7-azidohept-1-yne | 1394843-85-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 英文名称: 7-azidohept-1-yne
• CAS: 1394843-85-6
• 化学式: C₇H₁₁N₃
• 分子量: 137.184
• InChiKey: GNDQBWZSYHUHSP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  14.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-azidohept-1-yne 在 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 生成 hept-6-yn-1-amine
  参考文献：
  名称：

  齐墩果酸三聚体的设计与合成以增强对流感病毒侵入的抑制

  摘要：

  流感是全球数百万人的主要威胁。进入抑制剂对于开发新的流感治疗策略特别有意义。我们之前发现齐墩果酸 (OA) 是一种温和的流感血凝素 (HA) 抑制剂。在这项工作中，受 HA 作为同源三聚体受体的 3D 结构的启发，我们通过铜催化的叠氮化物-炔烃环加成反应设计并合成了 15 个具有不同接头和中心区域的 OA 三聚体。所有 OA 三聚体都在体外评估了它们的抗病毒活性，观察到12c、12e、13c和13d表现出强大的效力（IC 50在亚微摩尔范围内）对流感 A/WSN/33 (H1N1) 病毒的抵抗力强于使用奥司他韦观察到的病毒。此外，这些化合物还对 A/Hong Kong/4801/2014 和 B/Sichuan/531/2018 (BV) 表现出很强的生物活性。血凝抑制测定和表面等离子体共振结合测定的结果表明，这些 OA 三聚体可能会中断流感病毒 HA 蛋白与宿主细胞唾液酸受体之间的相互作

  DOI：

  10.1021/acsmedchemlett.1c00374
• 作为产物：
  描述：

  hept-6-yn-1-yl 4-methylbenzenesulfonate 在 sodium azide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 7-azidohept-1-yne
  参考文献：
  名称：

  齐墩果酸三聚体的设计与合成以增强对流感病毒侵入的抑制

  摘要：

  流感是全球数百万人的主要威胁。进入抑制剂对于开发新的流感治疗策略特别有意义。我们之前发现齐墩果酸 (OA) 是一种温和的流感血凝素 (HA) 抑制剂。在这项工作中，受 HA 作为同源三聚体受体的 3D 结构的启发，我们通过铜催化的叠氮化物-炔烃环加成反应设计并合成了 15 个具有不同接头和中心区域的 OA 三聚体。所有 OA 三聚体都在体外评估了它们的抗病毒活性，观察到12c、12e、13c和13d表现出强大的效力（IC 50在亚微摩尔范围内）对流感 A/WSN/33 (H1N1) 病毒的抵抗力强于使用奥司他韦观察到的病毒。此外，这些化合物还对 A/Hong Kong/4801/2014 和 B/Sichuan/531/2018 (BV) 表现出很强的生物活性。血凝抑制测定和表面等离子体共振结合测定的结果表明，这些 OA 三聚体可能会中断流感病毒 HA 蛋白与宿主细胞唾液酸受体之间的相互作

  DOI：

  10.1021/acsmedchemlett.1c00374

文献信息

• Silver‐Catalyzed Oxyphosphorylation of Unactivated Alkynes
  作者：Binbin Liu、Qingmin Song、Zhaohong Liu、Zikun Wang

  DOI：10.1002/adsc.202100226

  日期：2021.7

  Here, we describe an application of hydroazidation in the instant activation of alkynes for achieving the oxyphosphorylation of unactivated alkynes with diarylphosphinoyl radicals under mild reaction conditions. This reaction provides a method for accessing β-ketophosphine oxides and phosphorus-containing pyrroles.

  在这里，我们描述了氢叠氮化在炔烃的即时活化中的应用，以在温和的反应条件下实现未活化的炔烃与二芳基膦酰基的氧磷酸化。该反应提供了一种获得β-酮膦氧化物和含磷吡咯的方法。
• The Sulfinylsulfonation of alkynes for β‐Sulfinyl alkenylsulfone
  作者：Zhansong Zhang、Qingmin Song、Chengjie Feng、Zikun Wang、Wanjun Zhao、Yongquan Ning、Yong Wu

  DOI：10.1002/asia.202200299

  日期：2022.7.15

  Sulfinylsulfonation of alkynes to afford β-sulfinyl alkenylsulfone products with a broad substrate scope, excellent functional group compatibility, and high yield has been reported. Moreover, sulfinylsulfonation reaction of enyne can also be realized for constructing functionalized carbo- and heterocycles through a radical cascade cyclization process.

  已经报道了炔烃的亚磺酰基磺化得到β-亚磺酰基烯基砜产物，该产物具有广泛的底物范围、优异的官能团相容性和高产率。此外，烯炔的亚磺酰基磺化反应也可以通过自由基级联环化过程来构建功能化的碳环和杂环。
• Synthesis of Bicyclic Imidazoles via [2 + 3] Cycloaddition between Nitriles and Regioselectively Generated α-Imino Gold Carbene Intermediates
  作者：Yuanjing Xiao、Liming Zhang

  DOI：10.1021/ol302102h

  日期：2012.9.7

  The cyclic alpha-imino gold carbene intermediate B is most likely generated in situ via regioselective nitrene transfer from an azido group to a tethered terminal alkyne in the presence of a gold catalyst and at ambient temperature. This highly electrophilic intermediate can react with a weakly nucleophilic nitrile, which is used as the reaction solvent, to deliver a bicyclic imidazole rapidly in an overall bimolecular [2 + 2 + 1] cycloaddition and in mostly serviceable yield. The competing intramolecular Huisgen reaction, although likely also catalyzed by gold, is minimized by using AuCl3 as the catalyst.
• INTRAMOLECULAR AZIDE-ALKYNE CYCLOADDITION
  申请人：Marcaurelle Lisa A.

  公开号：US20100280238A1

  公开（公告）日：2010-11-04

  The Huisgen 1,3-dipolar cycloaddition is a ‘click’ reaction that results from the ligation of azides and alkynes to give a triazole moiety. This reaction has been shown to be effective in the formation of a variety of macrocyclic rings. A key point of interest is the regioselectivity and specificity of the cycloaddition. Disclosed herein are specific, selective, and high-yielding methods of azide-alkyne macrocyclization to form 1,4- and 1,5-triazoles and libraries thereof.
• [EN] TYK2 DEGRADERS AND USES THEREOF<br/>[FR] AGENTS DE DÉGRADATION DE TYK2 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：[en]KYMERA THERAPEUTICS, INC.

  公开号：WO2023076161A1

  公开（公告）日：2023-05-04

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same. Compounds and compositions thereof that are useful, for example, for targeting, inhibiting, and/or degrading TYK2. In certain embodiments, provided are TYK2 inhibitors and/or degraders and methods of making same. More specifically, TYK2 degraders, compositions which comprise TYK2 degraders, and methods of treating TYK2-associated conditions are provided.