tolmetin | 83263-12-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: tolmetin
• 英文别名: 2-[5-(4-methylbenzoyl)-1H-pyrrol-2-yl]acetic acid
• CAS: 83263-12-1
• 化学式: C₁₄H₁₃NO₃
• 分子量: 243.262
• InChiKey: TVXJHRCZODVXET-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  70.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tolmetin 生成 BOC 5-(p-methylbenzoyl)-pyrrole-2-acetic acid
  参考文献：
  名称：

  1,3,6-trihydro-6-aza-3-oxapentalen-2-one derivatives for the treatment

  摘要：

  用于抑制肿瘤性疾病的1,3,6-三羟基-6-氮代-3-氧代戊二烯-2-酮衍生物。

  公开号：

  US05939417A1

文献信息

• [DE] ACYLPYRROLDICARBONSÄUREN UND ACYLINDOLDICARBONSÄUREN SOWIE IHRE DERIVATE ALS HEMMSTOFFE DER CYTOSOLISCHEN PHOSPHOLIPASE A2<br/>[EN] ACYLPYRROLDICARBOXYLIC ACIDS AND ACYLINDOLDICARBOXYLIC ACIDS AND THEIR DERIVATIVES AND INHIBITORS OF THE CYTOSOLIC PHOSPHOLIPASE A2<br/>[FR] ACIDES ACYLPYRROLDICARBOXYLIQUES ET ACIDES ACYLINDOLDICARBOXYLIQUES ET LEURS DERIVES UTILISES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PHOSPHOLIPASE A2 CYTOSOLIQUE
  申请人：MERCKLE GMBH

  公开号：WO1998005637A1

  公开（公告）日：1998-02-12

  (DE) Erfindungsgemäß werden neue Antiphlogistika und Analgetika der Formeln (I) und (II) zur Verfügung gestellt. Die neuen Verbindungen weisen gegenüber den aus dem Stand der Technik bekannten Verbindungen eine verbesserte Hemmwirkung und/oder eine geringere Cytotoxizität auf. Die erfindungsgemäßen Verbindungen eignen sich hervorragend zur Prävention und/oder zur Behandlung von Erkrankungen, die durch eine erhöhte Aktivität des Enzyms Phospholipase A2 verursacht bzw. mitverursacht werden, wie z.B. Entzündungen, Allergien, Asthma, Psoriasis und Endotoxinschock.(EN) New antiphlogistic and analgesic agents are disclosed having the formulas (I) and (II). These new compounds have an improved inhibiting effect and/or less cytotoxicity as compared with the compounds known from the prior art. The disclosed compounds are remarkably suitable to prevent and/or treat diseases caused or aggravated by an increased activity of the phospholipase A2 enzyme, such as inflammations, allergies, asthma, psoriasis and endotoxin shock.(FR) L'invention concerne de nouveaux antiphlogistiques et analgésiques de formules (I) et (II). Ces nouveaux composés présentent une meilleure activité inhibitrice et/ou une plus faible cytotoxicité par rapport aux composés de la technique antérieure. Les composés de l'invention se prêtent remarquablement bien à des applications pour la prévention et/ou le traitement de maladies provoquées totalement ou en partie par un accroissement de l'activité de la phospholipase A2, telles que des inflammations, allergies, asthme, psoriasis et choc endotoxinique.

  根据本发明，提供了具有式(I)和式(II)的新型抗炎和镇痛剂。这些新化合物与先前技术中已知的化合物相比，具有更好的抑制效果和/或更少的细胞毒性。本发明的化合物非常适用于预防和/或治疗由磷脂酶A2酶活性增加引起或加剧的疾病，例如炎症、过敏、哮喘、银屑病和内毒素休克。
• 1,3,6,-trihydro-6-aza-3-oxapentalen-2-one derivatives for the treatment of neoplasia
  申请人：——

  公开号：US20010051651A1

  公开（公告）日：2001-12-13

  1,3,6-Trihydro-6-Aza-3-Oxapentalen-2-One Derivatives for inhibiting neoplastic conditions.

  1,3,6-三羟基-6-氮杂-3-氧杂戊二烯-2-酮衍生物，用于抑制肿瘤病症。
• Analgesic and glucosamine compositions
  申请人：Temple University of the Commonwealth of Higher Education

  公开号：US20020058642A1

  公开（公告）日：2002-05-16

  This invention relates to a composition comprising a glucosamine material and an analgesic compound such as a nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID) and/or an opioid analgesic and its use for treatment of pain in pharmaceutical or veterinary applications. When the components of the compositions are administered within certain ratios, the analgesic efficacy of the composition is super-additive (synergistic) relative to the analgesic efficacy of the analgesic compound alone.

  本发明涉及一种包含葡萄糖胺物质和镇痛化合物（如非甾体抗炎药（NSAID）和/或阿片类镇痛剂）的组合物及其在药物或兽医应用中用于治疗疼痛的用途。当组合物的成分在一定比例内给予时，相对于单独使用镇痛化合物，组合物的镇痛效果是超加性（协同作用的）。
• Composition comprising a tramadol material and a non-steroidal anti-inflammatory drug
  申请人：MCNEILAB, INC.

  公开号：EP0546676A1

  公开（公告）日：1993-06-16

  This invention relates to a composition comprising a tramadol material and a nonsteroidal antiinflammatory drug, and its use. The compositions are pharmacologically useful in treating pain and tussive conditions. The compositions are also subject to less opioid side-effects such as abuse liability, tolerance, constipation and respiratory depression. Furthermore, where the components of the compositions are within certain ratios the pharmacological effects of the compositions are superadditive (synergistic).

  本发明涉及一种由曲马多材料和非甾体抗炎药组成的组合物及其用途。该组合物在药理学上可用于治疗疼痛和韧带损伤。该组合物还具有较少的阿片类药物副作用，如滥用责任、耐受性、便秘和呼吸抑制。此外，当组合物中的成分达到一定比例时，组合物的药理作用会产生超叠加效应（协同效应）。
• Sustained release compositions using wax-like materials
  申请人：Chen Andrew Xian

  公开号：US10888521B2

  公开（公告）日：2021-01-12

  Sustained release spherical or non-spherical pellets comprising (a) an active ingredient (b) a wax-like agent, and (c) a spheronizing agent are provided. Oral dosage forms comprising the pellets and methods for preparing and using such pellets and dosage forms are also provided.

  本发明提供了由 (a) 活性成分 (b) 蜡样制剂和 (c) 球化剂组成的缓释球形或非球形颗粒。还提供了包含这些颗粒的口服剂型以及制备和使用这些颗粒和剂型的方法。