ethyl 3-(4-((2-bromo-5-fluorobenzyl)oxy)phenyl)propanoate | 1458152-97-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: ethyl 3-(4-((2-bromo-5-fluorobenzyl)oxy)phenyl)propanoate
• 英文别名: Ethyl 3-[4-[(2-bromo-5-fluorophenyl)methoxy]phenyl]propanoate
• CAS: 1458152-97-0
• 化学式: C₁₈H₁₈BrFO₃
• 分子量: 381.242
• InChiKey: KJFFRJUOURLFJH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  35.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 3-(4-((2-bromo-5-fluorobenzyl)oxy)phenyl)propanoate 、 联硼酸频那醇酯 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium acetate 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 以69%的产率得到ethyl 3-(4-((5-fluoro-2-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)benzyl)oxy)phenyl)propanoate
  参考文献：
  名称：

  [EN] GPR120 RECEPTOR MODULATORS
  [FR] MODULATEURS DE RÉCEPTEURS GPR120

  摘要：

  提供了一种新型4-氟苯甲氧基苯甲酸化合物（插入式公式I），能够调节G蛋白偶联受体GPR120，可用于控制体内胰岛素水平和治疗2型糖尿病、高血压、酮症、肥胖症、葡萄糖不耐受和与异常高或低的血浆脂蛋白、甘油三酯或葡萄糖水平相关的疾病。还声称这些化合物可用于治疗肥胖症、2型糖尿病和代谢综合征。

  公开号：

  WO2013139341A1

文献信息

• [EN] COMPOUNDS FOR USE AS GPR120 AGONISTS<br/>[FR] COMPOSÉS POUVANT ÊTRE UTILISÉS À TITRE D'AGONISTES DE GPR120
  申请人：PIRAMAL ENTPR LTD

  公开号：WO2015125085A1

  公开（公告）日：2015-08-27

  The present invention relates to a compound of formula (I), or a tautomer, stereoisomer, geometrical isomer, prodrug, carboxylic acid isostere, solvate, polymorph, N-oxide, S-oxide or pharmaceutically acceptable salt thereof, which are GPR120 agonists. The present invention also relates to a pharmaceutical composition of a compound of formula (I) for the treatment of metabolic disorders, particularly Type 2 diabetes and associated diseases.

  本发明涉及一种式（I）的化合物，或其互变异构体、立体异构体、几何异构体、前药、羧酸同工体、溶剂合物、多形体、N-氧化物、S-氧化物或其药学上可接受的盐，它们是GPR120激动剂。本发明还涉及一种式（I）的化合物的药物组合物，用于治疗代谢紊乱，特别是2型糖尿病及相关疾病。
• Compounds for use as GPR120 agonists
  申请人：PIRAMAL ENTERPRISES LIMITED

  公开号：US10227360B2

  公开（公告）日：2019-03-12

  The present invention relates to a compound of formula (I), or a tautomer, stereoisomer, geometrical isomer, prodrug, carboxylic acid isostere, solvate, polymorph, N-oxide, S-oxide or pharmaceutically acceptable salt thereof, which are GPR120 agonists. The present invention also relates to a pharmaceutical composition of a compound of formula (I) for the treatment of metabolic disorders, particularly Type 2 diabetes and associated diseases.

  本发明涉及一种式（I）化合物或其同系物、立体异构体、几何异构体、原药、羧酸异构体、溶液剂、多晶型物、N-氧化物、S-氧化物或药学上可接受的盐，它们是 GPR120 激动剂。本发明还涉及一种式（I）化合物的药物组合物，用于治疗代谢紊乱，特别是 2 型糖尿病及相关疾病。
• COMPOUNDS FOR USE AS GPR120 AGONISTS
  申请人：Piramal Enterprises Limited

  公开号：EP3107901A1

  公开（公告）日：2016-12-28