N-cyano-indoline | 90036-14-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: N-cyano-indoline
• 英文别名: indoline-1-carbonitrile；Indolin-1-carbonitril；2,3-Dihydro-1H-indole-1-carbonitrile；2,3-dihydroindole-1-carbonitrile
• CAS: 90036-14-9
• 化学式: C₉H₈N₂
• 分子量: 144.176
• InChiKey: JXAAHLCOCLPRHW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  27
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-cyano-indoline 以 氯仿 为溶剂， 生成 S-(Diethylthiocarbamoyl)-N-(4-nitrobenzoyl)-1-indolinthiocarboximidsaeure
  参考文献：
  名称：

  Ried, Walter; Kuembel, Brigitte; Tauer, Marie-Luise, Liebigs Annalen der Chemie, 1984, # 12, p. 564 - 575

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  吲哚啉 、 溴化氰 以 四氢呋喃 、 乙醚 为溶剂， 以43 %的产率得到N-cyano-indoline
  参考文献：
  名称：

  铱催化[2 + 2 + 2]环加成反应合成氮杂荧蒽及其荧光性能评价

  摘要：

  我们报告了一种在中性反应条件下以高度原子经济的方式通过铱催化的 1,8-二炔基萘与腈的 [2 + 2 + 2] 环加成反应合成氮杂荧蒽的方法。多种腈与甲基或苯基取代的 1,8-二炔基萘反应，生成范围广泛的氮杂荧蒽。带有氨基的氮杂荧蒽在 500 nm 附近显示出强烈的荧光。将胺取代的氮杂荧蒽与相关化合物的荧光特性进行比较，揭示了胺部分对于获得高荧光量子产率的重要性。溶剂的选择影响发射最大值和荧光量子产率。带有吡咯烷的氮杂荧蒽在非极性溶剂中表现出蓝移发射带，在甲苯中的荧光量子产率为 0.76。Lippert-Mataga 图和计算研究提供了对氮荧蒽荧光起源的深入了解。此外，使用人乳腺癌细胞 SK-BR-3 进行的细胞实验证明了使用氮杂荧蒽作为荧光探针的可行性。

  DOI：

  10.1039/d2ob01921c

文献信息

• 5‐(Cyano)dibenzothiophenium Triflate: A Sulfur‐Based Reagent for Electrophilic Cyanation and Cyanocyclizations
  作者：Xiangdong Li、Christopher Golz、Manuel Alcarazo

  DOI：10.1002/anie.201904557

  日期：2019.7.8

  and its reactivity as electrophilic cyanation reagent evaluated. The scalable preparation, easy handling and broad substrate scope of the electrophilic cyanation promoted by 9, which includes amines, thiols, silyl enol ethers, alkenes, electron rich (hetero)arenes and polyaromatic hydrocarbons, illustrate the synthetic potential of this reagent. Importantly, Lewis acid activation of the reagent is not

  报道了通过用Tf 2 O活化二苯并[b，d]噻吩-5-氧化物并随后与TMSCN反应制备的5-（氰基）二苯并噻吩三氟甲磺酸盐9的合成，并评估了其作为亲电氰化试剂的反应性。9促进了亲电氰化的可扩展制备，易于处理和广泛的底物范围其中包括胺，硫醇，甲硅烷基烯醇醚，烯烃，富电子（杂）芳烃和聚芳烃，说明了该试剂的合成潜力。重要的是，转移过程不需要试剂的路易斯酸活化。我们在此另外报告了仿生氰基环化级联反应，该反应不是典型的亲电子氰化试剂所促进的，证明了9具有引发挑战性转化的优异能力。
• [EN] HETEROAROMATIC DERIVATIVES AS NIK INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROAROMATIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE NIK
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2018002217A1

  公开（公告）日：2018-01-04

  The present invention relates to pharmaceutical agents useful for therapy and/or prophylaxis in a mammal, and in particular to inhibitors of NF-κB-inducing kinase (NIK - also known as MAP3K14) useful for treating diseases such as cancer, inflammatory disorders, metabolic disorders and autoimmune disorders. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and to the use of such compounds or pharmaceutical compositions for the prevention or treatment of diseases such as cancer, inflammatory disorders, metabolic disorders including obesity and diabetes, and autoimmune disorders.

  本发明涉及对哺乳动物疗法和/或预防有用的药物，特别是对NF-κB诱导激酶（NIK - 也称为MAP3K14）的抑制剂，用于治疗癌症、炎症性疾病、代谢性疾病和自身免疫性疾病。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及利用这些化合物或药物组合物预防或治疗癌症、炎症性疾病、包括肥胖和糖尿病在内的代谢性疾病以及自身免疫性疾病。
• [EN] CYANOINDOLINE DERIVATIVES AS NIK INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE CYANOINDOLINE COMME INHIBITEURS DE NIK
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2018002219A1

  公开（公告）日：2018-01-04

  Fused aromatic bicyclic substituted 5-(2-amino-4-pyrimidinyl)- cyanoindoline derivatives (I) useful for therapy and/or prophylaxis in a mammal, and in particular to inhibitors of NF-KB-inducing kinase (NIK - also known as MAP3K14) useful for treating diseases such as cancer, inflammatory disorders, metabolic disorders and autoimmune disorders. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and to the use of such compounds or pharmaceutical compositions for the prevention or treatment of diseases such as cancer, inflammatory disorders, metabolic disorders including obesity and diabetes, and autoimmune disorders.

  融合的芳香族双环取代5-(2-氨基-4-嘧啶基)-氰基吲哚衍生物（I）用于哺乳动物的治疗和/或预防，特别是用于抑制NF-KB诱导激酶（NIK - 也称为MAP3K14）的抑制剂，用于治疗癌症、炎症性疾病、代谢性疾病和自身免疫性疾病。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物或药物组合物预防或治疗癌症、炎症性疾病、包括肥胖和糖尿病的代谢性疾病和自身免疫性疾病。
• LUMINESCENT COMPOUNDS
  申请人：Terpetschnig Ewald A.

  公开号：US20120035346A1

  公开（公告）日：2012-02-09

  Dyes and photoluminescent compounds based on polymethine dyes that contain at least one alkyl-phosphonate or substituted alkyl-phosphonate group, including the synthetic precursors, methods of synthesis, and applications thereof. Certain embodiments include heterocyclic ring systems and polymethine linkage are selected such that the resulting polymethine dye is a cyanine dye, a merocyanine dye, or a styryl dye.

  基于聚甲烯染料的染料和光致发光化合物，其中至少含有一个烷基膦酸酯或取代烷基膦酸酯基团，包括合成前体、合成方法及其应用。某些实施例包括选择杂环环系统和聚甲烯链结构，以使得所得的聚甲烯染料为青菁染料、美洛青菁染料或偶氮染料。
• Image-forming method and developer
  申请人：FUJI PHOTO FILM CO., LTD.

  公开号：EP1502941A2

  公开（公告）日：2005-02-02

  An image-forming member excellent in the developing ability and printing durability can be obtained and images can be formed without being accompanied by any accumulation of scum in a developing bath used, by developing an image-forming material, in particular, a negative-working image-forming material which comprises a substrate provided thereon with an image-recording layer comprising an infrared light absorber, a polymerization initiator, an ethylenically unsaturated bond-containing monomer and a binder polymer, using a developer which comprises at least one carbonate and at least one hydrogen carbonate, and at least one surfactant selected from the group consisting of nonionic aromatic ether type surfactants represented by the following general formula (1): X-Y-O-(A)n-(B)m-H (wherein X represents an aromatic group; Y represents a single bond or an alkylene group having 1 to 10 carbon atoms; A and B represent groups different from one another and each represents either -CH2CH2O- or -CH2CH(CH3)O-; m and n are 0 or an integer ranging from 1 to 100, respectively, provided that n and m cannot simultaneously represent 0 and that when either n or m is 0, n and m cannot represent 1) and anionic surfactants in an amount ranging from 1.0 to 10% by weight; and which has a pH value ranging from 8.5 to 11.5 and an electrical conductivity x falling within the range: 30 < x < 100 mS/cm.

  通过显影图像形成材料，特别是底片工作图像形成材料，可以获得显影能力和印刷耐久性优异的图像形成件，并且在显影浴中形成图像时不会伴有任何浮渣的积累，底片工作图像形成材料包括基底和图像记录层，图像记录层包括红外光吸收剂、聚合引发剂、含乙烯不饱和键单体和粘合剂聚合物，使用一种显影剂，该显影剂包括至少一种碳酸盐和至少一种碳酸氢盐，以及至少一种表面活性剂，该表面活性剂选自由以下通式（1）表示的非离子芳香族醚类表面活性剂组成的组：X-Y-O-(A)n-(B)m-H（其中 X 代表芳香族基团；Y 代表单键或具有 1 至 10 个碳原子的亚烷基；A 和 B 代表彼此不同的基团，且各自代表-CH2CH2O-或-CH2CH(CH3)O-；m 和 n 分别为 0 或 1 至 100 的整数，但 n 和 m 不能同时代表 0，且当 n 或 m 为 0 时，n 和 m 不能代表 1）和阴离子表面活性剂，其用量为 1.0至10%（按重量计）；pH值为 8.5 至 11.5，电导率 x 在以下范围内：30 < x < 100 mS/cm。