1-(3,4-dimethylphenyl)-3-methyl-1H-pyrazol-5-ol | 925633-57-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 1-(3,4-dimethylphenyl)-3-methyl-1H-pyrazol-5-ol
• CAS: 925633-57-4
• 化学式: C₁₂H₁₄N₂O
• 分子量: 202.256
• InChiKey: NZIOWLDKKHIQHG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  15.0
• 可旋转键数：
  1.0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  38.05
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  3.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-amino-6-cyclohexylphenol hydrochloride 、 1-(3,4-dimethylphenyl)-3-methyl-1H-pyrazol-5-ol 在 盐酸 、 sodium nitrite 、 碳酸氢钠 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 12.5h， 以74%的产率得到4-[2-(3-cyclohexyl-2-hydroxyphenyl)hydrazin-1-ylidene]-1-(3,4-dimethylphenyl)-3-methyl-4,5-dihydro-1H-pyrazol-5-one
  参考文献：
  名称：

  Thrombopoietin Mimetics

  摘要：

  这项发明涉及化合物及其在治疗由疾病或状况引起的血小板减少症方面的用途，如免疫性血小板减少性紫癜、癌症化疗、手术、骨髓或干细胞移植、放射损伤或治疗、慢性病毒感染和全血细胞减少症。该发明还涉及含有这些化合物和该发明的组合物的药物组合物，以及通过向哺乳动物，包括人类，施用所选的血小板生成素受体激动剂的有效量来治疗这些疾病或状况的方法。

  公开号：

  US20080139621A1
• 作为产物：
  描述：

  乙酰乙酸乙酯 、 3,4-二甲基苯肼盐酸盐 在 sodium acetate 、 溶剂黄146 、 碳酸氢钠 作用下， 以 乙醚 、 水 为溶剂， 反应 12.0h， 以73%的产率得到1-(3,4-dimethylphenyl)-3-methyl-1H-pyrazol-5-ol
  参考文献：
  名称：

  Thrombopoietin Mimetics

  摘要：

  这项发明涉及化合物及其在治疗由疾病或状况引起的血小板减少症方面的用途，如免疫性血小板减少性紫癜、癌症化疗、手术、骨髓或干细胞移植、放射损伤或治疗、慢性病毒感染和全血细胞减少症。该发明还涉及含有这些化合物和该发明的组合物的药物组合物，以及通过向哺乳动物，包括人类，施用所选的血小板生成素受体激动剂的有效量来治疗这些疾病或状况的方法。

  公开号：

  US20080139621A1

文献信息

• [EN] CRYSTALLINE FORM OF ELTROMBOPAG FREE ACID<br/>[FR] FORME CRISTALLINE D'ACIDE LIBRE ELTROMBOPAG
  申请人：HETERO RESEARCH FOUNDATION

  公开号：WO2016035018A1

  公开（公告）日：2016-03-10

  The present invention relates to crystalline form of Eltrombopag free acid and its process for preparation.

  这项发明涉及艾曲莫帕格游离酸的结晶形式及其制备方法。
• POLYMORPHS OF ELTROMBOPAG AND ELTROMBOPAG SALTS AND PROCESSES FOR PREPARATION THEREOF
  申请人：LEKSIC Edislav

  公开号：US20100256212A1

  公开（公告）日：2010-10-07

  New polymorphs of Eltrombopag and Eltrombopag ethanolamine salt have been obtained and characterized. These polymorphs and pharmaceutical compositions comprising them are useful, for example, in treating conditions leading to thrombocytopenia.

  已获得并表征了Eltrombopag和Eltrombopag乙醇胺盐的新多晶形态。这些多晶形态和包括它们的药物组合物在治疗导致血小板减少症状的情况中是有用的。
• [EN] PROCESSES FOR THE PREPARATION OF AN INTERMEDIATE IN THE SYNTHESIS OF ELTROMBOPAG<br/>[FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION D'UN INTERMÉDIAIRE DANS LA SYNTHÈSE DE L'ELTROMBOPAG
  申请人：ASSIA CHEM IND LTD

  公开号：WO2013049605A1

  公开（公告）日：2013-04-04

  3'-Amino-2'-hydroxybiphenyl-3-carboxylic acid (BPCA) and related compounds have been prepared using compounds such as: wherein R1 is -H, -Cl or -F; R2 is -Br or -I; and R3 is -H or -N02. BPCA is useful, for example, in the preparation of Eltrombopag.

  3'-氨基-2'-羟基联苯-3-羧酸（BPCA）及相关化合物已经利用化合物制备，其中R1为-H、-Cl或-F；R2为-Br或-I；R3为-H或-N02。例如，BPCA在埃替莫帕格的制备中是有用的。
• [EN] POLYMORPHS OF ELTROMBOPAG AND ELTROMBOPAG SALTS AND PROCESSES FOR PREPARATION THEREOF<br/>[FR] POLYMORPHES D'ELTROMBOPAG ET SELS D'ELTROMBOPAG ET LEURS PROCÉDÉS DE PRÉPARATION
  申请人：PLIVA HRVATSKA D O O

  公开号：WO2010114943A1

  公开（公告）日：2010-10-07

  New polymorphs of Eltrombopag and Eltrombopag ethanolamine salt have been obtained and characterized. These polymorphs and pharmaceutical compositions comprising them are useful, for example, in treating conditions leading to thrombocytopenia.

  新的Eltrombopag和Eltrombopag乙醇胺盐的多晶形态已经获得并表征。这些多晶形态和包含它们的制药组合物在治疗导致血小板减少症的情况下非常有用。
• Polymorphs of eltrombopag and eltrombopag salts and processes for preparation thereof
  申请人：Pliva Hrvatska D.O.O.

  公开号：US07956048B2

  公开（公告）日：2011-06-07

  New polymorphs of Eltrombopag and Eltrombopag ethanolamine salt have been obtained and characterized. These polymorphs and pharmaceutical compositions comprising them are useful, for example, in treating conditions leading to thrombocytopenia.

  新的Eltrombopag和Eltrombopag乙醇胺盐的多形体已被获得并表征。这些多形体和包含它们的制药组合物是有用的，例如，用于治疗导致血小板减少症的情况。