1-[N2-(6-methoxy-2-naphthalenesulfonyl)-L-arginyl]-2-piperidinecarboxylic acid | 66935-30-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 1-[N2-(6-methoxy-2-naphthalenesulfonyl)-L-arginyl]-2-piperidinecarboxylic acid
• 英文别名: 1-[N2-(6-methoxy-2-naphthylsulfonyl)-L-arginyl]-2-piperidinecarboxylic acid；1-[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-2-[(6-methoxynaphthalen-2-yl)sulfonylamino]pentanoyl]piperidine-2-carboxylic acid
• CAS: 66935-30-6
• 化学式: C₂₃H₃₁N₅O₆S
• 分子量: 505.595
• InChiKey: CXGAUIOZIUCWST-XJDOXCRVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  186
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-N'-硝基-L-精氨酸 在 钯 盐酸 、 sodium hydroxide 、 氢气 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 溶剂黄146 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 68.42h， 生成 1-[N2-(6-methoxy-2-naphthalenesulfonyl)-L-arginyl]-2-piperidinecarboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  凝血酶抑制剂。3.Nα-取代的L-精氨酸的含羧基的酰胺衍生物。

  摘要：

  制备了一系列具有羧基羧基酰胺N-取代基的Nα-（芳基磺酰基）-L-精氨酸酰胺衍生物，并测试了它们作为凝血酶凝血活性的抑制剂。当在Nα-（芳基磺酰基）-L-精氨酸酰胺衍生物（例如Nα-（芳基磺酰基）-L-精氨酸-N-丁基）的酰胺氮旁的碳原子中引入羧基时，获得最具抑制性的化合物。 -，N-（甲氧基乙基）-或N-（四氢糠基）甘氨酸和4-烷基-1- [Nα-（芳基磺酰基）-L-精氨酰基] -2-哌啶甲酸，I50为1-3 X 10（ -7）M.

  DOI：

  10.1021/jm00186a003

文献信息

• N.sup.2 alkoxynaphthylsulfonyl-L-argininamides and the pharmaceutically
  申请人：Mitsubishi Chemical Industries Limited

  公开号：US04072757A1

  公开（公告）日：1978-02-07

  N.sup.2 -alkoxynaphthylsulfonyl-L-argininamides and the pharmaceutically acceptable salts thereof have been found to be effective as pharmaceutical agents for the inhibition and suppression of thrombosis in mammals.

  N.sup.2-烷氧基萘磺酰-L-精氨酰胺及其药学上可接受的盐已被发现作为药物代理在哺乳动物中抑制和抑制血栓形成非常有效。
• N.sup.2 -arylsulfonyl-L-argininamides and the pharmaceutically
  申请人：Mitsubishi Chemical Industries Limited

  公开号：US04093712A1

  公开（公告）日：1978-06-06

  N.sup.2 -arylsulfonyl-L-argininamides and the pharmaceutically acceptable salts thereof have been found to be effective as pharmaceutical agents for the inhibition and suppression of thrombosis in mammals.

  已经发现N.sup.2-芳基磺酰-L-精氨酰胺及其药学上可接受的盐对于哺乳动物的抗血栓形成和抑制具有有效的药用作用。
• N.sup.2 -arylsulfonyl-l-argininamides and the pharmaceutically
  申请人：Mitsubishi Chemical Industries Limited

  公开号：US04097472A1

  公开（公告）日：1978-06-27

  N.sup.2 -arylsulfonyl-L-argininamides and the pharmaceutically acceptable salts thereof have been found to be effective as pharmaceutical agents for the inhibition and suppression of thrombosis in mammals.

  N.sup.2-芳基磺酰基-L-精氨酰胺及其药学上可接受的盐被发现作为药物代理物在哺乳动物中抑制和抑制血栓形成非常有效。
• N.sup.2 -arylsulfonyl-argininamides and the pharmaceutically acceptable
  申请人：Mitsubishi Chemical Industries Limited

  公开号：US04101653A1

  公开（公告）日：1978-07-18

  N.sup.2 -arylsulfonyl-L-argininamides and the pharmaceutically acceptable salts thereof have been found to be effective as pharmaceutical agents for the inhibition and suppression of thrombosis in mammals.

  N.sup.2-芳基磺酰-L-精氨酰胺及其药学上可接受的盐被发现可以作为药物代理在哺乳动物中抑制和抑制血栓形成。