3,3-dimethyl-1-(1-Boc-piperidin-4-ylmethyl)-6-nitro-2,3-dihydro-1H-indole | 453560-61-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 3,3-dimethyl-1-(1-Boc-piperidin-4-ylmethyl)-6-nitro-2,3-dihydro-1H-indole
• 英文别名: tert-butyl 4-[(6-nitro-3,3-dimethylindolinyl)methyl]piperidinecarboxylate；tert-butyl 4-[(3,3-dimethyl-6-nitro-2H-indol-1-yl)methyl]piperidine-1-carboxylate
• CAS: 453560-61-7
• 化学式: C₂₁H₃₁N₃O₄
• 分子量: 389.495
• InChiKey: PTBGNITVQUBYOZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  78.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3,3-dimethyl-1-(1-Boc-piperidin-4-ylmethyl)-6-nitro-2,3-dihydro-1H-indole 在 1,2-二氯乙烷 、 sodium hydroxide 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 ethyl acetate hydrochloride 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 2,3-二氢-3,3-二甲基-6-硝基-1-(4-哌啶基甲基)-1H-吲哚
  参考文献：
  名称：

  Substituted alkylamine derivatives and methods of use

  摘要：

  所选的胺类物质对于预防和治疗包括血管生成介导的疾病在内的疾病具有有效性。本发明包括新型化合物、类似物、前药和其药学上可接受的盐、药物组合物以及用于预防和治疗癌症等疾病和其他疾病或病况的方法。该发明还涉及制备这些化合物的工艺以及在这些工艺中有用的中间体。

  公开号：

  US20050261313A1
• 作为产物：
  描述：

  1-叔丁氧羰基哌啶-4-甲醛 、 3,3-二甲基-6-硝基吲哚 在 三乙酰氧基硼氢化钠 、 溶剂黄146 、 碳酸氢钠 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 3,3-dimethyl-1-(1-Boc-piperidin-4-ylmethyl)-6-nitro-2,3-dihydro-1H-indole
  参考文献：
  名称：

  Substituted alkylamine derivatives and methods of use

  摘要：

  选定的胺对预防治疗疾病有效，如血管生成介导的疾病。本发明包括新的化合物、类似物、前药和药用可接受的盐，药物组合物和预防治疗疾病和其他疾病或状况的方法，包括癌症等。本发明还涉及制造这类化合物的过程以及在此类过程中有用的中间体。

  公开号：

  US20030225106A1

文献信息

• Substituted amine derivatives and methods of use
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US20030203922A1

  公开（公告）日：2003-10-30

  Selected amines are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as angiogenesis mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

  选定的胺类化合物对于预防和治疗疾病，如血管生成介导的疾病，具有有效性。该发明涵盖了新颖的化合物、类似物、前药和其药用可接受盐，用于预防和治疗涉及癌症等疾病和其他疾患或病况的药物组合物和方法。该发明还涉及制备这些化合物的方法以及在这些方法中有用的中间体。
• Substituted arylamine derivatives and methods of use
  申请人：——

  公开号：US20020147198A1

  公开（公告）日：2002-10-10

  Selected compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as angiogenesis mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

  所选化合物对预防和治疗疾病，如介导血管生成的疾病，具有有效性。该发明涵盖了新颖的化合物、类似物、前药和其药用可接受的衍生物，用于预防和治疗涉及癌症等疾病和其他疾病或情况的药物组合物和方法。该发明还涉及用于制备这种化合物的工艺，以及在这些工艺中有用的中间体。
• Substituted anthranilic amide derivatives and methods of use
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US20040087568A1

  公开（公告）日：2004-05-06

  Selected compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as angiogenesis mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

  选定的化合物对于预防和治疗疾病，如介导血管生成的疾病具有有效性。该发明涵盖了新的化合物、类似物、前药和其药学上可接受的盐、药物组合物以及预防和治疗癌症等涉及疾病和其他疾病或状况的方法。该发明还涉及制备这些化合物的过程，以及在这些过程中有用的中间体。
• Substituted aryl-amine derivatives and methods of use
  申请人：Yuan Chenguang Chester

  公开号：US20060040966A1

  公开（公告）日：2006-02-23

  Selected amines are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as angiogenesis mediated diseases. The invention encompasses novel compounds of Formula I and II wherein R, R 1 and R 2 for each formula are defined herein. The invention further includes analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts and derivatives of Formulas I and II, as well as pharmaceutical compositions, medicaments and methods thereof for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

  选定的胺类化合物对于预防和治疗由血管生成介导的疾病等疾病有效。该发明涵盖了式I和式II的新型化合物，其中每个式中的R、R1和R2如本文所定义。该发明还包括式I和式II的类似物、前药和药物可接受的盐和衍生物，以及用于预防和治疗涉及癌症等疾病和其他疾病或病症的药物组合物、药物和方法。该发明还涉及制备这种化合物的工艺以及在这种工艺中有用的中间体。
• Cyclic Urea Derivatives, Preparation Thereof And Pharmaceutical Use Thereof As Kinase Inhibitors
  申请人：Strobel Hartmut

  公开号：US20080004300A1

  公开（公告）日：2008-01-03

  The invention relates to compounds of formula (I): in which R1, R2, L 1 , X, R3, A, R4, R 4 ′, R 4 ″, R 4 ″′, R5, Y and L 2 are as herein defined, salts and prodrugs thereof, to their use as protein kinase inhibitors, and to methods of treating diseases comprising adminstration thereof.

  本发明涉及以下式(I)的化合物： 其中R1、R2、L1、X、R3、A、R4、R4'、R4"、R4"'、R5、Y和L2如本文所定义，以及其盐和前药，用作蛋白激酶抑制剂，并用于治疗包括其在内的疾病的治疗方法。