1-[N2-(6,7-dimethoxy-2-naphthalenesulfonyl)-L-arginyl]-4-ethyl-2-piperidinecarboxylic acid | 66935-97-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 1-[N2-(6,7-dimethoxy-2-naphthalenesulfonyl)-L-arginyl]-4-ethyl-2-piperidinecarboxylic acid
• 英文别名: 1-[N2-(6,7-dimethoxy-2-naphthylsulfonyl)-L-arginyl]-4-ethyl-2-piperidinecarboxylic acid；1-[N2-(6,7-dimethoxynaphthalene-2-sulfonyl)-L-arginyl]-4-ethyl-2-piperidinecarboxylic acid；1-[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-2-[(6,7-dimethoxynaphthalen-2-yl)sulfonylamino]pentanoyl]-4-ethylpiperidine-2-carboxylic acid
• CAS: 66935-97-5
• 化学式: C₂₆H₃₇N₅O₇S
• 分子量: 563.675
• InChiKey: GCMZBENCPFICIL-WJAMPBCPSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  39
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  195
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-N'-硝基-L-精氨酸 在 钯 盐酸 、 sodium hydroxide 、 氢气 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 溶剂黄146 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 68.42h， 生成 1-[N2-(6,7-dimethoxy-2-naphthalenesulfonyl)-L-arginyl]-4-ethyl-2-piperidinecarboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  凝血酶抑制剂。3.Nα-取代的L-精氨酸的含羧基的酰胺衍生物。

  摘要：

  制备了一系列具有羧基羧基酰胺N-取代基的Nα-（芳基磺酰基）-L-精氨酸酰胺衍生物，并测试了它们作为凝血酶凝血活性的抑制剂。当在Nα-（芳基磺酰基）-L-精氨酸酰胺衍生物（例如Nα-（芳基磺酰基）-L-精氨酸-N-丁基）的酰胺氮旁的碳原子中引入羧基时，获得最具抑制性的化合物。 -，N-（甲氧基乙基）-或N-（四氢糠基）甘氨酸和4-烷基-1- [Nα-（芳基磺酰基）-L-精氨酰基] -2-哌啶甲酸，I50为1-3 X 10（ -7）M.

  DOI：

  10.1021/jm00186a003

文献信息

• Fibrinolysis-enhancing agents
  申请人：MITSUBISHI KASEI CORPORATION

  公开号：EP0181267A2

  公开（公告）日：1986-05-14

  Disclosed herein is a fibrinolysis-enhancing agent comprising, as an effective ingredient, an N2-arylsulfonyl-L-arginine amide represented by the general formula (I): wherein R1 is a group of the formula: where R3 is an alkyl group having 3 to 5 carbon atoms or an alkoxyalkyl group having 2 to 4 carbon atoms and R4 is an alkyl group having 1 to 3 carbon atoms ; and R2 is a group of the formula: where R5 and R6 are independently hydrogen atom, methyl group or methoxy group provided that they cannot be hydrogen atoms simultaneously, and R7 is an alkyl group having 1 to 3 carbon atoms; or a salt thereof. The agent is used in combination with a plasminogen activator.

  本文公开了一种纤维蛋白溶解增强剂，其有效成分包括通式（I）代表的 N2-芳基磺酰基-L-精氨酸酰胺： 其中 R1 是式中的基团： 其中 R3 是具有 3 至 5 个碳原子的烷基或具有 2 至 4 个碳原子的烷氧基烷基，R4 是具有 1 至 3 个碳原子的烷基；R2 是式中的基团： 其中 R5 和 R6 独立地为氢原子、甲基或甲氧基，但它们不能同时为氢原子，R7 为具有 1 至 3 个碳原子的烷基；或其盐。该制剂与纤溶酶原激活剂结合使用。
• Thrombin inhibitors. 3. Carboxyl-containing amide derivatives of N.alpha.-substituted L-arginine
  作者：Ryoji Kikumoto、Yoshikuni Tamao、Kazuo Ohkubo、Tohru Tezuka、Shinji Tonomura、Shosuke Okamoto、Akiko Hijikata

  DOI：10.1021/jm00186a003

  日期：1980.12

  N alpha-(arylsulfonyl)-L-arginine amide derivatives having carboxamide N-substituents with a carboxyl group was prepared and tested as inhibitors of the clotting activity of thrombin. The most inhibitory compounds were obtained when a carboxyl group was introduced into the carbon next to the amide nitrogen of N alpha-(arylsulfonyl)-L-arginine amide derivatives, e.g., N alpha-(arylsulfonyl)-L-arginyl-N-butyl-

  制备了一系列具有羧基羧基酰胺N-取代基的Nα-（芳基磺酰基）-L-精氨酸酰胺衍生物，并测试了它们作为凝血酶凝血活性的抑制剂。当在Nα-（芳基磺酰基）-L-精氨酸酰胺衍生物（例如Nα-（芳基磺酰基）-L-精氨酸-N-丁基）的酰胺氮旁的碳原子中引入羧基时，获得最具抑制性的化合物。 -，N-（甲氧基乙基）-或N-（四氢糠基）甘氨酸和4-烷基-1- [Nα-（芳基磺酰基）-L-精氨酰基] -2-哌啶甲酸，I50为1-3 X 10（ -7）M.