6-Oxo-10-(2-aminoethyl)-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]indole hydrochloride | 89650-77-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 6-Oxo-10-(2-aminoethyl)-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]indole hydrochloride
• 英文别名: 10-(2-aminoethyl)-8,9-dihydro-7H-pyrido[1,2-a]indol-6-one;hydrochloride
• CAS: 89650-77-1
• 化学式: C₁₄H₁₆N₂O*ClH
• 分子量: 264.755
• InChiKey: ZHKYPTPKNLYMGT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.54
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  48
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-Oxo-10-(2-aminoethyl)-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]indole hydrochloride 在 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 水 、 溶剂黄146 、 丙酮 为溶剂， 生成 6-Oxo-10-(2-isopropylaminoethyl)-6,7,8,9-tetrahydropyrido [1,2-a]indole hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Pyrido[1,2-a]indoles and their use as cardiovascular

  摘要：

  一种药物组合物，包括式(I)的化合物或其药学上可接受的盐： ##STR1## 其中：R.sub.1是氢、C.sub.1-6烷基、C.sub.1-6烷氧基或卤素；R.sub.2和R.sub.3均为氢或一起表示键；R.sub.4为氢，R.sub.5为氢或R.sub.4和R.sub.5一起表示氧代基；R.sub.6为氢、C.sub.1-6烷基、C.sub.3-7环烷基、C.sub.3-7环烷基-C.sub.1-4烷基、苯基或苯基C.sub.1-7烷基，其中苯基部分可选择地被卤素、邻硝基、间甲氧基、对甲氧基、甲基或NR.sub.8R.sub.9取代，其中R.sub.8和R.sub.9独立地是氢或C.sub.1-6烷基，或R.sub.8和R.sub.9一起是C.sub.2-6聚甲基，或3,4-二取代甲氧基或乙二氧基；或具有最多六个环原子的单环杂环基-C.sub.1-4烷基或脂肪族杂环基-C.sub.1-4烷基，其中杂原子选择自氧、硫或氮，任何氨基氮杂原子可选择地被C.sub.1-4烷基取代；R.sub.7是氢或C.sub.1-4烷基；以及药学上可接受的载体。

  公开号：

  US04853391A1

文献信息

• A synthetic road to the forest of strychnos, aspidosperma, schizozygane and eburnamine alkaloids by way of the novel photoisomerization
  作者：Yoshio Ban、Kiyoshi Yoshida、Jiro Goto、Takeshi Oishi、Eiko Takeda、Ishigamori

  DOI：10.1016/s0040-4020(01)88604-x

  日期：1983.1

  The novel photoisomerization of 1-acylindoles accompanied by a conversion of indole to indolenine afforded 3-acylindolenines, a so far unknown reactive species, as a major product. This reaction was thorougly investigated and applied with success to the total synthesis of Strychnos, Aspidosperma, Schizozygane and Eburnamine alkaloids through a versatile intermediate 9-membered ring system, synthesized

  1-acylindoles的新型光异构化伴随吲哚向吲哚烯的转化，提供了3-acylindolenines（一种迄今未知的反应性物种）作为主要产物。对该反应进行了彻底的研究，并成功地通过通用的中间9元环系统，通过光解和同时扩环在一个锅反应中合成了马钱子，曲霉，裂殖子和依加胺生物碱的全合成。
• Active compounds
  申请人：LES LABORATOIRES BEECHAM S.A.

  公开号：EP0167901B1

  公开（公告）日：1990-04-04
• US4837240A
  申请人：——

  公开号：US4837240A

  公开（公告）日：1989-06-06
• US4853391A
  申请人：——

  公开号：US4853391A

  公开（公告）日：1989-08-01
• Pyrido[1,2-a]indoles and their use as cardiovascular
  申请人：——

  公开号：US04853391A1

  公开（公告）日：1989-08-01

  A pharmaceutical composition comprising a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: ##STR1## wherein: R.sub.1 is hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy or halogen; R.sub.2 and R.sub.3 are both hydrogen or together represent a bond; R.sub.4 is hydrogen and R.sub.5 is hydrogen or R.sub.4 and R.sub.5 together represent an oxo group; R.sub.6 is hydrogen; C.sub.1-6 alkyl; C.sub.3-7 cycloalkyl; C.sub.3-7 cycloalkyl-C.sub.1-4 alkyl; phenyl or phenyl C.sub.1-7 alkyl in which the phenyl moiety is optionally substituted by one or two of halogen, ortho-nitro, meta-or para-methoxy, methyl or NR.sub.8 R.sub.9 wherein R.sub.8 and R.sub.9 are independently hydrogen or C.sub.1-6 alkyl or R.sub.8 and R.sub.9 together are C.sub.2-6 polymethylen, or 3,4-disubstituted by methylenedioxy or ethylenedioxy; or monocyclic heteroaryl-C.sub.1-4 alkyl or aliphatic heterocyclyl-C.sub.1-4 alkyl of up to six ring atoms, the heteroatom(s) being selected from oxygen, sulphur or nitrogen, any amino nitrogen heteroatom optionally C.sub.1-4 alkyl substituted; and R.sub.7 is hydrogen or C.sub.1-4 alkyl; and a pharmaceutically acceptable carrier.

  一种药物组合物，包括式(I)的化合物或其药学上可接受的盐： ##STR1## 其中：R.sub.1是氢、C.sub.1-6烷基、C.sub.1-6烷氧基或卤素；R.sub.2和R.sub.3均为氢或一起表示键；R.sub.4为氢，R.sub.5为氢或R.sub.4和R.sub.5一起表示氧代基；R.sub.6为氢、C.sub.1-6烷基、C.sub.3-7环烷基、C.sub.3-7环烷基-C.sub.1-4烷基、苯基或苯基C.sub.1-7烷基，其中苯基部分可选择地被卤素、邻硝基、间甲氧基、对甲氧基、甲基或NR.sub.8R.sub.9取代，其中R.sub.8和R.sub.9独立地是氢或C.sub.1-6烷基，或R.sub.8和R.sub.9一起是C.sub.2-6聚甲基，或3,4-二取代甲氧基或乙二氧基；或具有最多六个环原子的单环杂环基-C.sub.1-4烷基或脂肪族杂环基-C.sub.1-4烷基，其中杂原子选择自氧、硫或氮，任何氨基氮杂原子可选择地被C.sub.1-4烷基取代；R.sub.7是氢或C.sub.1-4烷基；以及药学上可接受的载体。