endo-3-(6-ethoxypyrazin-2-yl)-1-azabicyclo[2.2.1]heptane | 125059-76-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: endo-3-(6-ethoxypyrazin-2-yl)-1-azabicyclo[2.2.1]heptane
• 英文别名: 3-[2-(6-ethoxypyrazin)yl]-1-azabicyclo[2.2.1]heptane；3-(6-Ethoxypyrazin-2-yl)-1-azabicyclo[2.2.1]heptane
• CAS: 125059-76-9
• 化学式: C₁₂H₁₇N₃O
• 分子量: 219.286
• InChiKey: ZGJVZHCYEFIWJD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  38.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

文献信息

• Pyrazines, pyrimidines and pyridazines, useful in the treatment of senile dementia
  申请人：MERCK SHARP & DOHME LTD.

  公开号：EP0327155A2

  公开（公告）日：1989-08-09

  The present invention provides pyrazines, pyridazines or pyrimidines, or salts or prodrugs thereof, substituted on one of the ring carbon atoms therefore with a non-aromatic azacyclic or azabicyclic ring system; and independently substituted on each of the other ring carbon atoms with a substituent of low lipophilicity or a hydrocarbon substituent; which compounds stimulate central muscarinic acetylcholine receptors and therefore are useful in the treatment of neurological and mental illnesses.

  本发明提供吡嗪类、哒嗪类或嘧啶类化合物，或其盐类或原药，其中一个环碳原子被非芳族氮杂环或氮杂环环系取代；其他每个环碳原子分别独立地被低亲脂性取代基或烃类取代基取代；这些化合物可刺激中枢毒蕈碱乙酰胆碱受体，因此可用于治疗神经和精神疾病。
• Substituted pyrazines, pyrimidines and pyridazines for use in the treatment of glaucoma
  申请人：MERCK SHARP & DOHME LTD.

  公开号：EP0492903A1

  公开（公告）日：1992-07-01

  The use of a compound of structural formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a prodrug thereof; wherein    one of X, Y and Z represents nitrogen and the remainder represent carbon atoms;    R¹ represents a non-aromatic, azabicyclic ring system selected from: wherein the broken line represents an optional chemical bond;    the substituents R³ and R⁴ may be present at any position, including the point of attachment to the pyrazine, pyridazine or pyrimidine ring, and independently represent hydrogen, C₁₋₄ alkyl, halogen, C₁₋₄ alkoxy, hydroxy, carboxy or C₁₋₄ alkoxycarbonyl; or R³ and R⁴ together represent carbonyl; and R⁵ represents hydrogen or C₁₋₄ alkyl; and    R² and R¹¹ independently represent hydrogen, halogen, -CF₃, -OR⁶, -NR⁶R⁷, -CN, C₁₋₈ alkyl or C₂₋₈ alkenyl; wherein R⁶ is hydrogen or C₁₋₆ alkyl; and R⁷ is hydrogen or C₁₋₆ alkyl; for the manufacture of a medicament for treating glaucoma and/or for reducing intraocular pressure.

  使用结构式(I)的化合物： 或其药学上可接受的盐或其原药； 其中 X、Y 和 Z 中的一个代表氮，其余代表碳原子； R¹代表选自下列的非芳香族氮杂环环系统 其中断线代表任选的化学键； 取代基 R³ 和 R⁴ 可存在于任何位置，包括吡嗪、哒嗪或嘧啶环的连接点，并独立地代表氢、C₁₋₄烷基、卤素、C₁₋₄烷氧基、羟基、羧基或 C₁₋₄烷氧羰基；或 R³ 和 R⁴ 共同代表羰基；且 R⁵ 代表氢或 C₁₋₄ 烷基；且 R²和R¹¹独立地代表氢、卤素、-CF₃、-OR⁶、-NR⁶R⁷、-CN、C₁₋₈烷基或C₂₋₈烯基；其中R⁶是氢或C₁₋₆烷基；R⁷是氢或C₁₋₆烷基； 用于制造治疗青光眼和/或降低眼压的药物。
• US5219849A
  申请人：——

  公开号：US5219849A

  公开（公告）日：1993-06-15
• US5260293A
  申请人：——

  公开号：US5260293A

  公开（公告）日：1993-11-09