tilmicosin phosphate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: tilmicosin phosphate
• 英文别名: dihydrogen phosphate;(4R,5S,6S,7R,9R,11E,13E,15R,16R)-6-[(2R,3R,4S,5S,6R)-4-(dimethylamino)-3,5-dihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-7-[2-[(3S,5R)-3,5-dimethylpiperidin-1-ium-1-yl]ethyl]-16-ethyl-4-hydroxy-15-[[(2R,3R,4R,5R,6R)-5-hydroxy-3,4-dimethoxy-6-methyloxan-2-yl]oxymethyl]-5,9,13-trimethyl-1-oxacyclohexadeca-11,13-diene-2,10-dione
• 化学式: C₄₆H₈₀N₂O₁₃*H₃O₄P
• 分子量: 967.142
• InChiKey: NESIVXZOSKKUDP-ARVJLQODSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.41
• 重原子数：
  66
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.87
• 拓扑面积：
  264
• 氢给体数：
  7
• 氢受体数：
  19

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  酒石酸泰乐菌素 、 (3S,5R)-3,5-dimethylpiperidine 在 硫酸 、 甲酸 、 四磷十氧化物 、 水 作用下， 以 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 5.5h， 以40.6 g的产率得到tilmicosin phosphate
  参考文献：
  名称：

  一种磷酸替米考星的制备方法

  摘要：

  本发明涉及一种磷酸替米考星的制备方法，以酒石酸泰乐菌素为原料，经过酸性条件下水解、碱化萃取、胺化、加入五氧化二磷和少量水进行磷酸化，充分搅拌使其成盐，至固体析出完全后离心分离，真空干燥得磷酸替米考星。本发明的制备方法直接在胺化液中加入五氧化二磷和少量水进行磷酸化，磷酸替米考星从有机溶剂中析出，最终摩尔收率高达95％以上，且工艺路线简单，容易操作，不需要喷雾干燥生产设备，成产成本低，使用的用机溶剂可以循环套用。

  公开号：

  CN105837648B

文献信息

• INSECTICIDAL, MITICIDAL, NEMATICIDAL, MOLLUSCICIDAL, MICROBICIDAL, OR BACTERICIDAL COMPOSITION AND METHOD FOR CONTROLLING PEST
  申请人：NISSAN CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.

  公开号：US20170135347A1

  公开（公告）日：2017-05-18

  The present invention provides a novel insecticidal, miticidal, nematicidal, microbicidal, or bactericidal composition and a novel pest control method. An insecticide, miticide, nematicide, molluscicide, disinfectant, or bactericide composition containing one or two substances selected from 4-[5-(3,5-dichlorophenyl)-4,5-dihydro-5-(trifluoromethyl)isoxazole-3-yl]-2-methyl-N-[2-oxo-2-[(2,2,2-trifluoroethyl)amino]ethyl]benzamide or (Z)-4-[5-(3,5-dichlorophenyl)-5-trifluoromethyl-4,5-dihydroisoxazole-3-yl]-N-(methoxyiminomethyl)-2-methylbenzamide, and one or more substances selected from known insecticide, miticide, nematicide, molluscicide, disinfectant, or bactericide compounds.

  本发明提供了一种新型的杀虫、杀螨、杀线虫、杀微生物或杀菌组合物以及一种新型的害虫控制方法。一种杀虫剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀软体动物剂、消毒剂或杀菌剂组合物，包含从4-[5-(3,5-二氯苯基)-4,5-二氢-5-(三氟甲基)异噁唑-3-基]-2-甲基-N-[2-氧代-2-[(2,2,2-三氟乙基)氨基]乙基]苯甲酰胺或(Z)-4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢异噁唑-3-基]-N-(甲氧亚胺甲基)-2-甲基苯甲酰胺中选择的一种或两种物质，以及从已知的杀虫剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀软体动物剂、消毒剂或杀菌剂化合物中选择的一种或多种物质。
• PARASITE- AND HYGIENIC PEST-CONTROLLING AGENT
  申请人：Mita Takeshi

  公开号：US20130338197A1

  公开（公告）日：2013-12-19

  There is provided a novel agent for controlling harmful arthropods or nematodes that are parasites and hygienic pests for animals. An ecto- or endo-parasiticide for mammals or the like comprising as active ingredient, one or more selected from substituted benzamide compounds of formula (1) or salts thereof: wherein A 1 is C—X 3 or nitrogen atom, etc., A 2 and A 3 are C—H, etc., A 4 is C—H or nitrogen atom, etc., G is G-2a, etc., W is oxygen atom or sulfur atom, X 1 is halogen atom, trifluoromethyl, etc., X 2 is hydrogen atom, halogen atom, trifluoromethyl, etc., X 3 is hydrogen atom, halogen atom, etc., Y 1 is hydrogen atom, halogen atom, methyl, etc., R 1 is trifluoromethyl, etc., R 2 is E-3a, etc., R 3 is hydrogen atom, etc., p is an integer of 0 to 2.

  提供了一种新型的用于控制对动物寄生虫和卫生害虫的有害节肢动物或线虫的制剂。一种用于哺乳动物等的外寄生虫或内寄生虫杀虫剂，其活性成分为公式（1）中的一种或多种取代苯甲酰胺化合物或其盐：其中A1为C-X3或氮原子等，A2和A3为C-H等，A4为C-H或氮原子等，G为G-2a等，W为氧原子或硫原子，X1为卤素原子，三氟甲基等，X2为氢原子，卤素原子，三氟甲基等，X3为氢原子，卤素原子等，Y1为氢原子，卤素原子，甲基等，R1为三氟甲基等，R2为E-3a等，R3为氢原子等，p为0至2的整数。
• Tilmicosin and derivatives for treating gram-positive diseases of aquatic species
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0606747A1

  公开（公告）日：1994-07-20

  The invention is directed to the use of tilmicosin and related compounds for the treatment of gram-positive bacterial pathogens in aquatic species.

  本发明涉及使用替米考星和相关化合物治疗水生物种中的革兰氏阳性细菌病原体。
• Treatment of viral disease in swine
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0948967A2

  公开（公告）日：1999-10-13

  The invention is directed to the use of tilmicosin and other compounds of U.S. Patent No. 4,820,695 (formula I) for the treatment of viral infection in swine.

  本发明涉及替米考星和美国专利第 4,820,695 号（式 I）的其他化合物用于治疗猪的病毒感染。
• Growth promoting pharmaceutical implant
  申请人：Ivy Animal Health, Inc.

  公开号：EP1177785A2

  公开（公告）日：2002-02-06

  A combination growth promoting pharmaceutical pellet system which delivers doses of both a growth stimulating pharmaceutical agent and a supplemental agent that enhances the growth produced by the growth stimulating agent as part of a single procedure wherein the doses have a synergistic or augmentative effect on physiological growth and weight gain. The system includes an implanter apparatus (12) for subcutaneously implanting pellets (13) in an animal (20) through the bore of a hypodermic needle (22) which is operably coupled to a pellet magazine, and a plurality of pellets sized to be implanted through the needle and positioned in the magazine for selective alignment of a pellet with the needle. The pellets include at least one growth stimulating pharmaceutical agent dose pellet (14). The implant also includes a supplemental agent dose (15) selected from the group of parasiticides, antibiotics, estrus suppressing compositions, somatotropins, gonadotropins and mixtures thereof. The various agents preferably include both immediate release and time delayed release components.

  一种促进生长的组合药丸系统，作为单一程序的一部分，该系统可同时提供一定剂量的促生长药剂和补充药剂，补充药剂可增强促生长药剂所产生的生长效果，其中的剂量对生理生长和体重增加具有协同或增强作用。该系统包括一个植入器装置（12），用于通过皮下注射针头（22）的孔将颗粒（13）植入动物（20）的皮下，皮下注射针头（22）可操作地连接到颗粒库，以及多个颗粒，颗粒的大小可通过针头植入，并定位在颗粒库中，以便选择性地将颗粒与针头对准。颗粒包括至少一个生长刺激药剂剂量颗粒（14）。植入物还包括一种补充药剂剂量（15），选自寄生虫杀虫剂、抗生素、发情抑制成分、促体液素、促性腺激素及其混合物。各种药剂最好包括速释和缓释成分。