6-methylaminoadenosine | 19295-28-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 核苷、核苷酸和类似物 - 嘌呤核苷
• 英文名称: 6-methylaminoadenosine
• 英文别名: 6-(β-Methylhydrazino)-9-β-D-ribofuranosyl-purin；1-[6-(N'-methyl-hydrazino)-purin-9-yl]-β-D-1-deoxy-ribofuranose；(2R,3S,4R,5R)-2-(hydroxymethyl)-5-[6-(2-methylhydrazinyl)purin-9-yl]oxolane-3,4-diol
• CAS: 19295-28-4
• 化学式: C₁₁H₁₆N₆O₄
• 分子量: 296.286
• InChiKey: ORBBAWPEINOUJR-IOSLPCCCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  138
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  9

文献信息

• [EN] NOVEL THERAPEUTICALLY ACTIVE ADENOSINE DERIVATIVES<br/>[FR] NOUVEAUX DERIVES D'ADENOSINE A ACTION THERAPEUTIQUE
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：WO1998016539A1

  公开（公告）日：1998-04-23

  (EN) Novel therapeutically active adenosine derivatives of general formula (I) wherein (a) is the residue of a 4- to 7-membered heterocycle containing at least one nitrogen heteroatom, said heterocycle being substituted with the group -Y-Z; X is halogen, amino, C1-6-alkoxy, C1-6-alkylthio or C1-6-alkylamino; A is hydroxymethyl or halomethyl; Y is oxygen, sulphur, sulphinyl or sulphonyl; and Z is a five- or six-membered heterocycle, optionally substituted by C1-6-alkyl, C1-6-alkoxy, C1-6-alkylthio or C1-6-alkylamino; and pharmaceutically acceptable addition salts thereof, and their pharmaceutical compositions as well as methods for using the compounds in the treatment of myocardial and cerebral ischaemia and epilepsy.(FR) Cette invention se rapporte à de nouveaux dérivés d'adénosine à action thérapeutique, représentés par la formule générale (I), où (a) représente le reste d'un hétérocycle à 4-7 éléments, contenant au moins un hétéroatome d'azote, cet hétérocycle étant substitué par le groupe -Y-Z; X représente halogène, amino, alcoxy C1-6, alkylthio C1-6 ou alkylamino C1-6; A représente hydroxyméthyle ou halométhyle; X représente oxygène, soufre, sulfinyle ou sulfonyle; et Z représente un hétérocycle à cinq ou six éléments, éventuellement substitué par alkyle C1-6, alcoxy C1-6, alkylthio C1-6 ou alkylamino C1-6. Cette invention se rapporte en outre à des sels d'addition de ces dérivés, acceptables sur le plan pharmaceutique, et à leurs compositions pharmaceutiques, ainsi qu'à des procédés d'utilisation de ces composés dans le traitement de l'ischémie myocardique et cérébrale et de l'épilepsie.

  这是一种新型的具有治疗活性的腺苷衍生物，化学式为(I)，其中(a)是含有至少一个氮杂原子的4-7元杂环的残基，该杂环被取代为-Y-Z基团；X是卤素、氨基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基或C1-6-烷基氨基；A是羟甲基或卤甲基；Y是氧、硫、亚砜或磺酰基；Z是一个五元或六元杂环，可以取代为C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基或C1-6-烷基氨基；还包括这些衍生物的药学上可接受的加合物盐和它们的制药组合物，以及使用这些化合物治疗心肌和脑缺血以及癫痫的方法。
• [EN] CHEMICAL COMPOUNDS, THEIR PREPARATION AND USE<br/>[FR] COMPOSES CHIMIQUES, LEUR PREPARATION ET LEUR UTILISATION
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：WO1995007921A1

  公开（公告）日：1995-03-23

  (EN) A compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X is halogen, amino, perhalomethyl, cyano, C1-6-alkoxy, C1-6-alkylthio or C1-6-alkylamino; A is methyl, halomethyl, cyanomethyl, aminomethyl, vinyl, methylthiomethyl or methoxymethyl; R1 is selected from optionally substituted $i(N)-bonded heterocyclics. The compounds have been found useful for treating central nervous system ailments.(FR) Composé de la formule (I), ou sel pharmaceutiquement acceptable de ce dernier, formule dans laquelle X représente halogène, amino, perhalométhyle, cyano, C1-6-alcoxy, C1-6-alkylthio ou C1-6-alkylamino; A représente méthyle, halométhyle, cyanométhyle, aminométhyle, vinyle, méthylthiométhyle ou méthoxyméthyle; et R1 est choisi entre des éléments hétérocycliques à liaison N éventuellement substitués. Il a été découvert que ces composés conviennent au traitement de troubles du système nerveux central.

  化合物公式为(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中X代表卤素、氨基、全氟甲基、氰基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基或C1-6-烷基氨基；A代表甲基、卤代甲基、氰代甲基、氨基甲基、乙烯基、甲硫基甲基或甲氧基甲基；R1选自可选取的取代的N-键合杂环化合物。这些化合物已被发现对于治疗中枢神经系统疾病有用。
• NOVEL ADENOSINE DERIVATIVES
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：EP0607367A1

  公开（公告）日：1994-07-27
• NOVEL 2,6-DISUBSTITUTED PURINE DERIVATIVES
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：EP0609375A1

  公开（公告）日：1994-08-10
• CHEMICAL COMPOUNDS, THEIR PREPARATION AND USE
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：EP0719275A1

  公开（公告）日：1996-07-03