol) activity, in particular inhibit Pol activity by inhibiting ATP dependent helicase domain activity of Pol. Also, disclosed are pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of treating and/or preventing diseases treatable by inhibition of Pol such as cancer, including homologous recombination (HR) deficient cancers.

  本文披露了某些噻二唑衍生物公式（I）：（I），其通过抑制DNA聚合酶Theta（Pol）活性，特别是通过抑制Pol的ATP依赖性解旋酶结构域活性来抑制Pol活性。此外，还披露了包含这些化合物的药物组合物以及治疗和/或预防Pol抑制可治疗的疾病的方法，例如癌症，包括同源重组（HR）缺陷癌症。
• Compounds and methods of use
  申请人：Medivation Technologies LLC

  公开号：US11053216B2

  公开（公告）日：2021-07-06

  This disclosure provides compounds and compositions and methods of using those compounds and compositions to treat diseases and disorders associated with excessive transforming growth factor-beta (TGFβ) activity. This disclosure also provides methods of using the compounds in combination with one or more cancer immunotherapies.

  本公开提供了化合物和组合物以及使用这些化合物和组合物治疗与转化生长因子-β（TGFβ）活性过高有关的疾病和失调的方法。本公开还提供了将这些化合物与一种或多种癌症免疫疗法结合使用的方法。
• COMPOUNDS AND METHODS OF USE
  申请人：Medivation Technologies LLC

  公开号：EP3089971B1

  公开（公告）日：2020-07-29
• HETEROCYCLIC COMPOUNDS, PARTICULARLY PYRIMIDINYLINDAZOLE COMPOUNDS FOR TREATING PARKINSON'S DISEASE
  申请人：GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited

  公开号：EP3325449B1

  公开（公告）日：2021-01-13