胞磷胆碱钠 | 33818-15-4

• 物质功能分类: 生物化工 - 核酸类
• 分子结构分类: 有机化合物 - 核苷、核苷酸和类似物 - 嘧啶核苷酸
• 中文名称: 胞磷胆碱钠
• 中文别名: 5-胞苷二磷酸单钠盐；胆碱胞嘧啶核苷二磷酸酯单钠盐；胞二磷胆碱钠；胆碱胞嘧啶核甙二磷酸酯单钠盐；香茅素钠
• 英文名称: sodium 2-(trimethylazaniumyl)ethyl ({[(2R,3S,4R,5R)-5-(4-amino-2-oxo-1,2-dihydropyrimidin-1-yl)-3,4-dihydroxyoxolan-2-yl]methyl phosphonato}oxy)phosphonate
• CAS: 33818-15-4
• 化学式: C14H26N4NaO11P2
• 分子量: 511.31
• InChiKey: GBRJGMTWFZWCCU-OCMLZEEQSA-N

物化性质

• 熔点：
  259-268°C (dec.)
• 比旋光度：
  D20 +12.5° (c = 1.0 in H2O)
• 溶解度：
  H2O：100mg/mL
• 最大波长(λmax)：
  280nm(HCl aq.)(lit.)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.61
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  214
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  11

安全信息

• 安全说明：
  S24/25
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2934999090
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338,P310
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335

制备方法与用途

外观性质

常温下为白色结晶或结晶性粉末,无臭,在水中易溶，在乙醇、丙酮、氯仿中不溶。

概述

胞磷胆碱为核酸类衍生物，1956年Geiger在动物试验中发现胞磷胆碱能使脑损伤恢复；1957年Kennedy的研究证实其在脑磷脂质的合成中至关重要，1961年日本武田制药公司开发生产出此产品，并于1988年在我国注册。是目前在临床上用于治疗脑疾病药物中销量最好，在卵磷脂的合成中起着重要作用，通过促进卵磷脂的合成而改善脑功能。实验证明，胞磷胆碱能增强中枢神经系统的去甲肾上腺素和多巴胺水平，从而治疗脑血管病、脑外伤及各种原因引起的认知障碍，并且没有明显副作用。
胞磷胆碱钠能增强脑干网状结构，尤其是与意识密切相关的上行性网状结构激活系统的功能，增强锥体系统的作用，抑制锥体外系的作用，促进苏醒。同时能降低大脑血管阻力，增加大脑血流灌注，促进大脑物质代谢。主要用于治疗颅脑损伤和脑血管意外所引起的神经系统的后遗症，并可用于帕金森氏综合症的治疗，对老年性痴呆症有一定的疗效；用于治疗脑血管和心血管疾病；其它如对延缓衰老，提高学习效果和记忆力等也有一定疗效。

生物活性

Citicoline (CDP-choline) 是细胞膜主要的磷脂--卵磷脂合成的必要中间产物。它能够提高血浆促肾上腺皮质激素水平以及强化血清促甲状腺素水平。

体外研究

Citicoline是细胞膜磷脂质中的主要成分，是由核糖、焦磷酸酯、胞嘧啶和胆碱组成的复杂的有机分子。Citicoline具有水溶性，其口服生物利用度大于90%。Citicoline对hCMEC/D3没有促有丝分裂和趋化作用。然而，它能显著地增强伤口愈合、球体发芽，强烈诱导基底膜基质中内皮管状结构的形成。Citicoline能够诱导磷酸化ERK1/2的表达。它能保护hCMEC/D3免于细胞损伤/凋亡。Citicoline通过p-ERK1/2和IRS-1相关通路诱导血管新生、改善人脑微血管内皮细胞的生存。

体内研究

在大鼠再灌注的暂时性缺血模型中，Citicoline可增加神经细胞膜磷脂质、并减少游离脂肪酸的积累，逆转神经功能缺损。该化合物可被快速代谢，代谢产物可参与多种生物合成途径、最后以二氧化碳的形式排泄。在啮齿类动物和狗中，citicoline没有急性和慢性毒性作用。Citicoline可能可以保护缺血性神经元，它具有保护血管、促进血管生成的作用。

用途 

中枢神经系统用药

用途 

辅酶。用于急性颅脑外伤和脑术后意识障碍。 急性颅脑外伤和脑手术后意识障碍，对脑中风所致的偏瘫可逐渐恢复四肢的功能，也可用于其他中枢神经系统急性损伤引起的功能和意识障碍，也用于缺血性脑血管病和血管性痴呆.

用途 

胞啶5‘-双胆碱磷酸(CDP-胆碱)，支持卵磷脂的合成，产生于胆碱-磷酸酯胞苷酰转移酶EC 2.7.7.15；用于研究其在神经康复方面的作用

文献信息

• COMPOSITION FOR PREVENTING AND TREATING NEUODEGENERATIVE DISEASES AD COGNITIVE DISORDERS
  申请人：FB HEALTH S.P.A.

  公开号：EP3219306A1

  公开（公告）日：2017-09-20

  In one aspect thereof, the present invention relates to a composition for preventing or treating neurodegenerative diseases of the central nervous system or ocular diseases or cognitive disorders, said composition comprising a combination of citicoline and homotaurine in a therapeutically effective amount. The composition may be in the form of drug, nutraceutical, food supplement, food or dietary supplement.

  在其中一个方面，本发明涉及一种用于预防或治疗中枢神经系统神经退行性疾病或眼部疾病或认知障碍的组合物，所述组合物包含治疗有效量的柠檬胆碱和同牛磺酸的组合。该组合物可以是药物、营养保健品、食品补充剂、食品或膳食补充剂的形式。